简述萘哌地尔胶囊的药代动力学

1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定. 2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药后24小时内,尿中积累药物排泄率都在0.01%以下。 3.蛋白结合率 健康成年人单次口服给药100mg时,血清蛋白结合率可达98.5%。 4.食物的影响 健康成年人空腹和饭后分别给药5Omg.血清中tmax分别为0.75及2.20小时.饭后有延长的趋势,但血清中AUC几乎不增大,Cmax和消除时间不变,说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。......阅读全文

萘哌地尔的类别及贮藏方法

类别a1肾上腺素受体阻滞药贮藏遮光,密封保存。制剂萘哌地尔片

使用萘哌地尔的注意事项

  对本品成分过敏者禁用。萘哌地尔的药理学研究提示,本品较高的a1受体亚型选择性是其很少或不造成体位性低血压的机制。  在我国轻、中度高血压患者的临床对照试验中,未发现萘哌地尔有体位性低血压和首剂反应的发生,但鉴于a1受体阻滞剂的共有的特点,在开始服用萘哌地尔或增加剂量时(尤其是老年人),仍应注意有

萘哌地尔的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04

萘哌地尔片的鉴别方法

鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

萘哌地尔片的基本性状

性状本品为白色或类白色片

萘哌地尔片的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于萘哌地尔25mg),置50ml量瓶中,加流动相40ml,超声约20分钟使萘哌地尔溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液

尼可地尔片的药代动力学

  1.血药浓度 对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg),结果如下: 2.代谢、排泄 对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,对代谢和排泄进行了调查,结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时

简述艾地苯醌的药代动力学

  1、药代动力学  6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6]  2、适应症  慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑

简述酮康唑胶囊的药代动力学

  本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液

概述阿立哌唑胶囊的药代动力学

  根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积

萘哌地尔片的类别及贮藏方法

类别同萘哌地尔。规格(1)12.5mg(2)25mg贮藏密封保存

萘哌地尔的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04

关于萘哌地尔片的药理毒理介绍

  1、药理作用  本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α1受体阻断作用,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。  2、毒理研究  重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品,剂量达100mg/kg/

萘哌地尔片的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高

关于萘哌地尔片的用法用量介绍

  萘哌地尔片,适应症为良性前列腺增生引起的排尿障碍。  本品主要成份为萘哌地尔,其化学名称为: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。  分子式:C24H28N2O3  分子量:392.50  性状:本品为白色片。  适应症:良性前列腺增生引起的排尿障碍。  

关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

  米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。

概述米诺地尔溶液的药代动力学

  我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。  据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸

简述地吉妥辛的药代动力学

  一、地吉妥辛的药代动力学:  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆

简述茶碱缓释胶囊的药代动力学

  本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.

简述硝苯地平胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。

简述普奈洛尔的药代动力学

  本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(

简述泰尔丝胶丸的药代动力学

  本品口服后迅速由胃肠道吸收,2~4小时后达血浓度高峰,半衰期为10~20小时,主要在肝脏或肠壁代谢,以原形及代谢产物进入肝肠循环,口服生物利用度低,餐后服药可增加生物利用度,吸收后的血浆结合率高,未经改变的原形药从大便排出,代谢产物经尿排出。

简述美托洛尔的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。

简述索他洛尔的药代动力学

  口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过

舒洛地特软胶囊的药代动力学

  舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限,也通过其药理学作用进行计算(药代学效果)。  口服舒洛地特的血浓度资料显示,它是在初次吸收,血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡,所以比较复杂。观察到的主要特性为 :迅速吸收,在第2小时达

关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍

  吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:

关于米诺地尔片的药代动力学介绍

  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75

萘哌地尔片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

使用萘哌地尔片的注意事项介绍

  一、以下患者慎用本品:  l、患严重心、脑血管疾病及肝功能不全的患者慎用;  2、从事高空作业、机动车驾驶的患者慎用;  3、血压偏低者或同时使用降压药的患者;  4、服用本品后有发生体位性低血压的可能性,建议在睡前服用本品。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引

使用萘哌地尔片的不良反应介绍

  本品常见的不良反应发生率为4.42%(27/611),主要不良反应有头晕(0.98%)、站立时头晕(0.49%)、头痛、头重(0.33%)、耳鸣(0.33%)、便泌(0.33%)、胃部不适感(0.33%)、浮肿(0.33%)、发冷(0.33%),实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升(1.53%)、