科学家找到乙醇与人体受体的结合位点
据法国国家科学研究中心近日消息，法国巴斯德研究所和美国得克萨斯大学的研究人员合作，首次在原子尺度上探明乙醇(酒精饮料中的酒精)对中枢神经系统受体的影响，从而为研制能够缓解酒精反应的拮抗剂化合物开辟了新道路。该研究成果公布在《自然—通讯》杂志网站上。 乙醇是使用最广泛的消毒剂，也是酒精饮料的最主要成分。过量饮酒引发了全球性的公共健康问题，是青少年致残的首要原因。乙醇能够干扰许多基因的正常功能，其中包括中枢神经系统中的基因表达，而这一过程在细胞分子水平上的作用机制此前一直不得而知。 受体是能与细胞外专一信号分子(如乙醇)结合而发生分子构象变化并引起细胞反应的一类蛋白质。法国和美国的科研人员通过X射线晶体学的观测方法，利用一种蓝藻细菌同系物的烟碱型受体，在原子尺度上观察到乙醇与受体形成的复杂结构，确定了其中的5个结合位点，揭示了乙醇刺激受体活性的机制。 将这一结果外推到人类自身，研究人员发现，乙醇与人体GABAA......阅读全文
中枢神经递质和受体显像的临床意义及注意事项
临床意义 异常结果：借助生理数学模型，可以获得中枢神经递质或受体的定量或半定量参数，从而对某些神经递质或受体相关性疾病作出诊断、治疗决策、疗效评价和预后判断。 需要检查的人群：患有某些神经递质或受体相关性疾病的患者。 注意事项 不合宜人群： (1) 有严重过敏史者。 (2) 对于疑有
中枢神经递质和受体显像的注意事项及检查过程
注意事项 不合宜人群： (1) 有严重过敏史者。 (2) 对于疑有重度肺血管床受损和严重肺动脉高压的患者。 (3) 肾脏功能严重受损者、严重水肿者 检查前禁忌： (1) 进行放射性核素脑血管显像检查，必须注射放射性核素标记的药物，患者检查前需向首诊医师详细咨询相关情况，并签字确认同意
卫材双效食欲素受体拮抗剂治疗觉醒节律紊乱进II期临床
日本药企卫材（Eisai）近日宣布启动一项II期临床研究Study 202，调查其内部开发的一种双效食欲素受体拮抗剂lemborexant用于觉醒节律紊乱（ISWRD）患者和轻度至中度阿尔茨海默氏症（AD）痴呆患者的疗效和安全性。目前，lemborexant正由卫材与美国Purdue Pharm
人源大麻素受体三维精细结构成功解析
CB1 上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构，为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前，相关研究成果发表于《细胞》期刊。 据了解，人源大麻素受体（CB1）是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受
C型凝集素受体Mincle如何促进中枢神经系统炎症
多发性硬化症（MS）是一种影响中枢神经系统（CNS）的疾病，其确切病因尚不清楚，但遗传和环境因素都在起作用。当这种疾病发生时，免疫系统会攻击神经细胞的髓鞘，因此多发性硬化症被认为是一种自身免疫性疾病。实验性自身免疫脑脊髓炎（EAE）模型，是研究人类多发性硬化症（MS）常用的小鼠模型。Th17细胞是能
生物物理所等在大麻素受体结构生物学研究中获重要成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中获重成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
新型胰淀素受体拮抗剂改善阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷
加拿大阿尔伯塔大学的研究人员发现一种叫AC253的化合物可以中和一种叫β-淀粉样蛋白的毒性，改善患阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷，并提出胰淀素受体是治疗阿尔兹海默病的靶点。β-淀粉样蛋白被发现存在于众多阿尔兹海默病人的大脑中，被认为在阿尔兹海默病的发展中起主要作用。相关研究成果发表在2017年1月
拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮
钙拮抗剂概述
钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，是我国高血压患者最常使用的一类降压药。在我国22个城市92家医院的门诊高血压患者治疗现状调查中，钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和利尿剂的使用率分别为56.6%、32.0%、23.7%、20.0%和10
研究揭示人体B细胞受体复合物组装分子机制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/8/484634.shtm 新华社哈尔滨8月19日电（记者杨思琪）记者19日从哈尔滨工业大学了解到，这所学校生命科学中心教授黄志伟课题组发布最新研究成果，揭示了人体B细胞受体复合物的组装和识别机制，并发现不
白细胞介素36受体拮抗剂缺陷－解开无菌性脓疱病病因之谜
白细胞介素（IL）36受体拮抗剂（IL36Ra）由IL36RN基因编码，属于IL-1家族，可通过竞争性拮抗IL-36受体，抑制IL-36促炎症作用。研究发现，IL36Ra缺陷（DITRA）与多种无菌性脓疱病的发生有关。图片来源于网络 一、IL36Ra在皮肤炎症反应中的作用 IL36α、IL3
酒后服药危害及防止
