概述盐酸林可霉素片的药代动力学

口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期(t1/2β)为4~6小时,肝、肾功能减退时,t1/2β可延长至10~20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%以原形随粪便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。......阅读全文

概述迪沙盐酸安非他酮缓释片的药代动力学

  安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。  1、吸收:由于安非他酮不能用于人体静脉注射,所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮

概述利鲁唑片的药代动力学

  在健康男性志愿者中,通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。  重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并

概述头孢氨苄片的药代动力学

  本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期

概述奥氮平片的药代动力学

  奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。  奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-

概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  一、吸收:  本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml

概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学

  虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用,但对于任何一种输注速度而言,达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时,充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。  盐酸多巴酚丁胺在人体内的血

概述盐酸吡格列酮的药代动力学

  1次/日口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮峰

盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍

  盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。  代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的

盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较

盐酸阿米替林片的药代动力学

  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患

关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。  本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓

关于盐酸普罗帕酮片的药代动力学

  盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的

关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍

  本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时

简述盐酸莫索尼定片的药代动力学

  本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学

盐酸昂丹司琼片的药代动力学

  口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。

盐酸拉贝洛尔片的药代动力学

  本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12

盐酸哌醋甲酯片的药代动力学

  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

关于盐酸胺碘酮片的药代动力学

  本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小

简述盐酸曲马多片的药代动力学

  本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。

关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍

  美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。  在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以

简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学

  齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围

盐酸西布曲明片的药代动力学

  口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。

概述多巴丝肼片的药代动力学

  1、吸收  左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型多巴丝肼片后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。  摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予巴丝肼片,左旋

概述赖诺普利片的药代动力学

  赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。  吸收:  口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内,赖诺普利的平均吸收程度大约为25%,存在个体差异(6 -60%):心衰患

概述头孢泊肟脂片的药代动力学

  1、血清中浓度  健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。  另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。  2、药代

概述雷贝拉唑钠片的药代动力学

  1、血药浓度  对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时,在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外,在空腹时和饭后服药时,各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时,吸收的个体差异也十分明显。  此外,

概述复方双嗪利血平片的药代动力学

  口服后吸收快,主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值,迅速分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%,起效缓慢,数天至3周降压起效,3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。T1/2α与T1/2β分别为4.5小时与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。约96%与血浆蛋白结合。

概述替米沙坦片的药代动力学

  1、吸收:  尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收,其平均绝对生物利用度约为50%。  替米沙坦与食物同时摄入时,血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。  AUC的轻度降低不会引起

概述加巴喷丁片的药代动力学

  据文献报道,服用加巴喷丁片后所有的药理学作用都来自于其母体化合物的活性,加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。  口服生物利用度:加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例,当剂量增加时,生物利用度下降。在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800 mg加巴喷丁时,其生物利用度分别约为