关于哌仑西平的药代动力学介绍
本品口服吸收不完全，tmax为2～3小时，绝对生物利用度约为26%（± 4.6%），与进食同时服用时可减少吸收，降至10～20%。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，血浆t1/2为10～12小时。在体内很少被代谢，口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏（12～50%）和胆道（40～48%）排泄。虽给药后3～4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。 【适应症】 抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患，如：十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。 【用法用量】 口服给药。①成人常用剂量为50mg，一日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4～6周为宜。症状严重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需长期治疗的患者，可连续服用3个月。②儿童给药剂量为？ 【不良反应......阅读全文
关于哌仑西平的药代动力学介绍
本品口服吸收不完全，tmax为2～3小时，绝对生物利用度约为26%（± 4.6%），与进食同时服用时可减少吸收，降至10～20%。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，血浆t1/2为10～
关于哌仑西平的简介
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌，心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起
关于哌仑西平的基本信息介绍
中文名称：哌仑西平 [1] 中文别名：哌吡卓酮；胃疡卓酮；吡疡平；哌吡氮平；必舒胃 英文别名：Pirenzepine； 11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-
关于哌仑西平的注意事项介绍
1．有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。如见发疹，应予停药； 2．妇女在妊娠期内忌服，肝肾功能不全者慎用；青光眼和前列腺肥大患者禁用； 3．对超剂量而引起中毒者，作对症治疗，无特殊解毒药。 [制剂]片剂：每片25mg；50mg。 [贮法]密闭贮于凉暗处。
关于奥卡西平的药代动力学介绍
奥卡西平口服吸收迅速，与食物同用时，可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后，最高血药浓度可达17.7mmol/L，峰值时间为4～6h；一次口服600mg，峰浓度可达18.8mmol/L，峰值时间为5.5h。奥卡西平在肝脏中快速而广泛地代谢为MND（主要抗癫痫活性成分），母药的半衰期为2
简述哌仑西平的药理毒理介绍
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收，随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯，肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子，大多数代谢产物从尿中排出，而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时，双硫仑及其代谢产
关于卡马西平片的药代动力学介绍
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值（Cmax）为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8～55小时。生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，
关于卡马西平胶囊的药代动力学介绍
卡马西平胶囊口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值(Cmax)为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8～55小时。生物利用度(F)在58%～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢
关于米那普仑的药代动力学介绍
米那普仑口服吸收迅速，生物利用度为85%，达峰时间（Tmax）为0.5～4h，血浆蛋白结合率约为13%，按每次25～100mg每日2次给药时，其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢，90%经肾脏排出（其中50%～60%为药物原形），经粪便排出量不足5%。 [2] 尚无中国
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min，持续时间为6～8h。口服后约1～2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5～144ng。口服1～2mg的氯硝唑仑，其曲线下面积与剂量相关（有个体差异）。口服片剂的生物利用度（F）为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于阿普唑仑片的药代动力学介绍
1、药代动力学： 口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。 2、贮藏：遮光，密封保
关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。哌比卓酮在全身
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学： 单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。血浆蛋白结合率为74%，表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄，其中59%为原形药，32%为代谢产物，终末半衰期大约是23小时。 2、适应症： 帕利哌酮缓释片
简述哌仑西平的作用与用途
本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax为2—3小时
关于咪达唑仑马来酸盐的药代动力学介绍
咪达唑咪达唑仑马来酸盐为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1h血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，蛋白结合率高达96%。分布
关于卡马西平缓释片的药代动力学介绍
卡马西平缓释片在人体内吸收较慢，但吸收完全。服药后12小时内达平均血浆峰值浓度，血浆蛋白结合率约为70～80%。在脑脊液、唾液中的原形药物占20～30%，在乳汁中相当于血浆浓度的25～60%。本品单剂量用药消除半衰期为36小时，多剂量用药后消除半衰期为16～24小时。卡马西平主要在肝脏代谢，随尿
关于萘哌地尔片的药代动力学介绍
健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后，Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时，Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml，半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时
关于双嘧啶哌胺醇的药代动力学介绍
双嘧啶哌胺醇口服后迅速吸收，在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁，在进入小肠后被再吸收入血，所以作用较持久。双嘧啶哌胺醇的血药浓度波动较大，普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服双嘧啶哌胺醇200mg，其血药浓度波动于1.8～5.6μmol/L之间。双嘧啶哌胺醇在血液中
关于多奈哌齐碱的药代动力学介绍
吸收 ：口服本药后3-4小时达血浆峰浓度，血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时，所以，多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态，稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 分布 ：约95%的盐酸多奈哌齐
关于盐酸罗哌卡因的药代动力学介绍
罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代学，最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完整的和双相的，其半衰期顺序分别为14分钟和4小时。缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，这可以解释为什么硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。 罗哌卡因总血浆清除率
关于达罗哌丁苯的药代动力学介绍
1、达罗哌丁苯的药代动力学 口服易吸收。肌内注射吸收迅速，几乎与静脉注射有相等的效果。作用时间2～7h。与血浆蛋白结合率高。终末t1/2约为2.2h。主要在肝内代谢。约75%代谢物及约1%原药随尿排出，约22%随粪便排出，其中约50%为原药。 2、达罗哌丁苯的不良反应 可产生严重肌张力障碍
关于氰苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氰苯哌酯/阿托品口服后45～60min起效，2h后血药浓度达峰值，作用持续时间为3～4h，生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氰苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢，代谢产物为地芬诺酯酸（有活性）和羟基地芬诺酯酸（无活性）。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄，49
关于盐酸哌替啶片的药代动力学介绍
本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形
关于氢苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氢苯哌酯/阿托品口服后45～60min起效，2h后血药浓度达峰值，作用持续时间为3～4h，生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氢苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢，代谢产物为地芬诺酯酸（有活性）和羟基地芬诺酯酸（无活性）。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄，49
卡马西平胶囊的药代动力学
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值(Cmax)为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8～55小时。生物利用度(F)在58%～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药
盐酸哌替啶的药代动力学介绍
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
关于头孢哌酮/舒巴坦的药代动力学介绍
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g（1g头孢哌酮钠，1g舒巴坦钠）5min后，头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血药浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18～20L/kg与10.2～11.3L/k
关于注射用头孢哌酮钠的药代动力学介绍
正常成人肌内注射本品1g后，1小时～2小时达血药峰浓度(Cmax)，血药峰浓度为52.9mg/L，12小时血中浓度尚有3.3mg/L；静脉注射和静脉滴注本品1g后，即刻血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L，12小时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液
卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后，约28小时血药浓度达峰值，血药峰浓度约为1.45μg/ml，消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg，每日二次)，峰值约为4.13μg/ml，达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血