关于多烯紫杉醇的药理药动学介绍
1、简介: 【药品名称】 商品名称:泰索帝 Taxotere 英文名称:Docetaxel Injection 汉语拼音:Duoxitasai zhusheye ★泰素帝(多西他赛):广泛用于乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌 ★泰素帝(多西他赛):水溶性好、抑制微管蛋白解聚作用能力强 ★泰素帝(多西他赛):依从性好,不良反应轻,对多种实体瘤有效 2、药理毒理: 在体内试验中,对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株,本品不产生交叉耐药。 3、药 动 学: 按剂量100mg/m2静滴本品约1~2h,体内平均分布容积为113L,t1/2α为4min,t1/2β 为36min,t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2,具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿排泄仅占所给剂量5%~7%;肝功能异常者使本品在体内清......阅读全文
关于粉防己碱的药理药动介绍
可增加心肌血流量.可降低总外周血管阻力,使血压下降,降压时无反射性心率增快,由于后负荷降低,心输出量可增加.这些作用均与其钙拮抗作用有关. [药理作用]本品为双苄基异喹啉类生物碱。对心脏有负性肌力、负性频率和负性传导作用,其降压时无反射性心率增快,并有肌松、解热、镇痛和抗炎作用。
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(
关于萘普生钠缓释片的药理药动学介绍
1、药物过量 过量服用会出现眩晕、消化不良、胃烧灼痛、恶心、呕吐等症状。超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗法,并合理使用利尿药。 2、药理毒理 本品为非甾体抗炎药,其镇痛、抗炎、解热作用,通过抑制前列腺素合成而起作用。 3、药代动力学
关于硫酸沙丁胺醇控释片的药理药动学介绍
1、药理毒理: β2-肾上腺素受体激动剂。本品能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体,其作用机理部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP的合成,从而松弛平滑肌。在治疗哮喘剂量下,对心脏的激动作用较弱。 2、药代动力学: 本品是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控
关于注射用盐酸格拉司琼的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走
关于盐酸氨溴索分散片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,从而降低痰液粘度;还可促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。 2、药代动力学 盐酸氨溴索口服吸收快且几乎完全,达峰时间在0.5-3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%,从血液至组
关于对乙酰氨基酚混悬液的药理药动学介绍
1、药物相互作用 不能同时服用含有本品及其他解热镇痛药的制剂。 应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期使用本品时可致肝脏损害。 本品与氯霉素同用时可增强后者的毒性。 2、药理作用 本品为解热镇痛类非处方药药品,能抑制前列腺素的合成,具有解热镇痛作用。 3、药代动力学
关于盐酸氨溴索注射液的药理药动学介绍
1、药物相互作用 本品与抗生素(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素)协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度,与其他药物合用所致临床相关不良影响未见报道。 2、药物过量 迄今无有关过量症状的报道,如发生,则应对症处理。 3、药代动力学 沐舒坦从血液至组织的分布快而显著,肺脏为主要靶器官。
简述氯林肯霉素的药理药动学
本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约90%),进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75~l小时,T1/2为2.4~3小时,小儿为
关于小儿氨酚伪麻分散片的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品是由对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱组成的儿童复方制剂。对乙酰氨基酚通过提高疼痛阈值来减轻疼痛,通过作用于下丘脑体温调节中枢达到镇痛退热作用。盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,有松弛平滑肌,收缩血管作用,可减轻上呼吸道粘膜充血。 二、药代动力学 1.对乙酰氨基酚:口服后自胃肠道吸收迅
关于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的药理药动学介绍
一、药理毒理 沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能受体激动剂,对可逆性气道阻塞是起效快(5分钟之内)、短效(4至6小时)的支气管扩张剂。在治疗剂量下,作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体,由于它起效迅速,故特别适合应用于治疗和预防哮喘急性发作。 二、药代动力学 静脉注射沙丁胺醇的半衰
关于新贝儿克蒙脱石散的药理药动学介绍
药理作用:蒙脱石散具有层纹状结构及非均匀性电荷分布,对消化道内的病毒、细菌及其产生的毒素有固定、抑制作用;对消化道粘膜有覆盖能力,并通过与粘液糖蛋白相互结合,从质和量两方面修复、提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能。 药代动力学:蒙脱石散不进入血液循环系统,并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排
关于甲砜霉素的药动学介绍
本品口服或注射给药后吸收良好,吸收迅速而完全,血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到,正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7~9μg/ml以上,以后缓慢下降,血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6~8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中,其中以
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高,正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓,引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低,高浓度出现于尿中,肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%,部分在体内为各组织(包括肝脏)灭活,t1/2为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快,tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天,cm为0. 2mg/L;每日吸药20小时共5天,cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体,有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后,其Tmax为2~3h,Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1,其AUC与剂量呈现非线性相关,表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收,12例健康受试者单剂量口服20mg,其Cmax由禁食的3.20μg·L
关于乙琥胺的药动学介绍
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时,
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
简述多非利特的药动学
多非利特口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%~60%以原形经
关于普卡霉素的药动学的介绍
有关本品药代动力学资料很少。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物,肝、肾组织中浓度较高,肝中的枯否细胞以及肾小管细胞中浓度尤高,脑组织中浓度较低,但用药后4 h,脑脊液中浓度与血中浓度相似;在小鼠血中本品消除较快,特别是用药的头2 h内。本品排泄较快,于用药后4 h内从尿及粪中排泄67%,在体内的代
关于抗雌激素的药动学的介绍
本药口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-
简述复方酮康唑乳膏的药理药动学
1、药理毒理 : 酮康唑属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。酮康唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌
关于奥沙唑仑的药动学介绍
口服快速吸收,4个小时里血药浓度达顶峰,半衰期是六到二十四小时,持续长度最少48小时。分布在各脏器,其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物,二苯甲酮类结合物从排尿清除,N-去甲安定的半衰期是61小时。
关于伐昔洛韦的药动学介绍
本药水溶性好,口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血浆浓度很高,可与静脉注射阿昔洛韦相比,且比口服阿昔洛韦要高3~5倍。本药生物利用度为65%,显著高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本
关于莫达非尼的药动学介绍
本品口服后迅速完全吸收,大约2~4h血浆浓度达到峰值,食物不影响本品生物利用度,但可延缓药物的吸收,使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布,表观分布容积约为0.9L/kg,高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%,主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg,血浆药物浓度达稳态后,不影响华法
关于奈替米星的药动学介绍
本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5~1h到达;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/
关于伊马替尼的药动学介绍
本品口服易于吸收,2~4h后血药浓度达峰值,口服生物利用度为98%,蛋白结合率为95%。临床前研究表明,本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物),原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内,约81%排出体外(68%经粪便排泄