简述六嘧啶的药理作用
六嘧啶是一种去氧巴比巴比妥类药物,在体内可代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,母体和两个代谢产物均有抗惊厥的效应。作用机制尚不清楚,可能是减少了单或多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈,从而使发作阈值提高。还可以抑制致痫灶放电的传播。......阅读全文
简述六嘧啶的药理作用
六嘧啶是一种去氧巴比巴比妥类药物,在体内可代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,母体和两个代谢产物均有抗惊厥的效应。作用机制尚不清楚,可能是减少了单或多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈,从而使发作阈值提高。还可以抑制致痫灶放电的传播。
简述乙胺嘧啶的药理作用
本品可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰疟原虫的叶酸正常代射,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常用作病因性预防药。此外,也能抑制疟原虫在蚊体内的发育,故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。
简述氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳
简述双嘧啶哌胺醇的药理作用
双嘧啶哌胺醇为抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药,可抑制血小板第一相和第二相聚集;高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。双嘧啶哌胺醇能可逆性地抑制磷酸二酯酶,使血小板中的cAMP增多;能增强前列环素PGI2的活性,激活血小板腺苷酸环化酶;还有轻度抑制血小板形成血
简述六烟酸肌醇酯的药理作用
并有溶栓、抗凝、抗脂肪肝、降低毛细血管脆性等作用。为人工合成的烟酸衍生物。能够调节血浆TG的水平,也能够降低TC,但作用不显著。六烟酸肌醇酯吸收后在体内缓慢分解为烟酸和肌醇而发挥各自的作用。烟酸有扩张血管作用,肌醇可降低毛细血管脆性和防止胆固醇在肝脏沉积,从而防止血栓形成。
简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物
关于六嘧啶的检查介绍
取本品0.10g,加二甲基甲酰胺10ml溶解后,溶液应澄清无色。 取本品1.0g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位
概述磺胺嘧啶的药理作用
磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-
关于六嘧啶的鉴别测定介绍
(1)取本品0.1g,加变色酸试液5ml,置水浴上加热30分钟,应显紫色。 (2)取本品0.1g,加无水碳酸钠0.1g混合后,加热灼烧,即有氨气发生,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》62图)一致。
使用六嘧啶的不良反应介绍
一、六嘧啶的不良反应 1.常见恶心、呕吐。初期用药量过大或者增药太快可出现嗜睡、眼震、食欲缺乏、共济失调、眩晕等,多为一过性反应。继续服药,许多常见的不良反应会逐渐减弱,直至消失。 2.长期服用六嘧啶时不良反应与六嘧啶剂量有关,较少见于有性欲低下与阳痿等。 3.偶见呼吸困难、荨麻疹、眼睑肿
关于六嘧啶的注意事项介绍
1.(1)肝肾功能损害,可能引起六嘧啶在体内的积累。(2)多动综合征,可加重病情。(3)哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅的呼吸系统疾病。 2.药物对儿童的影响:小儿可出现异常反应,如烦躁不安和兴奋。 3.药物对老人的影响:六嘧啶及其代谢产物的肾脏清除率在老年患者中降低,少数老年患
关于六嘧啶的基本信息介绍
六嘧啶是一种去氧巴比巴比妥类抗癫痫药。为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。六嘧啶的抗癫痫机制尚不清。适用于癫痫大发作和局限性发作。口服吸收,血浆蛋白结合率低,分布容积0.6L/kg,在体内的代谢产物是苯乙基丙二酰胺和苯巴比妥,它们均有抗癫痫作用,药物的血清浓度>15mg/L时可出现不良反应。对巴比妥
5氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位
5氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳
氟尿嘧啶的药理作用及用途
药理作用 由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲
简述乙胺嘧啶的副作用
1、长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能,引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻,较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。 2、本品可透过血胎屏障并可进入乳汁,引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢,孕妇和哺乳妇女禁用。 3、急性中毒,往往因误服(特别注意小儿误服
关于六嘧啶的药代动力学介绍
六嘧啶口服后吸收较快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5~12μg/ml。单次给药治疗癫痫时,药效持续0.5~5h。口服的生物利用度为90%~100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%~30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容
六嘧啶的适应证和禁忌症介绍
一、六嘧啶的适应证 1.用于癫痫全身强直阵挛性发作(大发作)、部分性发作(局限性发作)、复杂部分性发作及精神运动性发作。 2.也用于治疗良性特发性震颤(家族性震颤)。 二、六嘧啶的禁忌证 1.可引起急性发作。 2.对六嘧啶和苯巴比妥过敏者。孕妇及哺乳期妇女。
简述磺胺嘧啶片的药理毒理
本品属中效磺胺,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲噁唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链
简述乙胺嘧啶中毒的症状体征
急性中毒症状常在服药后30分钟至6小时出现,轻症有恶心,呕吐,腹痛,腹泻,头痛,烦躁不安,偶有红斑样皮疹,排尿频数;重症出现眩晕,视物模糊,发绀,共济失调,四肢震颤,反复抽搐,心搏过速,过缓或心律不齐,黄疸,出血,贫血等,可因阵发性全身痉挛及呼吸循环衰竭而死亡,部分病儿突然发生惊厥,昏迷,高热,
简述乙胺嘧啶的理化性质
一、理化性质 密度:1.305g/cm3 熔点:233-234°C 沸点:491.5ºC 闪点:251ºC 折射率:1.655 外观:白色粉末 二、分子结构数据 摩尔折射率:69.94 摩尔体积(cm3/mol):190.4 等张比容(90.2K):533.0 表面张力(
简述磺胺嘧啶软膏的药理毒理
1、孕妇及哺乳期妇女用药:请遵医嘱。 2、儿童用药:新生儿不宜使用。 3、磺胺嘧啶软膏的药理毒理: 磺胺嘧啶为广谱抗菌药,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的
简述氟尿嘧啶的制备方法
由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得: (1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中
简述乙胺嘧啶的有关物质的检查
1、酸碱度 取本品0.30g ,加水15mL,煮沸后,放冷,滤过,滤液中加甲基红指示液2滴,不得显红色;再加盐酸滴定液(0.05mol/L)0.10mL,应显红色。 2、有关物质 照薄层色谱法(通则0502试验)。 溶剂:三氯甲烷-甲醇(9 :1) 供试品溶液:取本品适量,加溶剂溶解并
简述嘧啶核苷酸的主要表现
一些先天及后天因素可致嘧啶合成途径中某些环节的障碍。表现为体内乳清酸积聚过多,尿中排出亦多。遗传性乳清酸尿症患者体内乳清酸中磷酸核糖转移酶及乳清酸核苷酸脱羧酶都缺乏或活性降低。乳清酸磷酸核糖转移酶催化乳清酸转变为乳清酸核苷酸,而乳清酸核苷酸脱羧酶又催化乳清酸核苷酸转变为尿嘧啶核苷酸。两种酶有异常
简述氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230
简述磺胺嘧啶钠的适应症
1.用于预防、治疗敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑膜炎。 2.用于治疗敏感菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎、中耳炎及皮肤软组织等感染。 3.用于治疗星形奴卡菌病。 4.可作为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。 5.可作为对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 6.与乙胺嘧啶联合用药治
简述双嘧啶哌胺醇的性状
一、双嘧啶哌胺醇的来源(名称)、含量(效价) 本品为2,2',2'',2'''-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。按干燥品计算,含C24H40N8O4应为98.0%~102.0%。 二、