IC50=500ng/mL是什么意思

意思就是药物在500ng/ml的浓度下可以抑制一半,也就是“起效”。这个值反映化合物的活性,越低活性越强。......阅读全文

茜草的抗血小板聚集作用

  在试管内,大叶茜草素对花生四烯酸(AA)和胶原诱导的家兔血小板聚集有很强的抑制作用,IC50约为86.6mmol/L,对血小板激活因子(PAF)诱导的聚集也有一定的抑制性。2-甲基-1,3,6-三羟基蒽醌对胶原诱导的血小板聚集有根强抑制作用,对凝血酶。 AA和PAF诱导的作用虽较弱,但仍有显着性

广州生物院克服非小细胞肺癌耐药研究取得新进展

  肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有类型肺癌的85%以上。   表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功,但其耐药问题也日益突出,耐药的主要原因是EGFR T79

DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选

  通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的抑制剂小分子,该小分子结构新颖,并具有较强的抑制效果,其IC50为18 μM。   方案详情   外周神经性疼痛(PNP)是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相

简述盐酸鲁拉西酮片的药理作用

  鲁拉西酮的作用机制尚未完全明确。但是,鲁拉西酮对精神分裂症的有效性是通过对中枢多巴胺(D2)和5-羟色胺(5-HT2A)受体的联合拮抗作用而介导的。  鲁拉西酮是对多巴胺D2受体(Ki=1 nM)和5-羟色胺(5-HT)受体5-HT2A(Ki=0.5 nM)及5-HT7(Ki=0.5 nM)具有

研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂

  中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫,该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期疟

新型抗骨关节炎化合物为临床治疗提供新策略

  骨关节炎(Osteoarthritis, OA)是高度致残的慢性退行性骨关节疾病,以关节疼痛、关节畸形及功能障碍为主要临床表现。随着人口结构老龄化加重和生活模式转变所致肥胖人群比重增加,骨性关节炎的发病率不断攀升,全球骨关节炎患者数量已超过5亿人,造成了巨大的经济和社会压力。  目前临床上尚无针

忍冬藤的药理作用

  《本草纲目》中说忍冬藤能治“一切风湿气及诸肿毒、疥癣、杨梅、诸恶疮,散热解毒”,称其既是“治风除胀解痢逐尸”之良药,又为“消肿散毒、治疮之良剂”。现代医学研究证明,忍冬藤对于链球菌、葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等,都有较强的抗菌作用。对治疗流行性感冒和炎症均有一定疗效。忍冬藤不仅可内服。而且是外

羊源性成分核酸检测PCR荧光探针试剂盒实验参考标准

*、羊源性成分核酸检测PCR-荧光探针试剂盒规范曲线1.定量办法:规范曲线zui少由5个浓度组成,测定次数不少于5次,以断定作业浓度规模和IC50规模。2.定性办法:作业浓度规模经过阴性、临界值浓度和阳性的样品测定来断定,每个浓度重复不少于5次,浓度与响应值之间应有必定的。第二、检查限和定量限1.检

昆明植物所在茜草科类型环肽研究中取得新突破

  在国家杰出青年科学基金、国家自然科学基金、科技部973项目、云南省科技厅和中国科学院的联合支持下,中国科学院昆明植物研究所谭宁华研究组在植物环肽领域——茜草科类型环肽的研究中取得新突破。  茜草科类型环肽(Rubiaceae-type cyclopeptides, RAs)是指一

蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的概述

  PTP-1B催化功能域中半胱氨酸的巯基对酶的活性至关重要,它需保持还原状态,任何使其氧化的化合物都会导致酶失去活性。Xie等[7]认为PTP-1B抑制剂可通过削弱PTP-1B对胰岛素受体的去磷酸化作用,提高胰岛素受体及其底物-1的磷酸化水平,起到类胰岛素和胰岛素增敏的作用。  钒酸盐和过氧钒类化

