盐酸坦索罗辛缓释胶囊的药代动力
吸收、分布、消除：本品成人一次口服0.2mg时，6.8小时后血药浓度达到高峰，半衰期为10.0小时，其AUC0～∞与普通制剂几乎相等，因此是生物利用度没有降低的缓释制剂。连续口服，血药浓度可在第4天达到稳定状态。......阅读全文
简述坦索罗辛的药理作用
1.能选择性地阻断α1受体，对α1受体的亲和力较对α2受体强5400～24000倍，这一特性可使其疗效增强，不良反应减少。 2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体，故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的
使用坦索罗辛的不良反应
1.中枢神经系统：偶见头晕、倦怠、步态蹒跚等。 2.心血管系统：偶见血压下降、心率加快等。 3.胃肠道：偶见食欲缺乏、吞咽困难、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等。 4.肝脏：偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）升高，停药后可恢复正常。 5.过敏
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。单剂口服1粒，2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
使用坦索罗辛的注意事项介绍
1.慎用 （1）直立性低血压患者。（2）冠心病患者。（3）肾功能不全者。 2.药物对老人的影响 因高龄患者中常有肾功能低下者，故应充分注意观察患者服药后的状况，如达不到预期的疗效，不应继续增量，而应改用其他方法治疗。 3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对坦索罗辛的妊娠安全性
关于坦索罗辛的基本信息介绍
本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性α1肾上腺素受体阻断剂，其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。 中文名称：坦索洛新 中文别名：(R)-5[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)]乙胺基]丙基]-2-
盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂，使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。 药代动力学 本品口服吸收迅速而良好，单剂给药时，仅有12.6%进入循环，食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时，表观分布容积为6L/kg
简述茶碱缓释胶囊的药代动力学
本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为0.79±0.45h，达峰浓度为14.2±8.2ng/ml，第二峰时为5.08±0.79h，达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符)；每天口服两次，每次40
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度．6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加
盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学
据文献报道： 吸收 盐酸二甲双胍缓释胶囊口服后从胃肠吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时，可使二甲双胍吸收增加约50%，但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释胶囊药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释胶囊时，二甲双胍不会在血浆中蓄
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导，本品口服5-6小时后，血药浓度达峰值，峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%，少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出，部分随粪便排出。 本品为缓释片，其血药
盐酸氨溴索缓释胶囊
性状本品内容物为白色或类白色的小丸鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm的波长处有最大吸收检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液
关于主要的缓控药物的介绍
缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在 2~8h 之间，制成缓控释制剂的药物主要有以下几类：抗心律失常药，抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药，抗溃疡药，抗哮喘药，解热镇痛药，抗精神失常药，铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故不宜制成控释制剂。
关于坦索罗辛的药物相互作用介绍
1、坦索罗辛的用法用量 一次0.2mg（或0.4mg），一日1次，饭后服用。根据年龄、症状不同可适当增减。 2、坦索罗辛与其它药物的相互作用 1.与西咪替丁合用，可抑制坦索罗辛的代谢，增加坦索罗辛的血药浓度，从而导致毒性反应。 2.首次与β肾上腺素受体阻滞药合用，常可增加发生低血压的危险
罗红霉素缓释胶囊的药代动力学
口服吸收好，血药峰浓度（Cmax）高，动物（家犬）单剂量口服300mg后5～8小时达血药峰浓度（Cmax）5～8mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原
克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述
克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。 体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/ml时，
关于吡拉西坦胶囊的药代动力学介绍
吡拉西坦胶囊口服后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高，易通过胎盘屏障。口服后，30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30%，半衰期（t1/2）为5～6小时，体分布容量为0.6L/Kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道： 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1
简述兰索拉唑胶囊的药代动力学
1、药代动力学： 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时，Tmax为21.5-2.2h，Cmax为0.75-1.15mg/L，T1/2为1.3-1.7h，兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中未能检出原形药物，全部为代谢物，至
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收，健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值，Cmax为3.46±0.69ug/ml，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在，本品与血浆中白蛋白结合率为99%，约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后，约28小时血药浓度达峰值，血药峰浓度约为1.45μg/ml，消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg，每日二次)，峰值约为4.13μg/ml，达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血
盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 据文献报道： 吸收 盐酸二甲双胍缓释胶囊口服后从胃肠吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时，可使二甲双胍吸收增加约50%，但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释胶囊药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释胶囊时，二甲双胍
关于盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 盐酸二甲双胍缓释胶囊口服后从胃肠吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时，可使二甲双胍吸收增加约50%，但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释胶囊药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释胶囊时，二甲双胍不会在血浆中蓄积。
简述盐酸文拉法辛片的药代动力学
盐酸文拉法辛片的药代动力学： 盐酸文拉法辛片口服吸收迅速而良好，单剂给药时，仅有12.6%进入循环，食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t1/2平均为4小时，表观分布容积为6L/kg，主要在肝代谢，原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%，消除半衰期明显延长，
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍
健康成人口服阿西美辛后，血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h，消除半衰期刊2.62h，达峰时2.72h，达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上，排泄的主要代谢物是消炎痛，去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛，尿排泄率约为40%（0～24
关于头孢呋辛酯胶囊的药代动力学介绍
据Physicians，Desk Reference介绍,口服给药后．头孢呋辛酯被胃肠道吸收．并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢夫辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中。头孢呋辛酯水解后的酯部分则被代谢成乙醛和醋酸，头孢呋辛则以原形从尿中排泄。 健康成人空腹单次刚艮本品0
茴拉西坦片的药代动力
大鼠口服后吸收迅速，20～40分钟血药浓度可达峰值。主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后，77～85%由尿中排出，4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 人体：口服吸收后，血中原药消除半衰期平均20～30分钟，2小时后血药浓度已难测出
盐酸利多卡因缓释滴丸的药代动力学
本品口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高