概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg)，给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-3.1之间。 与利培酮速释剂相比，本品的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12 mg，每日1次（作为缓释片给药）和利培酮速释片4 mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释剂的波动指数为38%，而利培酮速释剂为125%。 服用本品后，帕利哌酮的(+)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的(+)到(-)比例大约为1.6。 1、吸收和分布 服用本品后帕利哌酮口服绝对生物利用度是28%。 给予伴高脂/高热膳食、健康能走动受试者12 mg的帕利哌酮缓释片后......阅读全文
盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后，哌甲酯血浆浓度迅速升高，在1-2小时内达到初始最大值，随后几小时内平稳升高，6-8小时达到血浆浓度峰值，然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比，成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和
盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
关于盐酸普罗帕酮片的药代动力学
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
孕妇及哺乳期妇女使用帕利哌酮缓释片的介绍
1、妊娠 还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下，方可在妊娠期间使用本品。 已经报告，在妊娠的最后3个月使用第一代抗精神病药物，新生儿可能发生锥体外系症状，这些症状通常具有自限性。但还不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿
关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。哌比卓酮在全身
概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时，丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中，抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除，未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间（tmax）和平均滞留时间均极短暂，所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收： 在对健康志愿者进行的为期 14 天，吸
概述安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20%），分布相平均半衰期为3～4小时。吸收：安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收，2小时内达血药峰浓度。 1、分布：体外试验表明，浓药浓度为200μg/mL时
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg，在给药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为2.61小时，达峰时间(tmax)为2.03小时，峰浓度(Cmax)为5401μg/ml，曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h)，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
关于帕利哌酮的注意事项介绍
（1）增加与阿尔茨海默病相关精神疾病老年患者的死亡率和心脑血管疾病风险； （2）有严重心脏疾病、低血压、脑血管疾病、严重肝功能损害和肾功能损害、癫痫病史的患者应慎用； （3）有轻度延长Q-T间期的作用，禁用于有先天性Q-T间期延长和心律失常的患者，用药期间定期监测心电图； （4）可能导致神
使用帕利哌酮的不良反应介绍
会增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率；脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性精神病老年患者；抗精神病药恶性综合征；QT间期延长；迟发性运动障碍；高血糖和糖尿病；高催乳素血症；胃肠梗阻的可能性；体位性低血压和晕厥；可能的认知和运动功能障碍；癫痫；吞咽困难；自杀；阴茎异常勃起；血栓性血小板减少性紫癜
利培酮口服液的药代动力学
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于利培酮片的药代动力学介绍
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于盐酸普罗帕酮胶囊的药代动力学介绍
口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰值，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗
简述丙哌双苯醚酮的药代动力学
丙哌双苯醚酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。
注射用头孢哌酮钠的药代动力学
正常成人肌内注射本品1g后，1小时～2小时达血药峰浓度(C max)，血药峰浓度为52.9mg/L，12小时血中浓度尚有3.3mg/L；静脉注射和静脉滴注本品1g后，即刻血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L，12小时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊
简述舒巴坦/头孢哌酮的药代动力学
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g（1g头孢哌酮钠，1g舒巴坦钠）5min后，头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血药浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18～20L/kg与10.2～11.3L/k
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
概述盐酸帕罗西汀片的药代动力学
帕罗西汀盐酸盐溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg．连续服用30天．平均清除半衰期约为21小时(CV 32%)．帕罗西汀主要经代谢降解．其代谢产物无药理活性．在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢．代谢产物主要经尿液排泄，少量由粪便排泄．尚没有在CYP2D6
概述阿立哌唑胶囊的药代动力学
根据推测，阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑，较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑，后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力，血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积
概述阿立哌唑片的药代动力学
根据推测，阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑，较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑，后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力，血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积
吲达帕胺缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中，该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收
关于复方茶酮缓释片的药代动力学介绍
1、药物过量： 茶碱的有效浓度范围较窄，体内清除率的个体差异较大，过量服用可引起头晕、心悸、心律失常、甚至血压剧降，惊厥等严重反应。 2、药代动力学： 单次给药的生物利用度参数Tmax：6.3(h)，Cmax：3.43(μg/ml) AUC：79.76(mg/l·h)。 多次连续口服达
关于利培酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
盐酸普罗帕酮片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力
关于盐酸普罗帕酮注射液的药代动力学
本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(
关于头孢哌酮/舒巴坦的药代动力学介绍
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g（1g头孢哌酮钠，1g舒巴坦钠）5min后，头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血药浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18～20L/kg与10.2～11.3L/k
概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示： 采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%； 大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。 药物的半衰期为15-
概述赖诺普利片的药代动力学
赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。 吸收： 口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为25%，存在个体差异（6 -60%）：心衰患
概述盐酸胺碘酮片的药代动力学
本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小