三氯甲烷的生态学数据

  1、生态毒性  LC50:43.8mg/L(96h)(虹鳟鱼,静态);100mg/L(96h)(蓝鳃太阳鱼,静态);117mg/L(48h)(青鳉);81.5mg/L(96h)(桃红对虾);28.9mg/L(48h)(水蚤)  IC50:1.85mg/L(72h)(藻类)  2、生物降解性  好

关于三氯甲烷的生态学数据

  1、生态毒性  LC50:43.8mg/L(96h)(虹鳟鱼,静态);100mg/L(96h)(蓝鳃太阳鱼,静态);117mg/L(48h)(青鳉);81.5mg/L(96h)(桃红对虾);28.9mg/L(48h)(水蚤)  IC50:1.85mg/L(72h)(藻类)  2、生物降解性  好

关于四氯化碳的生态学数据介绍

  一、四氯化碳的生态学数据:  1、生态毒性  LC50:27~125mg/L(96h)(蓝鳃太阳鱼);20.8~41.4mg/L(96h)(黑头呆鱼);45mg/L(96h)(绿藻)  IC50:600mg/L(72h)(藻类)  2、生物降解性  好氧生物降解:4032~8640h  厌氧生物

多克隆抗体技术概述2

(3)脂质体:是人工制备的类脂质的小球体,由一个或多个酷似细胞膜的类脂双分子层组成,这种结构使其能够携带各种亲水的、疏水的和两性物质,他们被包裹在脂质体内部的水相中,或插入类脂双分子层或吸附、联接在脂质体的表面,起到明显的免疫增强作用。 (4)油佐剂:采用植物油和矿物油均可,包括豆油、花生油、油菜油

深度共熔溶剂的制备、性质及其应用于芦丁萃取的研究

深度共熔溶剂是一种低共熔混合物,一般由氢键受体和氢键供体通过氢键作用力相互连接在一起。它具有诸如蒸汽压较低、不易燃烧、制备方法简单、无需后续纯化以及成本低廉等诸多优点。深度共熔溶剂在有机反应、电化学、纳米材料、生物催化、医药等领域均有应用,然而只有少数研究侧重于使用深度共熔溶剂提取生物活性物质。目前

新冠病毒终结者!单克隆抗体2B11

  新型冠状病毒(COVID-19)疫情爆发并在全球范围内蔓延,造成百年来最严重的全球性公共卫生危机。截至2021年7月20日,全球新冠肺炎确诊病例共1.9亿例,累计死亡病例400万例。近期,新冠病毒变异毒株德尔塔(Delta)的来袭,国内疫情再度反弹,疫情防抗再次升级,由于其传播速度快,传染性强,

辣椒和葡萄籽中主要有效成分的盐析萃取研究

以植物为原料提取天然产物时,通常面临原料组成复杂、多种有效成分共存、分离提取步骤多、产品收率低、原料浪费严重等突出问题。比如,在辣椒红色素的提取过程中,其副产品辣椒碱具有辛辣味,影响辣椒红色素的品质,需进一步分离去除,而研究已证实辣椒碱具有多种生理功能,也是一种高附加值产品;同样,现有不少文献报道从

关于三氯醋酸的毒理学性质介绍

  1、急性毒性  LD50:3300mg/kg(大鼠经口)  2、刺激性  家兔经皮:210μg,轻度刺激。  家兔经眼:3500μg(5s),重度刺激。  3、致敏性  有致敏作用。  4、致突变性  微生物致突变:鼠伤寒沙门菌250μg/皿。  微核试验:小鼠腹腔内给药300mg/kg(24h

武汉病毒所筛选得到四级病原拉沙病毒的入侵抑制剂

  近日,中国科学院武汉病毒研究所/病毒学国家重点实验室肖庚富研究组在病毒学杂志Journal of Virology上发表题为Screening and Identification of Lassa Virus Entry Inhibitors from an FDA-Approved Drug

抗肿瘤药物研究及新药筛选(四)

三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所(Nationai Cancel Institute  NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。•  1955-1985年,以动物移植性肿瘤为基本模型,以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标,此阶段是以化合物为本位的体内筛选方

