科学家找到乙醇与人体受体的结合位点
据法国国家科学研究中心近日消息，法国巴斯德研究所和美国得克萨斯大学的研究人员合作，首次在原子尺度上探明乙醇(酒精饮料中的酒精)对中枢神经系统受体的影响，从而为研制能够缓解酒精反应的拮抗剂化合物开辟了新道路。该研究成果公布在《自然—通讯》杂志网站上。 乙醇是使用最广泛的消毒剂，也是酒精饮料的最主要成分。过量饮酒引发了全球性的公共健康问题，是青少年致残的首要原因。乙醇能够干扰许多基因的正常功能，其中包括中枢神经系统中的基因表达，而这一过程在细胞分子水平上的作用机制此前一直不得而知。 受体是能与细胞外专一信号分子(如乙醇)结合而发生分子构象变化并引起细胞反应的一类蛋白质。法国和美国的科研人员通过X射线晶体学的观测方法，利用一种蓝藻细菌同系物的烟碱型受体，在原子尺度上观察到乙醇与受体形成的复杂结构，确定了其中的5个结合位点，揭示了乙醇刺激受体活性的机制。 将这一结果外推到人类自身，研究人员发现，乙醇与人体GABAA......阅读全文
关于5羟色胺（5HT）受体拮抗剂的简介
5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂作为一种神经递质和血管活性物质，人体内超过90%的5-HT 储存在血小板内。血小板的5-HT 受体有两类: 5-HT1受体和5-HT2受体。血液5-HT2可以激活血小板及血管平滑肌的5-HT2受体，促进血栓的形成[25]。因此研究血管5-HT2受体来开发抗血小板药
中枢神经递质和受体显像的检查过程
利用放射性核素标记的特定配基，鉴于受体-配体特异性结合性能，在活体人脑水平对特定受体结合位点进行精确定位并获得受体的分布、密度与亲和力影像；利用放射性标记的合成神经递质的前体物质尚可观察特定中枢神经递质的合成、释放、与突触后膜受体结合以及再摄取情况。
中枢神经递质和受体显像的临床意义
异常结果：借助生理数学模型，可以获得中枢神经递质或受体的定量或半定量参数，从而对某些神经递质或受体相关性疾病作出诊断、治疗决策、疗效评价和预后判断。 需要检查的人群：患有某些神经递质或受体相关性疾病的患者。
中枢神经递质和受体显像的注意事项
不合宜人群： (1) 有严重过敏史者。 (2) 对于疑有重度肺血管床受损和严重肺动脉高压的患者。 (3) 肾脏功能严重受损者、严重水肿者 检查前禁忌： (1) 进行放射性核素脑血管显像检查，必须注射放射性核素标记的药物，患者检查前需向首诊医师详细咨询相关情况，并签字确认同意行放射性核素
口服偏头痛新药！CGRP受体拮抗剂rimegepant口腔崩解片
Biohaven是一家临床阶段的生物制药公司，拥有一系列针对神经疾病（包括罕见疾病）的创新后期候选产品。近日，该公司宣布，评估rimegepant Zydis®口腔崩解片（ODT）用于急性偏头痛治疗的关键III期临床试验（NCT03461757）数据已发表于《柳叶刀》（The Lancet）。结
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对心力衰竭的应用介绍
已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)作用在治疗心力衰竭上有重要意义。因此，有试用AT1受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭。据Crozier等[16]用不同剂量氯沙坦（2.5、10、25和50 mg/d）治疗134例心力衰竭患者的血流动力学研究，服药12周后与安慰剂组相比，肺毛细血管压显著下降（
白三烯受体拮抗剂的药理是什么知道吗？
白三烯ELISA试剂盒白三烯受体拮抗剂的药理1.抗炎作用，预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特，随着肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少，而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对高血压病的应用
以氯沙坦治疗高血压病已有很多研究[7-10]。但多项安慰剂对照的研究中，氯沙坦50～100 mg/d，4～12周对轻中度高血压有明显降压作用。至1996年治疗人数3700余人。以谷值舒张压（DBP）0.05[12]。一项63个中心参加的瑞典、芬兰、澳大利亚轻中度高血压898例随机双盲氯沙坦与氨氯
选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外
Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix复方片在欧盟申请上市
Myovant Sciences是一家专注于开发创新疗法用于女性健康和前列腺癌的医疗保健公司。近日，该公司宣布，已向欧洲药品管理局（EMA）提交了relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）的营销授权申请（MAA），用于治疗子宫肌瘤女性的中重度
科学家在原子尺度探明乙醇对中枢神经的影响
乙醇是使用最广泛的消毒剂，也是酒精饮料的最主要成分。过量饮酒引发了全球性的公共健康问题，是青少年致残的首要原因。乙醇能够干扰许多基因的正常功能，其中包括中枢神经系统中的基因表达，而这一过程在细胞分子水平上的作用机制此前一直不得而知。 日前，法国巴斯德研究所和美国得克萨斯大学的研究人员合作，
科学家找到乙醇与人体受体的结合位点
据法国国家科学研究中心近日消息，法国巴斯德研究所和美国得克萨斯大学的研究人员合作，首次在原子尺度上探明乙醇(酒精饮料中的酒精)对中枢神经系统受体的影响，从而为研制能够缓解酒精反应的拮抗剂化合物开辟了新道路。该研究成果公布在《自然—通讯》杂志网站上。 乙醇是使用最广泛的消毒剂，也是酒精饮料的
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在美国进入审查
日本药企卫材（Eisai）与普渡制药（Purdue Pharma）近日联合宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了一份新药申请（NDA），申请批准lemborexant用于失眠症的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。 此次NDA提交，是基于评估lemborexant治疗失眠症患者的2个关键性II
非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
日前，上海科技大学iHuman研究所科研团队成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。相关研究7月6日在《自然》杂志发表。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa在欧盟获积极审查意见
德国制药巨头拜耳（Bayer）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。现在，CHMP的意见将递交至欧盟委员会（EC）审查，后者预计在未来几个
非选择性的β受体拮抗剂：普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛尔仍
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在日本申请上市
日本药企卫材（Eisai）近日宣布，已在日本提交了lemborexant的营销授权申请，申请批准该药用于失眠障碍的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。去年12月底，卫材与合作伙伴普渡制药（Purdue Pharma）向美国食品和药物管理局（FDA）提交了lemborexant的一份新药申请。 该申请是
发作性偏头痛新药！获FDA批准的口服CGRP受体拮抗剂!
