关于甲基多巴片的药代动力学介绍

甲基多巴口服吸收不一,约50%,与血浆蛋白结合不到20% 。单次口服后4~6小时降压作用达高峰,作用持续12~24小时。多次口服后2~3天达作用高峰,并持续至停药后24~48小时;一旦达到有效降压剂量,大多数人可产生12~24小时平稳降压效应。停药后24~48小时血压恢复。血浆半衰期约为1.7小时,无尿时为3.6小时。药物主要在肝脏代谢,产生甲基去甲肾上腺素等多种代谢产物,近70%以原形和少量代谢物的形式经尿排泄。正常人肾清除率约130ml/min,肾功能不全时下降。口服36小时后体内基本完全清除。......阅读全文

关于甲基多巴片的药代动力学介绍

  甲基多巴口服吸收不一,约50%,与血浆蛋白结合不到20% 。单次口服后4~6小时降压作用达高峰,作用持续12~24小时。多次口服后2~3天达作用高峰,并持续至停药后24~48小时;一旦达到有效降压剂量,大多数人可产生12~24小时平稳降压效应。停药后24~48小时血压恢复。血浆半衰期约为1.7小

简述甲基多巴的药代动力学

  单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。

关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少

关于巴氯芬片的药代动力学

  吸收  巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。  单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng×h

关于甲氧苄啶片的药代动力学介绍

  甲氧苄啶片口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在给药后l~4小时到达,口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶片可穿过血-脑

关于左旋多巴片的药代动力学介绍

  口服后由小肠吸收。空腹服后1-2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口

关于多巴丝肼片的药代动力学

  吸收  左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。  摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®,左旋多巴的

关于甲基多巴片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   本品能通过胎盘。在人体的研究尚不充分。已有的研究显示孕妇服药后对胎儿没有明显有害的影响,因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。甲基多巴可排入乳汁,但未有对婴儿影响的报道。尽管如此,哺乳妇女仍应慎用。  2、儿童用药   对小儿的安全性缺少研究  3、老年用药   老

关于甲基多巴片的毒理研究介绍

  致癌、致突变性、生殖毒性  小鼠和大鼠每日分别服用甲基多巴1800mg/kg和240mg/kg(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠每日给予甲基多巴100mg/kg,未见生殖力受到影响

关于甲睾酮的药代动力学介绍

  甲睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,t1/2为2.5~3.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢

关于-氯巴占的药代动力学介绍

  口服易于吸收,1-4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。  一、适应证  适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发

关于复方磺胺甲恶唑片的药代动力学介绍

  该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

关于复方磺胺甲噁唑片的药代动力学介绍

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

关于甲氧氯普胺片的药代动力学介绍

  1、甲氧氯普胺片的药代动力学:易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。  2、甲氧氯

关于甲基多巴片的注意事项介绍

  1.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服用甲基多巴密切相关,偶可致死亡。因此,用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药,通常贫血很快好转,否则应使用皮质类固醇激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Co

关于甲基多巴片的药理作用介绍

  1.甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。  2.仅甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性,消旋体(DL-α-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性α-肾上腺素受体和作为伪神经递质,减少血浆肾素活性,从而降低动脉血压。  3

关于甲基多巴片的基本信息介绍

  甲基多巴片,适应症为高血压。  1. 成人常用量:  口服,250mg/次,分2~3次/日。每2天调整剂量一次,至达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。若与噻嗪类利尿药合用需减量,起始剂量控制在500mg/日,但利尿药剂量可不变。维持量0.5~2g/日,分2~4次口服,最大剂量不宜超

利巴韦林片的药代动力学

  口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每曰吸药20小时共5天,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不

美索巴莫片的药代动力学

  口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时,消除半衰期(t 1/2)为0.9~2小时。连服本品3日,在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物,停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。

简述巴氯芬片的药代动力学

  1、吸收  巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。  单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng

关于屈昔多巴的药代动力学介绍

  1、吸收  在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。  2、分布  临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表

关于他唑巴坦的药代动力学介绍

  1、他唑巴坦—血浆中浓度  健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。  2、他唑巴坦—组织内分布  肺、肾、女性生殖器等器官中分布。  

简述甲睾酮片的药代动力学

  一、甲睾酮片的药代动力学:  甲睾酮片经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后1~2小时血药浓度达高峰,t1/2 约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%~10%以原形

关于甲氧丙酸的药代动力学介绍

  甲氧丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较

关于甲氨蝶呤的药代动力学介绍

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。

关于丙磺舒片的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g, 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30μg/ml以上;一次口服2g时 4小时达峰值,血药峰值为150~200μg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而

关于利福平片的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

关于地西泮片的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2 小时血药浓度达峰值,4 ~10天血药浓度达稳态,T1/2为 20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理

关于西拉普利片的药代动力学介绍

  西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。  每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小

关于洛伐他汀片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:   本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6