注射用吗替麦考酚酯冻干的药代动力学
吸收：本药在静脉注射后迅速吸收，代谢成为活性代谢产物MPA。静脉用药过程中能够测定其浓度，而在口服给药时血药浓度低于测量底线而无法测出。 分布：MPA经过肝肠循环，在用药后约6-12小时血浆浓度再次升高。同时服用消胆胺（4克，每日三次），MPA的曲线下面积减少40%，提示该药物有相当大的比例参与肝肠循环。在临床用药浓度范围内，MPA有97%和血浆白蛋白结合。 代谢：MPA的代谢主要通过葡萄糖醛酸转移酶，形成无药理活性的石炭酸葡萄苷酸MPA（MPAG）。 消除：以MPA形式通过尿液排泄者甚微（<1%），几乎可以忽略。口服放射性标记的吗替麦考酚酯，几乎可以全部排除体外，其中93%通过尿液，6%通过粪便。约87%以MPAG的形式自尿液排除。与健康志愿者和稳定期肾移植患者比较，肾移植后（40天内）患者平均血浆药物曲线下面积和最高浓度仅为其50%。在肾移植术后即刻使用本药注射液1克，每日三次，在推荐速度输注时，该药物曲线下......阅读全文
注射用吗替麦考酚酯冻干的药代动力学
吸收：本药在静脉注射后迅速吸收，代谢成为活性代谢产物MPA。静脉用药过程中能够测定其浓度，而在口服给药时血药浓度低于测量底线而无法测出。 分布：MPA经过肝肠循环，在用药后约6-12小时血浆浓度再次升高。同时服用消胆胺（4克，每日三次），MPA的曲线下面积减少40%，提示该药物有相当大的比例参
注射用吗替麦考酚酯冻干的简介
注射用吗替麦考酚酯冻干是一种药品，用于对吗替麦考酚酯或麦考酚酸高度敏感者禁用。 通用名：注射用吗替麦考酚酯 英文名：Mycophenolate Moftil for Injection 汉语拼音：ZhuSheYong MaTiMaiKaoFenZhi 本品主要成分为吗替麦考酚酯，其化学名
简述注射用吗替麦考酚酯冻干的药品信息
【药物过量】 尚无使用吗替麦考酚酯过量的报道。MPA不能通过血液透析清除。但MPAG浓度过高时（>100毫克/毫升），血液透析清除小量的MPAG。胆汁分离物和消胆胺等可以增加MPA的清除。 【规格】0.5g 【有效期】24个月 【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。 【包装】西林瓶，1瓶/盒
关于吗替麦考酚酯的药代动力学介绍
霉酚酸吗啉乙酯是霉酚酸的2-吗啉基乙酯化产物。MMF口服吸收迅速，并转化为活性代谢产物MPA，MPA继而在肝脏内代谢形成失活的霉酚酸葡糖苷酸（MPAG）。MPA的平均相对生物利用度为94%，口服后cmax为1h，12h内MPA的血浆浓度低于2.5μg/mL。半衰期约为16h。一般在用药第7天达到
概述吗替麦考酚酯片的药代动力学
口服或静脉给药后，吗替麦考酚酯迅速并完全代谢为活性代谢产物MPA。药物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA 代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG）的形式，后者无药理活性。原药吗替麦考酚酯在静脉注射的过程中在身体中可以检测到，注射停止或口服后很短时间（大约5 分钟）吗替麦考酚酯的浓度低于可定量的下限
使用注射用吗替麦考酚酯冻干的注意事项
接受免疫抑制剂（包括本品）治疗者，淋巴瘤、其他恶性肿瘤的发病率增加，尤其来源于皮肤恶性肿瘤，其危险性与免疫抑制剂的使用剂量和时间有关，而与药物种类无关，而用遮光设备以减少阳光和紫外线照射。须注意免疫系统过度抑制会增加感染机率，况且临床试验中还联合使用其他免疫抑制剂如抗胸腺细胞球蛋白、OKT3、环
概述注射用吗替麦考酚酯冻干的药理作用
MMF是霉酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度，对大多数淋巴细胞无抑制作用，MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来
关于注射用吗替麦考酚酯冻干的使用禁忌介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药对妊娠小鼠的胎儿器官发育有不良影响。但对妊娠妇女尚无此类报道。故仅必需时才用于妊娠妇女；建议妊娠试验阴性时才使用。妊娠开始时，应该向医生进行咨询；初用本品，治疗期间和中断治疗后6周应采取有效的避孕措施。动物实验证实，吗替麦考酚酯可通过乳汁排泄。在人类能否通过乳汁排
关于注射用吗替麦考酚酯冻干的毒理作用介绍
1）急性毒性研究：成年小鼠口服急性毒性研究显示，剂量达4000mg/kg无小鼠死亡发生。成年猴的无死亡剂量为1000mg/kg。根据体表面积计算这些剂量分别为推荐肾移植患者和心脏移植患者的11倍和约7倍。成年大鼠，单次口服给予本药500mg/kg出现动物死亡，根据体表面积计算该剂量约为心脏移植患
简述注射用吗替麦考酚酯冻干的药物相互作用
阿替洛韦：与单独使用相比较，吗替麦考酚酯联合使用阿替洛韦时对MPAG和阿替洛韦的血浆浓度均增高。与阿替洛韦相同，MPAG血浆浓度在肾功能损害时增高。两种药物可竞争性地通过肾小管排泄，从而使血浆浓度进一步增高。含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药：当与抗酸剂联合使用时，吗替麦考酚酯的吸收减少。环孢霉素A：
使用注射用吗替麦考酚酯冻干的不良反应介绍
口服本药的安全性研究资料：由于原发性疾病的存在和其它药物的同时使用，往往难于确定免疫抑制剂的不良反应。 主要不良反应包括：腹泻、白细胞减少、败血病、呕吐和某些类型的感染。III期临床试验中不良反应发生率≥10%者有：全身性：败血病、感染、腹痛、发热、胸痛、头痛、背痛、乏力、疝、腹水、寒战、腹膜
关于注射用吗替麦考酚酯冻干的适应症和用法用量介绍
【适应症】 本品应与环孢素和皮质类固醇类激素联合使用，用于对同种肾移植术后急性排斥反应的预防。可替代吗替麦考酚酯胶囊和片剂，建议用于不能口服者。 【用法用量】 使用方法和药物配置：静脉使用本品必须使用5%葡萄糖溶液配制，两小瓶相当于1克剂量，建议浓度为6毫克/毫升，宜采用两步稀释法。 第