昆明植物所在单萜吲哚生物碱研究中取得进展

  单萜吲哚生物碱具有结构复杂、成药率高的特点,一直是天然药物化学研究的热点。迄今已报道该类生物碱约3000个,其中应用于临床药物有数十个,如长春碱类、喜树碱类、奎宁碱类、士的宁碱类、玫瑰树碱类等。我国西南尤其云南是单萜吲哚生物碱植物资源最丰富的地区,是生物碱研究的宝贵资源。中国科学院昆明植物研究所

自动化移液在加速新药筛选步伐的应用

2020年这个特别的开年给我们的生活带来了巨大的影响,让我们重新认识了病毒的威力,也促使各大制药公司纷纷加大力度投资到抗病毒药物的研发中。在新药开发的漫长周期中,新药筛选一直是耗时大,烧钱多的环节。找到能够提高新药筛选速度的方法无疑是各路科学家们的梦想。自动加样移液设备的加入加速了新药开发的脚步。在

概述奥扎格雷钠的作用机理

  作用机理:本品为血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。  本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,

壳五糖骨肉瘤细胞抗肿瘤研究数据

研究人员发现壳五糖可有效抑制骨肉瘤细胞的增殖、迁移、侵袭能力,其作用机制可能是通过调控PI3K/AKT信号转导通路产生的,该研究有望改善骨肉瘤的临床疗效及预后,文章发表于国际骨科学杂志上。该研究使用不同质量浓度的壳寡糖单糖(聚合度为2-6)处理3种骨肉瘤细胞系(MNNG、MG63、U2OS),发现壳

复旦大学陆路/姜世勃/夏帅团队揭示新冠变异株BA.2.86的膜融合特征和对原核表达的融合抑制剂多肽的敏感性

  目前新冠病毒(SARS-CoV-2)疫情仍处于流行阶段,最近在法国出现的Omicron亚变体BA.2.86的子代变异株—JN.1迅速向全球蔓延。因此,对BA.2.86亚变体病毒学特征的揭示和有效抗病毒药物的研发,对于该病毒及其子代的防控具有重要意义。近期,复旦大学基础医学院医学分子病毒学教育部/

再生心肌细胞中Meis1-的辅助因子的使用(三)

■ DiKO 小鼠中的心脏再生 那么成年小鼠心脏中条件性诱导的 Meis1 和 Hoxb13 缺失是否能促进心肌细胞重新进入分裂周期呢?首先,观察发现 DiKO 小鼠的心脏体重比变大,注射 Tamoxifen 后,心肌细胞横截面积减少了约 30%,并且观察心肌细胞的数量与有丝分裂发现,Meis1-H

大观霉素间接竞争性ELISA的建立及应用

大观霉素(spectinomycin,SPE)是一种氨基糖苷类广谱抗生素,是Mason于1961年首次从链霉菌中分离得到[1]。从结构上讲,氨基糖苷类抗生素分子中均含有氨基糖苷结构。而SPE(图1)是一种氨基环醇类抗生素,没有氨基糖苷结构,但在许多文献资料中SPE都被归为氨基糖苷类药物。在临床中,S

ELISA实验操作秘籍

  如何利用ELISA筛选以及ELISA方法操作的注意事项有哪些呢?相信很多做实验的小伙伴都有这样的疑问,今天小编就给大家总结一下,注意听讲哦!   ELISA,全称酶联免疫吸附实验,主要利用的是抗原抗体特异性结合的特点,可分为直接法、间接法、双抗体夹心法、竞争法等。下面以间接法为例进行介绍:

荧光RNA传感器研究获进展

  基因编码的荧光传感器可以在单细胞水平追踪代谢物、蛋白质或重金属离子等细胞内靶标的丰度变化和动力学分布,并解析活细胞的生理过程和信号传导通路。7月24日,《核酸研究》(Nucleic Acids Research)在线发表了中国科学院北京生命科学研究院李幸团队撰写的题为Genetically en

Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展

  近日获悉,中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关,在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展,成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters,2014,24:2433-2