简述螺旋霉素的药理作用
螺旋霉乙酰螺旋霉素(Spiramycin)是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。螺旋霉素为乙酰螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。螺旋霉素是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同,通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合,阻碍肽链的延长,影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。螺旋霉素抗菌活性与乙酰螺旋霉素相似,但体外活性比乙酰螺旋霉素弱。螺旋霉素抗菌谱与红霉素近似,抗菌作用强度不及红霉素,口服生物利用度也比红霉素低,但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对螺旋霉素敏感。此外,螺旋霉素比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性;此外,螺旋霉素对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、......阅读全文
简述兰悉多的药理作用
本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃黏膜,在酸性条件下转化为活性代谢体,该活化体特异性地抑制胃壁细胞H[sup]+[/sup]/K[sup]+[/sup]-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
简述磺苄西林的药理作用
磺苄西磺苄西林磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素,属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。磺苄西林抗菌谱与羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强;对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比羧
简述苯琥胺的药理作用
苯琥胺作用类似乙琥胺,但较弱。乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有
简述小檗碱的药理作用
抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞
简述哌唑嗪的药理作用
阻断小动脉和静脉上的α1受体,使血管扩张,外周阻力下降,回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体,故不促进NA释放,降压同时,对心率影响较小。此外,尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩,可改善良性前列腺增生出现的排尿困难,膀胱底部α1受体较少,故对膀胱收缩影响较小。研
简述水合酸安定的药理作用
除镇静、抗焦虑作用外,水合酸安定对癫痫复杂部分发作,特别对具有发作频率高及精神障碍患者(尤其是儿童患者)有较好的疗效。抗惊厥作用的耐受性比其他苯二氮卓类药较为少见或缓慢产生。水合酸安定不属于抗癫痫的第一线药物,但是可以作为辅助治疗药物使用。水合酸安定作用相似于地西泮,但效力弱,毒副作用小。
简述替利霉素的药理作用
1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性,并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。 2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度
简述尼群地平片剂的药理作用
1、本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 2、本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。 3、本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。
简述萘替芬的药理作用
本品为烯丙胺衍生物,与咪唑类抗真菌药不同,它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成,即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml;对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性,MIC为1~8μg/ml,其疗效优
简述凝血酶的药理作用
凝血酶能使纤维蛋白原转化成纤维蛋白。局部应用后作用于病灶表面的血液很快形成稳定的凝血块,用于控制毛细血管、静脉出血,或作为皮肤、组织移植物的黏合、固定剂。pH
简述维思通的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 维思通与其它治疗精神分裂症的药物一
简述齐拉西酮的药理作用
为新的非典型抗精神病药。 1、体外证实,本品对多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2c,5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8,7.2,0.4,1.3,3.4,2和10nM);对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。 2、齐拉西酮对多巴胺D2,5-HT2A,
简述喘特宁的药理作用
为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮喘,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。
简述恩理思的药理作用
地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。 口服后,地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外,因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。 大量体外(主要是人体组织细胞)和体内研究表明,除抗组胺作用外,地
简述盐酸泼尼松片的药理作用
肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为: 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2.免疫抑制作用:包括防止或
简述乙菧酚的药理作用
1.可促使未成熟的女性器官及副性征正常发育。 2.促进成熟妇女子宫内膜增生,同时使阴道上皮增生角质化。 3.能减轻因更年期或手术切除卵巢所致的性腺激素水平下降而产生的性功能紊乱,替代人工合成的雌激素。 4.抗雄激素作用。 5.小剂量能促进垂体前叶分泌催乳激素、促性腺激素,大剂量能抑制泌乳
简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和
简述天诺敏的药理作用
天诺敏对β1受体有选择性阻断作用,对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量,使血压下降。天诺敏无内在拟交感活性与膜稳定作用,能降低血浆肾素活肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用,经睫状肌扩散入睫状上皮,使房水产生减少,眼压下降。
简述美多芭的药理作用
美多芭是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质,帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物,是多巴胺前体,在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障,而多巴胺本身则不能,因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。
简述奥西康的药理作用介绍
奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物,籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。 奥美拉唑是一种弱碱性物质,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H[sup]+[/sup],K[sup]+
简述吡疡平的药理作用
吡疡平用一般剂量时,仅抑制胃酸分泌,而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用;剂量增加可抑制涎腺分泌,只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。吡疡平不能透过血-脑脊液屏障,故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注吡疡平后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽促胃
简述地屈孕酮的药理作用
地屈孕酮的药理作用:地屈孕酮是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热,且对脂代谢无影响。
简述头孢拉定的药理作用
1、与庆大霉素或阿米卡星合用,对某些敏感菌株有协同抗菌作用,但可增加肾毒性。 2、头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄,丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄。 3、与肾毒性药物(如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等)合用,可增加肾毒性。 4、与美西林联合应用,对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具
简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用,对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关,pH=5~5.5时、抗菌活性最强;pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实:该品能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性,单
简述乐瑞卡™的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一
简述甲基氢化泼尼松的药理作用
甲泼尼龙抗炎作用较强,钠潴留作用较弱,其抗炎作用为可的松的7倍;甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠为水溶性泼尼松龙衍生物,在体内转化为甲基泼尼松龙,可以注射,具有速效作用,维持时间中等,是治疗炎症和变态反应的优选药。醋酸酯为混悬液,注射后起效慢,作用持久。甲泼尼龙为中效糖皮质激素。作用与泼尼松龙相同,其抗炎
简述乙琥胺的药理作用
乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝
简述多黏菌素的药理作用
对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌对本类药物不敏感。细菌对本品与多黏菌素E之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物之间没有交叉耐药性发现。
简述马尼地平的药理作用
本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。
简述吡喹酮的药理作用
一、吡喹酮的适应症: 为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。 二、吡喹酮的药理作用: 本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落,对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果,同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性,使