关于屈昔多巴的药代动力学介绍
1、吸收 在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。 2、分布 临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表现出血浆蛋白结合，在100 ng/mL时75%和在10,000 ng/mL时26%。在人中屈昔多巴估算的表观分布容积约200 L。 3、代谢 屈昔多巴的代谢是通过儿茶酚胺途径介导而不是通过细胞色素P450系统。屈昔多巴最初转化为甲氧基二羟苯基丝氨酸(3-OM-DOPS)，一个主要代谢物，通过儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)，通过DOPA脱羧酶(DDC)转化为去甲肾上腺素，或通过DOPS铨缩酶转化为原儿茶醛[protocatechualdehyde]。在人中口服给药后，血浆去甲肾上腺素水平峰值在3至4小时内但是一般非常低(低于1......阅读全文
关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍
1、药理毒理： 核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化，从而转化为单磷酸酯，后者受细胞酶的作用，再转化为二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶，特别是能干扰疱疹病毒DNA酶，从而抑制病毒DNA的复制。 2、药代动力学： 国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹
关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后
关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍
口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲
关于塞来昔布胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 口服单剂量塞来昔布后约3 小时达最高血药浓度。在空腹状态下，塞来昔布剂量高至200mg 每日两次时，其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比；剂量再增高时，这种正比关系减弱（见食物影响）。目前，尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后，5 天内可达到稳态血
关于美多芭的药代动力学介绍
1、抗胆碱药苯海索（安坦）与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率，但不会影响其吸收程度。 2、硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30～50％。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变，但并非所有患者全都如此。 3、甲氧氯普胺（灭吐灵）能提高左
关于得理多的药代动力学介绍
1、吸收 卡马西平在人体内吸收比较缓慢，但吸收完全。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5μg/ml。 无论何种剂型，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。 卡马西平在1-2周内达稳态血浆浓度，但这分别受卡马西
关于依姆多的药代动力学介绍
单硝酸异山梨酯口服吸收迅速完全，无肝脏首过代谢效应，这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异，使得药物临床作用可以预见和重现。单硝酸异山梨酯的消除半衰期约为5小时，分布容积约为0.6Ukg，总清除率为115mVmin。通过去硝基和结合反应进行药物清除。代谢物主要通过肾脏排泄，仅约2%剂量的药物以
关于米多君的药代动力学介绍
口服后迅速吸收，食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30min，单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml，10mg为51ng/ml，20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢，活性代谢产物为脱苷氨酸米多君，作用强度大约是米多君的15倍，是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米
关于美多芭的药代动力学介绍
1、吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®，左旋多
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170
卡左双多巴控释片的药代动力学
卡左双多巴控释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小，血浆峰值浓度比普通片低60%。 临床试验中，运动失调的患者服用本品的“关”时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价，经本品治疗，“开”和”关”现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为，与普通片相比，卡左
关于巴氯芬片的药代动力学
吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）大约为1135ng×h/ml、2345ng×h
关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml，本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛，可分布到所有组织中，其
关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍
1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后，喷昔洛韦消除
关于齐多夫定的药代动力学介绍
文献报道，在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究，口服该品后，齐多夫定可迅速吸收，在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值；在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg，药物剂量与药代动力学参数不相关；齐多夫定消除半衰期约为1小时（0.78至1.93小时）。齐多夫定可快速转
关于盐酸米多君的药代动力学介绍
在志愿者试验时，口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收，在口服2.5毫克后，30分钟以内达到血浆浓度10微克/升，盐酸米多君在各种组织（包括肝脏）中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君，在受试者和体位性低血压患者中，服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度，口服后，其绝对生物利用度（甘
关于多西环素的药代动力学介绍
多西环多西环素口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg，血药浓度峰值约为1.8～2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液，分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高，多西环素对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组
关于头孢哌酮/舒巴坦的药代动力学介绍
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g（1g头孢哌酮钠，1g舒巴坦钠）5min后，头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血药浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18～20L/kg与10.2～11.3L/k
多巴丝肼片的药代动力学相互作用
抗胆碱药苯海索（安坦）与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率，但不会影响其吸收程度。 硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30～50%。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变，但并非所有患者全都如此。 甲氧氯普胺（灭吐灵）能提高左旋多巴的吸收
卡左双多巴缓释片的药代动力学
卡左双多巴缓释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小，血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中，运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价，经本品治疗，开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为，与普通片相比，卡左双多巴缓释片更有
关于阿昔洛韦分散片的药代动力学介绍
据Physician，s Desk Reference (54b版)介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下： 健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表2。 交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不
关于阿昔洛韦咀嚼片的药代动力学介绍
1.我国目前尚缺乏阿昔洛韦咀嚼片的详细药代动力学研究资料。国内8名健康男性志愿者的人体生物等效性研究资料表明，单次口服阿昔洛韦咀嚼片800mg，平均血药峰浓度为853.67±214.52ng/ml，平均达峰时间为1.37±0.66h。 2.据Physician's Desk Refer
关于更昔洛韦注射液的药代动力学介绍
1、吸收 更昔洛韦注射液5mg/kg静脉注射后1小时，其AUC（曲线下面积）在22.1+3.2（n=16）和26.8+6.1微克·小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27+1.02（n=16）和9.0+1.4（n=16）微克/毫升的范围内。 2、分布 静注后稳态分布容积为0
关于注射用阿昔洛韦的药代动力学介绍
阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后，平均稳态血药浓度分别为9.8mg/ml和20.7m
关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍
根据国外资料介绍： 吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%（n=6)，进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次，每日6次和1000 mg每日3次)，用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状
关于更昔洛韦眼用凝胶的药代动力学介绍
1、吸收 在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%，进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为
关于齐多夫定片的药代动力学介绍
文献报道，在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究，口服该品后，齐多夫定可迅速吸收，在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值；在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg，药物剂量与药代动力学参数不相关；齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。 齐多夫定可快
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物，口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速，血中前体药物达峰时间约30分钟，半衰期约25分钟；活性代谢产物达峰时间约1－2小时，半衰期约3－4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%，生物利用度不受食物的影响
关于纳多洛尔片的药代动力学介绍
口服后30％经肠道吸收，30％与血浆蛋白结合，生物利用度为30％，分布容积为2L／kg。无肝脏首过效应，75％药物以原形从肾脏排泄，其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3～4h达峰值。半减期为14～21h。口服6～9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物，很少穿过血脑屏障，故中枢副作用少，
关于多潘立酮片的药代动力学介绍
本品空腹口服后吸收迅速，30 -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品，血浆半衰期为7-9小时，严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明，CYP3A4是细胞