关于N乙基西索米星的药代动力学介绍

硫酸N-乙基西索米星口服吸收差,肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg,30~60min内达到血药浓度峰值,约为3.76mg/L;一次静脉滴注(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度可达16.5mg/L。N-乙基西索米星吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在脑脊液和胆汁中浓度较低。在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中,浓度可达血药浓度的19%。由于药物可进入腹腔积液或间质液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。N-乙基西索米星蛋白结合率很低,在体内不代谢。80%的药物在24h内随尿液排出,尿液中药物浓度可超过100μg/ml。N-乙基西索米星的半衰期约为2~2.5h,且不随用药途径变化,但剂量加大时半衰期可延长(按3mg/kg给药,半衰期为3h)。......阅读全文

关于呋噻米片的药代动力学介绍

  呋噻米片口服吸收率为60%—70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为9

关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

  米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。

关于扎那米韦的药代动力学介绍

  吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~

关于头孢米诺钠的药代动力学介绍

  头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。  头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时

关于扑米酮片的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2

关于盐酸米多君的药代动力学介绍

  在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收,在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升,盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君,在受试者和体位性低血压患者中,服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度,口服后,其绝对生物利用度(甘

关于米那普仑的药代动力学介绍

  米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2]  尚无中国

关于硫酸西索米星的基本介绍

  本品为新的氨基糖苷类抗革兰氏阳性和阴性菌的广谱抗生素,用于葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、沙雷氏菌、克雷伯肺炎杆菌引起的感染。  硫酸西索米星  拼音名:Liusuan Xisuomixing  英文名:Sisomicin Sulfate  书页号:2000年版二部-863  (C19H

关于硫酸西索米星的检查介绍

  硫酸盐 精密量取硫酸滴定液适量,用水稀释制成每1ml中约含硫酸盐(SO4)0.075mg、0.15mg、0.20mg的溶液作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件,精密量取对照品溶液20µl注入液相色谱仪,计算进样量的对数与相应的主峰面积的对数值的回归方程,相关系数(r)应不小于0.99;另精密

关于西索米星的过量处理介绍

  相互作用氨基糖苷类药物相互作用:  1、与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。  2、与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。  3、与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。  4、与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联

关于西索米星的药理毒理介绍

  抗菌谱与庆大霉素近似,对金葡球和大肠杆菌,克霉白杆菌,变形杆菌,肠杆菌,绿脓杆菌,痢疾杆菌等革兰阴性有效。对绿脓杆菌的抗菌作用,比庆大霉素强,与妥布霉素近似。对沙雷杆菌的作用,低于庆大霉素,但高于妥布霉素。

关于硫酸西索米星的检查介绍

  酸度 取本品,加水制成每1ml中含40mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。  溶液的澄清度与颜色 取本品5份,各700mg,分别加水5ml,使溶解,溶液应澄清无色;如为浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录Ⅸ A

关于兰索拉唑胶囊的药代动力学介绍

  兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T 1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至服用后24小时为止

关于埃索美拉唑的药代动力学介绍

  1.吸收与分布  健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。  2.代谢与排泄  本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3

胍乙啶片的药代动力学介绍

  1、胍乙啶片的药代动力学:  口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形

关于普卢利沙星的药代动力学介绍

  (1)血药浓度:普卢利沙星口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身。  (2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。

关于培氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  培氟沙星胶囊的药代动力学:  口服吸收迅速而完全,单剂量口服0.4g后,血药峰浓度(Cmax)约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期(t1/2β)较长,约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢,约20%~40%自肾排

关于依诺沙星片的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,相对生物利用度约为90%。单剂量给药后血药达峰时间(Tmax)约为1-3小时。血消除半衰期(t1/2β)约为3.3-5.8小时,蛋白结合率为18%-57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内给药量的52%-60%

乙菧酚的药代动力学

二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢,故口服有效。二乙菧

概述奈替米星注射液的药代动力学

  本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2 mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约为7 mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2 mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟

关于盐酸米多君片的药代动力学介绍

  本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响

关于米诺地尔片的药代动力学介绍

  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75

关于来氟米特片的药代动力学介绍

  通过肠壁和肝脏的首过效应(开环),来氟米特迅速转化为活性代谢产物特立氟胺。在一项放射性标记 14C-来氟米特研究中,在 3 例健康志愿者的血浆、尿液或粪便中均未检测到来氟米特原型药物。在其他研究中,罕见检测到来氟米特原型药物血浆水平,但是血浆水平在 ng/ml 级。唯一检测到的血浆放射性标记代谢

关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍

  口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。

关于硫酸西索米星的鉴别介绍

  取本品与西索米星标准品,分别加水制成每1ml中各含10mg的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl和两种溶液的混合液(1:1)5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇-氨溶液(5:12:6)为展开剂,展开后,取出,晾干,在110℃干燥15分钟,放冷,喷以1%茚三酮

关于西索米星的药理作用介绍

  抗菌谱与庆大霉素近似,对金葡球和大肠杆菌,克霉白杆菌,变形杆菌,肠杆菌,绿脓杆菌,痢疾杆菌等革兰阴性有效。对绿脓杆菌的抗菌作用,比庆大霉素强,与妥布霉素近似。对沙雷杆菌的作用,低于庆大霉素,但高于妥布霉素。

关于西索米星的适应症介绍

  适应症临床主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌所致的局部或系统感染,对尿路感染作用尤佳。药物动力学与庆大霉素近似。

关于普卢利沙星片的药代动力学介绍

  1、吸收:普卢利沙星片由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。  健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2次口