酒后服药可能会给人体带来一些不良影响。药理学研究证明，酒精可通过两个途径来影响药物作用：首先酒精在肝脏代谢会竞争性抑制或者增强某些药物的代谢酶，从而增强或者降低这些药物的血液浓度，影响他们的疗效；酒精可增加组织细胞细胞膜的通透性，使药物吸收率大大增加。所以酒后用药，不仅会影响药物的疗效，甚至
西替利嗪与其他抗过敏药物相比，具有以下特点和区别：－－*选择性作用
选择性作用：西替利嗪是一种选择性H1受体拮抗剂，它主要通过抑制组胺H1受体来发挥抗过敏作用，而不对其他类型的受体产生显著影响。 中枢神经系统穿透性：西替利嗪的中枢神经系统穿透性较低，因此它不会引起显著的镇静作用。相比之下，一些其他抗组胺药物可能会引起嗜睡或影响认知功能。 副作用：西替利嗪的副
简述特非那定的药理作用
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司
关于特非那丁的药理作用介绍
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司
简述泰芬纳啶的药理作用
泰芬纳啶是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。泰芬纳啶及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。泰芬纳啶起
简述敏必治的药理作用
敏必治是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。敏必治及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。敏必治起效时间
盐酸昂丹司琼片的成分有哪些？
盐酸昂丹司琼片的主要成分是盐酸昂丹司琼。盐酸昂丹司琼是一种高选择性的5-羟色胺受体拮抗剂，通过与肠道组织分泌的5-HT受体发生提前结合性反应，抑制呕吐中枢神经组织触发作用，从而达到止吐的效果。
简述泰芬纳啶的药理作用
泰芬纳啶的药理作用： 泰芬纳啶是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。泰芬纳啶及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要
我科学家破解腺苷在颅脑创伤中双重作用之谜
第三军医大学大坪医院野战外科研究所分子生物学中心通过6年攻关，解开了腺苷在颅脑创伤中既可产生神经保护，又可加重颅脑损害的双重作用之谜，为临床治疗颅脑创伤提供了新的理论依据和策略。相关论文发表在国际神经科学领域权威期刊《神经科学杂志》上。 颅脑创伤的损害分为原发性和继发性两种，其
《细胞》发表新成果：破解大麻素受体谜团
上海科技大学iHuman研究所与中国科学院生物物理研究所联合研究团队在《细胞》（Cell）杂志上发表了一篇关于人源大麻素受体（human Cannabinoid Receptor 1， CB1，以下简称CB1）新的研究成果。 CB1主要位于脑、脊髓与外周神经系统中，又称中枢型大麻素受体。一直以
简述多潘立酮口腔崩解片的药理作用
多潘立酮口腔崩解片是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐，不影响胃液分泌。本品不易通过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几无拮抗作用，因此，一般无精神和中枢神经的不良反
上海药物所与同济大学合作发现抗哮喘老药新用途
7月29日， Journal of Immunology在线发表了同济大学生命科学与技术学院-中科院上海药物所合作研究的有关老药新用的最新成果。 多发性硬化症（MS）是一类影响中枢神经系统的自身免疫性疾病，是造成青壮年人瘫痪的最重要原因之一。在中科院上海药物研究所谢欣研究员的指
药物治疗膀胱过度活动症的介绍
（1）M受体拮抗剂药物治疗容易被大多数OAB患者接受，因而是OAB最重要和最基本的治疗手段。逼尿肌的收缩通过激动胆碱能（M受体）介导，M受体拮抗剂可通过拮抗M受体，抑制逼尿肌的收缩，改善膀胱感觉功能，抑制逼尿肌不稳定收缩可能，因此被广泛应用于治疗OAB。一线药物有托特罗定、曲司氯胺、索利那新等，
拮抗剂的特点和功能
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。
抑郁症新药AXS05达到2期临床终点
日前，Axsome Therapeutics公司宣布，该公司开发的具有多种作用机制的NMDA受体拮抗剂AXS-05，在治疗重度抑郁症（MDD）患者的2期临床试验中，达到试验的主要终点，显著改善患者的抑郁症状。 MDD是一种失能性慢性疾病，患者症状通常表现为情绪低落、无法感受喜悦，充满负罪感和无
吗丁啉的用途介绍
多潘立酮是苯咪唑类化合-物，具有较强的促胃运动和止吐作用，可以加强食管下部括约肌张力，防止胃-食管反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂，直接阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和食
关于阿司咪唑片的药物相互作用
一、药物相互作用 ： （1）此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。 （2）红霉素、酮康唑等肝酶抑制药可抑制本品的代谢，使药物在体内积蓄而引起尖端扭转型心律失常，严重时可导致死亡。 二、药理毒理： 本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日
关于妥立士宁的基本信息介绍
盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对