关于氯氮卓的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率1L/h,表观分布容积28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5~30小时。本品经肾脏排泄,可通过胎盘且可分泌入乳汁。长期用药在体内有一定量的蓄积,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,清除缓慢。肝、肾功能损害可延长本品的消除半衰期。......阅读全文
关于氯氮卓的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率1L/h,表观分布容积28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5~30小时
关于氯氮卓片的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1
关于氯氮平的药代动力学介绍
氯氮平口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍
1、一般特点 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。 单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学介绍
1、一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45
关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。哌比卓酮在全身
关于氯氮卓片的基本介绍
氯氮卓片,适应症为1、治疗焦虑性神经症,缓解焦虑、紧张、担心、不安与失眠等症状。2、治疗失眠症。3、治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。4、与抗癫痫药合用控制癫痫发作。 口服给药: (1)抗焦虑:一次5~10mg,一日2~3次。 (2)治疗失眠:10~20mg睡前服用。 (3)抗癫痫:一次1
关于氯氮卓的鉴别测定介绍
1、取本品约10mg,加盐酸溶液(9-1000)10mL溶解后,加碘化铋钾试液1滴,即生成橙红色沉淀。 2、取本品,加盐酸溶液(9→1000)制成溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在245nm与308nm的波长处有最大吸收。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(附录
简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学
吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学
一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。
关于水化氯醛的药代动力学介绍
消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆t1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇t1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内
关于-氯巴占的药代动力学介绍
口服易于吸收,1-4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。 一、适应证 适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发
关于二氮嗪的药代动力学介绍
二氮二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降
关于氯氮卓片的药理毒理介绍
1、药物过量 中毒症状:大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。 处理:立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮䓬受体结合而促进(-氨基丁酸的释放,促
关于氯氮卓的基本信息介绍
氯氮卓,是一种有机化合物,化学式为C16H14ClN3O,被列为第二类精神药品管控。 中文名称:氯氮卓 化学名称:7-氯-2-甲氨基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂卓-4-氧化物 英文名称:chlordiazepoxide 化学式:C16H14ClN3O 分子量:299.75500
关于珠氯噻吨的药代动力学介绍
口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏
关于珠氯噻醇的药代动力学介绍
口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏
关于氯硫二苯胺的药代动力学介绍
口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于噻氯匹定的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于氯沙坦钾的药代动力学介绍
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物。生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦
关于柳氮磺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中
关于氯氮卓中毒的临床表现介绍
1、不良反应有嗜睡、头晕、恶心、呕吐及便秘。少数有皮疹、白细胞减少、月经异常、阳痿等。偶见中毒性肝炎发生。重度中毒可能发生心脏骤停,循环或呼吸衰竭,甚至危及生命。 2、长期大量使用可产生耐受性,个别有特异体质者可表现激动,甚至发生攻击行为。 3、久服可成瘾,停药时出现戒断症状。
关于氯氮卓的药物相互作用介绍
1、与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。 2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。 3、与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。 4、与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。 5、与钙离子通道拮抗药合用时,可使低血压加重
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加
氨甲酸苯卓的药代动力学
氨甲酸苯卓口服吸收缓慢,且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度
关于氯唑西林钠颗粒的药代动力学介绍
空腹口服氯唑西林钠颗粒500mg,于1小时达血药峰浓度(Cmax),为9.1mg/ml。口服吸收约35%。食物影响本品在胃肠道的吸收,进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