关于N乙基西索米星的药代动力学介绍
硫酸N-乙基西索米星口服吸收差，肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg，30～60min内达到血药浓度峰值，约为3.76mg/L；一次静脉滴注（30min内滴完）2mg/kg后的血药峰浓度可达16.5mg/L。N-乙基西索米星吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中，但在脑脊液和胆汁中浓度较低。在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中，浓度可达血药浓度的19%。由于药物可进入腹腔积液或间质液中，因此，此类患者的血药浓度常低于其他患者。N-乙基西索米星蛋白结合率很低，在体内不代谢。80%的药物在24h内随尿液排出，尿液中药物浓度可超过100μg/ml。N-乙基西索米星的半衰期约为2～2.5h，且不随用药途径变化，但剂量加大时半衰期可延长（按3mg/kg给药，半衰期为3h）。......阅读全文
关于N乙基西索米星的药代动力学介绍
硫酸N-乙基西索米星口服吸收差，肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg，30～60min内达到血药浓度峰值，约为3.76mg/L；一次静脉滴注（30min内滴完）2mg/kg后的血药峰浓度可达16.5mg/L。N-乙基西索米星吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中，但在脑脊液和胆汁中浓度较低。
关于N乙基西索米星的基本介绍
N-乙基西索米星属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。N-乙基西索米星对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、荚膜杆菌属、肠杆菌属、肺炎杆菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性；对革兰阳性菌如金黄色葡
关于N乙基西索米星的用法用量介绍
1.（1）①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3～2.2mg/kg；或每12小时2～3.25mg/kg，疗程7～14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5～2mg/kg，疗程7～14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。近来有报道，每天4.5～6mg/kg，1次
关于N乙基西索米星的市场分析介绍
N-乙基西索米星为西索米星的半合成衍生物，抗菌谱与庆大霉霉素相似，对革兰阴性菌和大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等有较强的抗菌活性。N-乙基西索米星作用特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。N-乙基西索米星对铜绿
关于N乙基西索米星的注意事项介绍
1.（1）因药物引起听力下降者；（2）肝、肾功能严重不全者；（3）重症肌无力或震颤麻痹者；（4）孕妇；（5）老年人；（6）早产儿和新生儿。 2.少数患者用药后可出现尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、肌酐、碱性磷酸酶升高。 3.长期用药时应常规检查肝、肾功能和血象；因N-
关于N乙基西索米星的药物相互作用介绍
1.与苯唑西林或氯唑西林联用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。 2.与阿洛西林或羧苄西林联用对多数铜绿假单胞菌具有协同抗菌作用。 3.用于严重的革兰阴性菌感染，可与青霉素（羧苄西林、磺苄西林除外）或头孢菌素联合使用，与青霉素合用时需分开给药。 4.与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联用，可增强
使用N乙基西索米星的不良反应
1.前庭功能失调，耳蜗神经损害。 2.肾毒性：主要损害近端肾曲管。可出现蛋白尿、管型尿，继而出现红细胞尿，尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。 3.神经肌肉阻滞：N-乙基西索米星具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。 4.过敏反应：可
简述N乙基西索米星的药理作用
N-乙基西索米星属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。N-乙基西索米星对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、荚膜杆菌属、肠杆菌属、肺炎杆菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性；对革兰阳性菌如金黄色葡
关于N乙基西索米星的适应症和禁忌症介绍
一、适应证 主要适用于治疗敏感菌所致的下列感染: 1.呼吸系统感染。 2.泌尿生殖系统感染。 3.胃肠道感染。 4.胆道感染。 5.妇科感染。 6.皮肤及软组织感染。 7.骨及关节感染。 8.败血症。 9.手术后感染。 二、禁忌证 1.对N-乙基西索米星或其他氨基糖苷类药
关于注射用硫酸西索米星的药代动力学介绍
1、药物过量 ： 长期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除。 2、药代动力学： 本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)
关于注射用硫酸西索米星的药代动力学
本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β)约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒症患者经8小时
关于米索前列醇的药代动力学介绍
米索前列醇口服吸收迅速，1.5h后即可完全吸收。口服15min后，血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg，平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索前列醇血浆蛋白结合率为80%～90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。米索前列醇消除半衰期为20～40min，每1
关于注射用硫酸西索米星的药代动力学及包装介绍
药代动力学 本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β)约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒
关于注射用硫酸西索米星的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β)约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒
阿米卡星的药代动力学介绍
肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10～20%，当脑膜有炎症时，则可达同期血药浓度的50%，但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低；5～15%的药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘，尿中浓度高，滑膜液中
关于阿米卡星注射液的药代动力学介绍
阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期(t1/2?)为2～2.5小时。可透
关于注射用硫酸西索米星的药理作用及药代动力学
药理作用 本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。体外研究提示，硫酸西索米星对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1～1.5h。治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
关于乙琥胺糖浆的药代动力学介绍
1、乙琥胺糖浆的药效学 提高惊厥阈值，抑制大脑运动皮质神经传递而减少发作，还可涉及脑组织葡萄糖的转运和减少三羧酸循环中一些中间物质。 2、乙琥胺糖浆的药动学 吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著，可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg， 2～4 小时血药浓度可达1
关于莫西沙星的药代动力学介绍
莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度约90%。 [2]达峰时0.5～4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%，肝脏代谢52%，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
关于西索米星的基本介绍
西索米星 [3] ，英文名Sisomicin，中文别名西苏霉素、西梭霉素、西索霉素、西梭米星、紫苏霉素 [3] ，英文别名Baymicin、Extramycin、 Mensiso、Rickamicin、Sisomicin Sulfate、Sissomicin、Sissomicin Sulphat
关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2
关于米多君的药代动力学介绍
口服后迅速吸收，食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30min，单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml，10mg为51ng/ml，20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢，活性代谢产物为脱苷氨酸米多君，作用强度大约是米多君的15倍，是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米
关于依索拉唑的药代动力学介绍
依索拉唑经胃肠道迅速吸收，给药后1～2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物，在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分，进而抑制H+/K-ATP酶，抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体，肝脏首过代谢较前者少，内在清除率较前者低，代谢速率较R-异构体慢，故血药浓
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收，有明显肝脏首过效应，生物利用度为4%~8%，口服后99%与蛋白结合，口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢，70%由尿排出，10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期（t1/2）在病人间变异较大，单剂量口服半衰期（t1/2）为11.4小时，而反复给药为14小时。老年人及肝病
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后，血药浓度达峰时（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）为2.01±0.51h，Cmax为13.23±4.45μg·L-1，体内平均驻留时间（MRT）为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布，体内几乎完全被代谢，主要代谢途径为由1,4-
关于硫酸胍乙啶片的药代动力学介绍
口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%～30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水平，半衰期为5～10天，肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾排泄，25%～50%为原形，其余为代谢产物。
关于洛美沙星的药代动力学介绍
本品体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血液浓度，消除半衰期6～7小时，本品主要通过肾脏以原药形式从尿中排泄，在48小时内约70%～80%从尿中排出。丙磺舒可延迟洛美沙星的排泄，使平均曲线下面积（AUC）增大63%，平均达峰时间
关于帕珠沙星的药代动力学介绍
据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴连续30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组
乙菧酚的药代动力学的介绍
二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢，经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢，故口服有效。二