卫材双效食欲素受体拮抗剂治疗觉醒节律紊乱进II期临床
日本药企卫材(Eisai)近日宣布启动一项II期临床研究Study 202,调查其内部开发的一种双效食欲素受体拮抗剂lemborexant用于觉醒节律紊乱(ISWRD)患者和轻度至中度阿尔茨海默氏症(AD)痴呆患者的疗效和安全性。目前,lemborexant正由卫材与美国Purdue Pharma公司合作开发。 觉醒节律紊乱(ISWRD)是一种昼夜节律睡眠障碍,这是由于健康个体24小时内的睡眠和觉醒模式被打破。睡眠和觉醒可发生在白天和黑夜的任何时间。该病常见于神经退行性疾病患者群体中,例如阿尔茨海默氏症(AD)。 根据美国食品和药物管理局(FDA)举行的预研究性新药的会议,ISWRD被确认为不同于一般的失眠。目前,尚无任何药物获批治疗不规律的睡眠-觉醒模式的患者,这意味着该领域存在着高度未获满足的医疗需求。 Study 202研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究,在大约125例年龄在65岁至90岁的IS......阅读全文
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在美国进入审查
日本药企卫材(Eisai)与普渡制药(Purdue Pharma)近日联合宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了一份新药申请(NDA),申请批准lemborexant用于失眠症的治疗,这是一种睡眠觉醒障碍。 此次NDA提交,是基于评估lemborexant治疗失眠症患者的2个关键性II
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在日本申请上市
日本药企卫材(Eisai)近日宣布,已在日本提交了lemborexant的营销授权申请,申请批准该药用于失眠障碍的治疗,这是一种睡眠觉醒障碍。去年12月底,卫材与合作伙伴普渡制药(Purdue Pharma)向美国食品和药物管理局(FDA)提交了lemborexant的一份新药申请。 该申请是
卫材双效食欲素受体拮抗剂III期临床显著改善睡眠质量!
日本药企卫材(Eisai)近日宣布,评估Dayvigo(lemborexant)治疗失眠症的关键III期头对头研究SUNRISE-1(304研究)的结果已在线发表于JAMA Network Open期刊。在该研究中,与安慰剂相比,Dayvigo显著改善了入眠和睡眠维持。(Rosenberg R,
卫材双效食欲素受体拮抗剂治疗觉醒节律紊乱进II期临床
日本药企卫材(Eisai)近日宣布启动一项II期临床研究Study 202,调查其内部开发的一种双效食欲素受体拮抗剂lemborexant用于觉醒节律紊乱(ISWRD)患者和轻度至中度阿尔茨海默氏症(AD)痴呆患者的疗效和安全性。目前,lemborexant正由卫材与美国Purdue Pharm
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂,为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导,经放射性配基络合法测定,AngII受体至少有2种类型(AT1,AT2),可能还有AT3、AT4等类型,均具种属和组织
猪食欲素受体(OXR)ELISA试剂盒操作说明
猪食欲素受体(OXR)ELISA试剂盒操作说明本试剂盒用于体外定量检测血清、血浆、组织、细胞上清及相关液体样本中猪食欲素受体(OXR)的含量。有效期:6个月保存条件:2-8℃猪食欲素受体(OXR)ELISA试剂盒实验原理试剂盒采用双抗体一步夹心法酶联免疫吸附试验(ELISA)。往预先包被猪食欲素受体
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍
左室肥厚(LVH)为心血管病的独立危险因素,沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效,经超声心动确定有LVH的高血压病患者,以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较,经4周治疗DBP仍>95 mm Hg,则将药物加
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基础特性
ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着主要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)部分阻断ATⅡ的形成,对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应,但小部分的病人因干咳不能耐受,从而促使研制出完全阻断ATⅡ
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基本信息
目前上市的AngII受体拮抗剂都是针对AT1型受体的。AT1拮抗剂抑制AngII介导的血管收缩、肾小管钠、水重吸收;抑制RAS对压力感受体反射的调控,提高敏感性,对交感神经兴奋具有抑制作用,并介导中枢及外周交感神经的加压作用。 临床使用的AT1受体拮抗剂为非肽类药物,依据结构可分为2类: (
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾的作用
