关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍

小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。 大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。 致突变试验表明,莫索尼定不引起Ames试验各菌株回变菌落数的明显增加,未见CHL细胞株染色体畸变率的升高,对昆明小鼠的骨髓嗜多染红细胞中微核率也无明显改变,结果均为阴性。提示该药导致体外基因突变和体内染色体畸变的可能较小。 生殖毒性试验表明,尚未发现本品有致畸作用。......阅读全文

关于盐酸莫雷西嗪片的简介

  盐酸莫雷西嗪片,适应症为口服主要适用于室性心律失常,包括室性早搏及室性心动过速。  剂量应个体化,在应用本品前,应停用其他抗心律失常药物1~2个半衰期。口服,成人常用量150-300mg,每8小时一次,极量为每日900mg。

卡莫氟片的药理毒理

  本品为氟尿嘧啶的衍生物,口服吸收迅速,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。

关于盐酸莫雷西嗪片的注意事项介绍

  1.由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常病人中可增加两周内的死亡率,长期应用也未见到对改善生存有益,故应慎用于此类病人。  2.注意促心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。  3.下列情况应慎用:  (1)Ⅰ度房室阻滞和室内阻滞;  (2)肝或

关于齐多拉米双夫定片的药理毒理介绍

  拉米夫定和齐多夫定对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。两者具有强的协同作用,能抑制细胞培养中HIV的复制。它们都可被细胞内激酶逐渐代谢为5'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是,其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒

关于甲基多巴片的毒理研究介绍

  致癌、致突变性、生殖毒性  小鼠和大鼠每日分别服用甲基多巴1800mg/kg和240mg/kg(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠每日给予甲基多巴100mg/kg,未见生殖力受到影响

关于阿奇霉素片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。  2、生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/ kg /日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致

关于盐酸咪达普利片的药理毒理介绍

  1.药理本品  为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。  2.毒理(致癌、致突变和生殖毒性)  大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30

关于盐酸美克洛嗪片的药理毒理介绍

  1、药物过量   过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。如服用中毒量,可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗,其他包括给氧和静脉输液等支持疗法。  2、药理毒理   本品为组胺受体的拮抗剂,可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物

关于盐酸昂丹司琼片的药理毒理介绍

  本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗

关于盐酸地尔硫卓片的药理毒理介绍

  本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,减少细胞内钙离子的浓度,但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌,血管平滑肌细胞的收缩,具有扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用,可以有效治疗高血

关于盐酸吡格列酮片的药理毒理介绍

  本品作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后,减少胰岛素抵抗性,抑制肝脏的糖生成,提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。  1.对糖代谢的改善作用  ⑴通过对只采用饮食疗法和/或运动疗法的2型糖尿病患

关于小儿盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍

  异丙嗪是吩噻类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐、抗晕眩、晕动症以及镇静催眠。  1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  3.抗晕

关于盐酸氟桂利嗪片的药理毒理介绍

  1.药理作用  本品是一种钙通道阻断剂。能防止隐缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。  2、本品具有:  缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基地动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍;  前庭抑制作用,能增强耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官

关于盐酸安他唑啉片的药理毒理介绍

  具有抗心律失常作用,其作用机制是干扰心肌细胞膜对钠、钾离子的渗透,减慢了心肌的传导;同时有轻度的交感神经阻滞作用,从而增加周围血管的阻力及降低心排血量,对血压和心率无影响,作用时间可维持4~6小时。

关于盐酸氮卓斯汀片的药理毒理介绍

  1、药理作用  盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。  2、毒理研究  遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。  生殖毒性:大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力

关于盐酸索他洛尔片的药理毒理介绍

  本品兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性,是非心脏选择性,无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂,有β1、β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位,有效不应期及Q-T新时期,抑制窦房结、房室结传导时间,并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长,QRS时限轻度增宽,Q-T间期显著延长。  本药有轻

关于盐酸贝那普利片的药理毒理介绍

  本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II。这样就可以减少由于血管紧张素II而引发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重吸收以及提高心输出血量)。洛汀新®减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率

关于盐酸氟西汀胶囊的毒理研究介绍

  遗传毒性 氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀的Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色体交换试验结果均为阴性。  生殖毒性 大鼠在氟西汀剂量为7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2 推算,分别相当于人最大推荐剂量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)时

关于拉米夫定的毒理介绍

  1、遗传毒性  拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验未显示致突变活性,但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg(血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍),未见明显的遗传毒性。  2、生殖毒性  大鼠经口给予拉米

关于盐酸可乐定片的药物相互作用介绍

  1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。  2.与其他降压药合用可加强降压作用。  3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。  4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。  5.与非甾体类抗

关于拉莫三嗪的药理毒理介绍

  1、药理作用  作用机制:  药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。  2、药效学:  

关于二盐酸珠氯噻醇片的药理毒理介绍

  本品为氯哌噻吨的顺式异构体,具有抗呢醋甲酯引起的刻板症作用,并有抗阿扑吗啡的作用,前者作用比氟哌噻吨弱而比氯丙嗪强20倍,后者作用与氟哌啶醇相同。本品能抑制条件回避反应与僵住症,比氯丙嗪强10倍。抗胆碱作用弱,而抗组胺作用强。  口服后可从胃肠道吸收,3—6小时达高峰浓度,绝对生物利用度为25%

关于头孢泊肟酯片的毒理研究介绍

  遗传毒性:体内、外的研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。  生殖毒性:当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天(以体表面积计,为人用剂量的2倍),均未见本品对动物生育力和生殖功能有

关于利奈唑胺片的毒理研究介绍

  在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关,动物研究中表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少,以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之,淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和

关于卡培他滨片的毒理研究介绍

  目前尚无足够多的研究评价卡培他滨的致癌性。卡培他滨在体外不引起细菌(Ames 试验)或哺乳动物细胞(中国仓鼠V79/HPRT 基因突变分析)突变。卡培他滨在体外对人外周血淋巴细胞有致断裂作用,而在小鼠骨髓活体内(微核试验)却无致断裂作用。氟尿嘧啶引起细菌和酵母的突变,还在小鼠体内的微核试验中引起

关于阿立哌唑片的毒理研究介绍

  重复给药毒性  在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg [以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中未见

关于氯沙坦钾片的毒理研究介绍

  雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人(按50Kg体重计算)每天最大剂量的50

关于头孢泊肟脂片的毒理研究介绍

  1、毒性  ⑴ 急性毒性LD50值(mg/kg)  ⑵亚急性、慢性毒性:未见本剂所致异常。  2、特殊毒性  ⑴生殖试验:大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。  ⑵精子形成抑制试

关于盐酸氟桂利嗪胶囊的毒理研究介绍

  本品的非临床中枢神经系统作用(如;镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到,与临床使用的相关性很小。  对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究,包括:单次口服给药的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜内(小鼠和大鼠)、皮下(小鼠和大鼠)、静脉(小鼠和大鼠)以

关于注射用盐酸瑞芬太尼的毒理研究介绍

  遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。  生殖毒性:  1.一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最