Qulipta的批准上市，将为偏头痛患者提供一种简单、每日口服一次、安全有效的预防性治疗药物。 艾伯维（AbbVie）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Qulipta（atogepant），用于成人预防性治疗发作性偏头痛（EM）。值得一提的是，Qulipta是第一个也是唯一一个专门
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
7月6日，上海科技大学iHuman研究所的科研团队在《自然》杂志上发表重要成果，成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
临床物理检查方法介绍中枢神经递质和受体显像介绍
中枢神经递质和受体显像介绍： 中枢神经递质和受体显像是利用放射性核素标记的特定配基，鉴于受体-配体特异性结合性能，在活体人脑水平对特定受体结合位点进行精确定位并获得受体的分布、密度与亲和力影像；利用放射性标记的合成神经递质的前体物质尚可观察特定中枢神经递质的合成、释放、与突触后膜受体结合以及再摄取
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（一）
α7nACh 受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆能力的影响摘要:目的 探讨α7nACh 受体的竞争性拮抗剂(MLA) 对实验小鼠在Morris 水迷宫中学习记忆能力的影响。方法 雄性昆明小鼠每天腹腔注射MLA (110、418μg/ g ) ,连续8d ,采用Morris 水迷宫,通过定位航行、空
诺华DP2受体拮抗剂fevipiprant两项III期临床研究失败！
诺华（Novartis）近日公布了哮喘新药fevipiprant（QAW039）关键性全球III期LUSTER-1和LUSTER-2研究的最新结果。这些研究探索了DP2受体拮抗剂fevipiprant的疗效和安全性。汇总分析显示，在52周治疗期间，与安慰剂相比，2种剂量fevipiprant（1
卫材双效食欲素受体拮抗剂III期临床显著改善睡眠质量！
日本药企卫材（Eisai）近日宣布，评估Dayvigo（lemborexant）治疗失眠症的关键III期头对头研究SUNRISE-1（304研究）的结果已在线发表于JAMA Network Open期刊。在该研究中，与安慰剂相比，Dayvigo显著改善了入眠和睡眠维持。（Rosenberg R,
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（二）
2 结果211 最大潜伏期测定结果 35 只小鼠中,2 只原地打转,·190 ·宁夏医学院学报Journal of Ningxia Medical College第28 卷 3 期2006 年6 月不符合实验要求被剔除。33 只小鼠中有31 只经2d (16 次)训练,能够在第16 次训练后70
FDA批准前列腺癌新药，拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa
德国制药巨头拜耳（Bayer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。Nubeqa是一种口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而
吸大麻后大脑发生了什么？上海科学家研究成果
人类吸大麻后，大脑里发生了什么？ 关于这一问题，上海科学家有了最新研究成果，并且这一研究成果对疼痛炎症和尼古丁成瘾等疾病的药物开发很有帮助。 7月6日凌晨，这项成果在国际顶尖学术期刊《自然》（《Nature》）上发表，并作为重点文章推介。该研究是上海科技大学iHuman研究所继201
炎症和疼痛药物研发获重大突破
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的
该研究将促进炎症和疼痛药物研发！《自然》作为重点文章
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的
中枢神经递质和受体显像的注意事项及检查过程
注意事项 不合宜人群： (1) 有严重过敏史者。 (2) 对于疑有重度肺血管床受损和严重肺动脉高压的患者。 (3) 肾脏功能严重受损者、严重水肿者 检查前禁忌： (1) 进行放射性核素脑血管显像检查，必须注射放射性核素标记的药物，患者检查前需向首诊医师详细咨询相关情况，并签字确认同意