关于注射用吗替麦考酚酯的简介
注射用吗替麦考酚酯，本品用于接受同种异体肾脏，心脏或肝脏移植的病人，作为器官排斥反应的预防用药。 1、性状 本品为白色至类白色疏松块状物或粉末。 2、适应症 本品用于接受同种异体肾脏，心脏或肝脏移植的病人，作为器官排斥反应的预防用药。
关于吗替麦考酚酯的简介
吗替麦考酚酯，是一种有机化合物，化学式为C23H31NO7，主要用作免疫抑制剂。 1、适应症 自身免疫性疾病如天疱疮、大疱性类天疱疮、系统性红斑狼疮(SLE)、银屑病等。 2、禁忌症 对本药或MPA过敏者禁用。
吗替麦考酚酯的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加96%乙醇10ml使溶解,溶液应澄清无色(通则0902第一法和通则0901第一法)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放在4~8℃。供试品溶液取本品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品
吗替麦考酚酯的鉴别方法
(1)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1241图)一致。
吗替麦考酚酯的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在二氯甲烷中极易溶解,在乙腈、乙酸乙酯和0.lmol/L盐酸溶液中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~99℃,熔距应在3℃以内
关于吗替麦考酚酯的含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸50mL使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L相当于43.35mg的C23H31NO7。
吗替麦考酚酯片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放在4~8℃供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),精密称定,置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中约含吗
吗替麦考酚酯的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸50ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.35mg的C23H31NO;。
吗替麦考酚酯胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放在4~8℃。供试品溶液取装量差异项下内容物适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),精密称定,置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1m
使用注射用吗替麦考酚酯的不良反应
1、不良反应 服用本药后，主要的不良反应包括：呕吐 、腹泻 等胃肠道症状 ，白细胞减少症， 败血症 ， 尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见 血尿酸升高、 高血钾、 肌痛 或 嗜睡 。 2、禁忌 对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。
关于注射用吗替麦考酚酯的用法用量介绍
使用方法和药物配置：静脉使用本品必须使用5%的葡萄糖溶液配制，两小瓶相当于1克剂量，建议浓度为6毫克/毫升，宜采用两步稀释法。第一步：1.每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并摇匀。注意无菌操作。2.轻轻摇动小瓶使药品溶解(若室温低，可微热)。3.溶解后溶液应为淡黄色液体，无杂质和沉淀物。否则
吗替麦考酚酯片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
吗替麦考酚酯的类别及贮藏方法
类别免疫抑制剂。贮藏30℃以下避光保存。
关于吗替麦考酚酯的鉴别测定介绍
1、取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含25µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定，在250nm与304nm波长处有最大吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1241图）一致。
吗替麦考酚酯片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使吗替麦考酚酯溶解并稀释制成每lml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm的波长处有最大吸收。
吗替麦考酚酯片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀对照品溶液取吗替麦考酚酯对
关于吗替麦考酚酯片的成分介绍
化学名称：2-吗啉代乙基(E) -6 -(1,3-二氢-4-羟基-6 -甲氧基-7 -甲基-3 -氧代-5 -异苯并呋喃基) -4-甲基-4-己烯盐。 化学结构式： 分子式：C 23H 31NO 7 分子量：433.48
吗替麦考酚酯的杂质及制剂类型
制剂(1)吗替麦考酚酯片(2)吗替麦考酚酯分散片 (3)吗替麦考酚酯胶囊杂质质ACH3H29NO7419.47 (4E)-6-(4,6-二羟基7-甲基3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸2-(吗啉-4-基)乙酯杂质C(Z-吗替麦考酚酯) C23H31NO7433.49 (