简述阿糖胞苷注射液的药代动力学
阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后，通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用，阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟（平均120分钟）。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低，因此阿糖胞苷从脑脊液中排除非常缓慢，半衰期仅为2-11小时。连续静脉滴注常规剂量（100-200mg的阿糖胞苷/m2体表面积），可以达到0.04-0.6umol/l的血浆浓度。皮下注射20-60分钟内即可达到血浆浓度峰值，然后呈双相降低。 与静脉注射后（用输液泵）的动力学相比，两种给药途径的生物利用度是相同的。为避免阿糖胞苷的抗药性，使用大剂量治疗（ 1g的阿糖胞苷/m2体表面积），多数病人每12小时给予1-3g的阿糖胞苷/m2体表面积，1-2小时内输完，使用6天。从而可达到10-140 umol/l的血浆水平。小部分阿糖胞苷以激酶的方式......阅读全文
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
简述低分子肝素的药代动力学
低分子肝素的抗凝血因子Xa活性t1/2。明显长于普通肝素，体内t1/2约为普通肝素的8倍，其抗凝血因子Xa活性的生物利用度是普通肝素的3倍。静注维持12h，皮下给药的生物利用度几乎达100%。1次/d即可，使用方便。
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小
简述甲睾酮片的药代动力学
一、甲睾酮片的药代动力学： 甲睾酮片经胃肠道和口腔粘膜吸收，口服10mg后1～2小时血药浓度达高峰，t1/2 约为2.5～3.5小时，在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%～10%以原形
简述弥心平的药代动力学
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率为90%，生物利用度约65%，舌下给药后2～3min产生效应，血浆药物浓度达峰时间为10min，喷雾给药后10min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1h，3h作用消退，口服后15min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1～2h。血浆半衰期为4～6h，血浆蛋白结合
简述痛可灵的药代动力学
痛可灵口服吸收缓慢，且因人而异。口服痛可灵400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。痛可灵抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～12μ
简述硝苯地平片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2
简述氢化可的松的药代动力学介绍
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血
简述氨茶碱片的药代动力学
1、药代动力学： 口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）>24小时，小儿（6个月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（1日吸1～2包）4～5小时。 空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度
简述硫酸阿托品片的药代动力学
本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应，t1/2为3.7～4.3小时。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形
简述ITCs的代谢和药代动力学
ITCs进入人体后主要通过硫醚氨酸途径(mercapturic acid pathway)代谢。进人人体内的ITCs首先在谷胱甘肽S-转移酶(GST)的催化下，与谷胱甘肽(GSH)均结合,生成谷胱甘肽结合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞转肽酶(γ-GT)半脱氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙
简述巯嘌呤片的药代动力学
1、药代动力学 口服胃肠道吸收不完全，约50％。广泛分布于体液内。血浆蛋白结合率约为20％。本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行，在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90分钟，约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄，其中7～39％
简述硫酸奎宁片的药代动力学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1～3小时血液浓度达到峰值，t1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几
简述呋塞米的药代动力学
口服吸收率为60～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为 91～97%
简述还原型谷胱甘肽的药代动力学
谷胱甘谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子，它在细胞质内合成，尤其以肝脏合成为主，其代谢亦以肝脏为主，并广泛分布于机体各器官内，在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰，注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出，并有小剂量在脑中发现，半衰期为2
简述异氟醚的药代动力学
1、体内生物转化极少，几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化，量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物，随尿排出。 2、异氟醚的功能主治：用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。 3、异氟醚的用法及用量：由于昂贵，常用紧闭法吸入，往往和氧化亚氮混
简述妥拉磺脲的药代动力学
妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物，其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄，7%经粪便排泄，24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔（前列腺素E1）含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔（前列腺素E1）主要分布在肾，肝，肺组织中，在中枢神经系统，眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物（13,14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏
简述甲基多巴的药代动力学
单剂口服为4～6h，多次口服为2～3天。血药浓度在2～4h达到峰值。持续时间单次给药为12～24h。多次给药为24～48h。体内分布以肾脏的浓度最高，心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏，代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄，有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学： 普鲁卡因进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有3
简述维A酸片的药代动力学
1、药代动力学 ： 口服吸收良好，2～3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢，由胆汁和尿中排出。 2、贮藏：遮光、密闭、在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。 3、包装：双铝塑，
简述普伐他汀钠片的药代动力学
1. 吸收、分布及代谢：普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要从十二指肠吸收，口服后吸收迅速，高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等，而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度，血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时，分布容
简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h 。
简述乙酰唑胺的药代动力学
口服易吸收，蛋白结合率很高。口服500mg后1～1.5h眼压开始降低，2～4h血药浓度达峰值，为12～27μg/mL，作用可维持4～6h，半衰期为24～5.8h；口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用，峰时间为8～12h，血清峰浓度为6μg/mL，作用持续18～24h；静脉注射500mg后
简述促红素α的药代动力学
慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射促红素α，达峰时间分别为15min及5～24h，峰浓度可维持12～16h。一次静脉注射后的半衰期平均4～13h；长期血液透析的患者，一次静脉注射后的半衰期为8～10h；如重复用药，半衰期可缩短为6h。皮下注射后8～12h血药浓度达峰值，有效浓度可维持12～16h。
简述甘露庚糖醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30～60分钟，维持3～8小时。本药可由肝脏生成糖原，但由于静
简述间羟胺的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5～20分钟后血压升高，持续约1小时；静注1～2分钟起效，持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏，作用较久。主要在肝内代谢，代谢物多经胆汁和尿排出。
简述氨苯蝶啶的药代动力学
氨苯蝶啶口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效，tmax为6小时，作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时，但无尿者的t1/2显著延长，可达10小时以上。本品在肝脏代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，少部分经胆道排出。动物实验显示，氨苯蝶啶可透过胎盘并分泌到乳
简述氯苯那敏的药代动力学
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基扑尔敏，另行扑尔敏N-氧化物，及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢，经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。