关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究，60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗，即30分钟静脉滴注本品100-750 mg/m2。伊立替康的动力学是非剂量依赖性的。在临床研究中登记的患者接受不同伊立替康给药方案，其药代动力学均相似。 其血浆衰减模式既是二室的又是三室的。三室模型中平均血浆半衰期在第一阶段为12分钟，第二阶段为2.5小时，最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350 mg/m2静滴结束时，伊立替康和SN-38达到血浆峰浓度，分别为7.7 ug/mL，56 ug/mL，其曲线下面积分别为34 ug/h/mL，451 ug/h/mL，其稳态分......阅读全文
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，药物与血浆蛋白结合率为5%～10%，半衰期6～9h，主要经肾脏排泄。肾功能不全时，半衰期明显延长。不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可经血液透析清除。
关于替加环素的药代动力学介绍
根据临床药理学研究汇总资料，替加环素单剂量和多剂量静脉给药后的平均药代动力学参数总结见下表。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。 替加环素的平均药代动力学参数及其变异度（CV%） 1、分布 根据临床研究（0.1~1.0μg/mL）观察，替加环素的体外血浆蛋白结合率范围大约为71%~89
关于西替利嗪的药代动力学介绍
健康成年人口服西替利嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童
药典委：注射用盐酸伊立替康国家药品标准草案公示
我委拟修订注射用盐酸伊立替康国家药品标准，为确保标准的科学性、合理性和适用性，现将拟定的注射用盐酸伊立替康国家药品标准公示征求社会各界意见（详见附件）。公示期自发布之日起3个月。请认真研核，若有异议，请及时来函提交反馈意见，并附相关说明、实验数据和联系方式。相关单位来函需加盖公章，个人来函需本人
关于注射用盐酸头孢替安的药代动力学及包装介绍
药代动力学 30分钟静脉滴注本品1g和2g，血药峰浓度分别为75和148mg/L；静脉推注本品0.5g后，5分钟的血药浓度为51mg/L，本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。 静脉注射给药后，本品可广泛分布于体内各组织，血液、肾组织及胆汁中浓度较高。静脉滴注2g后，2小时平均胆汁中药物浓度为
关于多潘立酮片的药代动力学介绍
本品空腹口服后吸收迅速，30 -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品，血浆半衰期为7-9小时，严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明，CYP3A4是细胞
哌替啶注射液的药代动力学
本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢， 故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成
盐酸阿米替林片的药代动力学
口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t 1/2)为31～46小时，表观分布容积(V d)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
关于盐酸环丙沙星片的药代动力学介绍
健康人口服本品0.2g或0.5g后，其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间(Tmax)为1～2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液)，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍
关于盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学介绍
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢
关于盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的药代动力学介绍
1、盐酸多巴酚丁胺葡萄糖注射液的药代动力学： 盐酸多巴酚丁胺口服无效，静脉注入后1~2分钟内起效，如缓慢滴注可延长到10分钟，一般静注后10分钟作用达到高峰；表观分布容积为0.2L/kg，清除率为244L/h，体内消除半衰期约为2分钟；本品在肝脏代谢为无活性的3-O-甲基多巴酚丁胺的结合物，代
关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600L，蛋白结合率约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍
1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化
关于盐酸表柔比星注射液的药代动力学介绍
快速静脉内给药后，血浆中的表柔比星分成三个阶段清除：t 1/2 α（初始分布半衰期）： 1.8-4.8min，t 1/2 β（中期半衰期）：0.5-2.6h，t 1/2 γ（终末清楚衰期）：15-45h。 表柔比星分布容积很大（13-52 L/kg），但是与报道的多柔比星相似。调整血浆浓度与
关于盐酸利多卡因注射液的药代动力学介绍
本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥 散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降 解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解， 经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆
伊曲康唑口服液的特殊人群的药代动力学介绍
一、特殊人群 1、肝损害患者 伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。12例肝硬化患者和6例健康志愿者单剂量口服100 mg伊曲康唑胶囊，对比以上两组患者的Cmax，AUC和伊曲康唑的半衰期。肝硬化患者的平均Cmax显著下降（下降47%），平均消除半衰期长于肝功能正常者（分别为37和16小时）。根据AU
伏立康唑片一般药代动力学特点
分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。 由于伏
关于盐酸普罗帕酮注射液的药代动力学
本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(
关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道，美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例，3～5天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99%以上的药物与
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统，中枢神经系统分布很少。 包装 铝塑包装，每板10粒，每盒1
关于加替沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍
据文献报告，加替沙星氯化钠注射液静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)给药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本200mg至800mg，每天一次，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性，并在第3天时可达血药稳态
关于西咪替丁片的药代动力学介绍
口服后约60%～70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间(tmax)为45～90分钟。口服生物利用度(F)约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4～5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1．原型药的血药浓度 药代动力学数据 2．尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3．与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90
盐酸羟钴胺注射液的药代动力学介绍
本品注射后迅速吸收，60分钟达峰，与血中转运钴胺Ⅱ（TranscobalaminⅡ）和血浆β-球蛋白结合，主要90%贮存于肝细胞并代谢。半衰期（t1/2）约6日。
盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍
静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8（0.6～1.2）L/Kg。血浆清除半衰期2.7（1.8～3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药
注射用盐酸头孢替安的药代动力学
30分钟静脉滴注本品1g和2g，血药峰浓度分别为75和148mg/L；静脉推注本品0.5g后，5分钟的血药浓度为51mg/L，本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。 静脉注射给药后，本品可广泛分布于体内各组织，血液、肾组织及胆汁中浓度较高。静脉滴注2g后，2小时平均胆汁中药物浓度为702mg/L
盐酸哌替啶片的药代动力学及贮
药代动力学 本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，
关于盐酸右美托咪定注射液的药代动力学介绍
国外研究资料显示：在健康志愿者(N=10)的研究中，当静脉输注剂量范围为0.2～0.7μg /kg/hr时，呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内，未见呼吸抑制。 静脉输注后，右美托咪定的药代动力学参数如下：快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟；终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时；稳态
关于盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学介绍
1、盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学： 进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注10～15分钟，静注1～3分钟。持续时间一般为1～2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出