现已认识到ATⅡ在高血压肾脏损害特别是糖尿病肾病恶化中起重要作用,ATⅡ介导的肾小球小动脉的收缩,导致肾小球毛细血管性高血压,并通过其他机制损害肾脏,包括升高肾小球压力而增加系膜巨分子流入,刺激细胞因子及系膜基质的扩张,ATⅡ还增加蛋白尿。因此,应用AT1受体亚型拮抗剂具有明显的肾脏保护效应,特
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对心力衰竭的应用介绍
已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)作用在治疗心力衰竭上有重要意义。因此,有试用AT1受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭。据Crozier等[16]用不同剂量氯沙坦(2.5、10、25和50 mg/d)治疗134例心力衰竭患者的血流动力学研究,服药12周后与安慰剂组相比,肺毛细血管压显著下降(
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对高血压病的应用
以氯沙坦治疗高血压病已有很多研究[7-10]。但多项安慰剂对照的研究中,氯沙坦50~100 mg/d,4~12周对轻中度高血压有明显降压作用。至1996年治疗人数3700余人。以谷值舒张压(DBP)0.05[12]。一项63个中心参加的瑞典、芬兰、澳大利亚轻中度高血压898例随机双盲氯沙坦与氨氯
大麻素让蠕虫也有食欲
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/499299.shtm众所周知,大麻会让人有一种“饥饿感”。它不仅会让人们想吃得更多,还会让他们渴望美味、高热量的食物。现在,科学家发现,秀丽隐杆线虫对大麻素的反应与人类完全相同。相关研究近日发表于《当代生
什么是白三烯受体拮抗剂?
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 白三烯是一种体内产生的内源性物质,主要参与炎症和免疫过程,能够活化白细胞和血小板,导致细胞外基质分解、血管壁通透性增加、血小板聚集等反应的发生,从而引发炎症反应。 白三烯受体拮抗剂的应用范围较广,主要用于治疗各种炎症性疾病,如类风湿关
白三烯受体拮抗剂有哪些?
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。常见的白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特钠、扎鲁司特、蒙曲康唑等。这些药物通常以口服片剂的形式使用,需要按照医生的建议进行用药。在使用过程中,需要注意可能出现的副作用,如头痛、恶心、腹泻等,如果出现严重不良反应应及时就医处理。
大鼠食欲素A(Orexin-A)ELISA检测法
大鼠食欲素A(Orexin A)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Orexin A 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Orexin A与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Orexin A,形成免疫复合物连接
关于白三烯受体拮抗剂的简介
白三烯是花生四烯酸(AA)经5-脂氧合酶(5-LOX)途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明,它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子(PAF)强约1000倍,它尚可刺激黏液分泌,增加血管通透性,促进黏膜水肿形成。
白三烯受体拮抗剂是什么药物?
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 这类药物主要用于治疗各种炎症性疾病,如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病、结肠炎、哮喘等。白三烯是一种体内产生的内源性物质,主要参与炎症和免疫过程,能够活化白细胞和血小板,导致细胞外基质分解、血管
如何正确使用白三烯受体拮抗剂?
服药时间:应按照医生的处方指示,定时定量服用。部分药物可能需要在饭前或饭后服用,具体情况应咨询医生或阅读药物说明书。 剂量调整:不要自行改变剂量,除非医生建议。如果感觉药物效果不佳或出现副作用,应及时与医生沟通。 饮食与药物相互作用:有些药物可能与特定食物或饮料有相互作用,因此应了解并遵循医
关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介
此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄,其余均以降解产物的形式随
N受体拮抗剂:琥珀胆碱的功能介绍
由琥珀酸和两分子胆碱组成,在碱性溶液中容易破坏,如与硫喷妥钠混合,活性很快下降。【药动学】此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约1
关于凝血酶受体拮抗剂的基本介绍
凝血酶受体的蛋白酶激活受体( protease-activated receptor,PAR) 属于G 蛋白偶联受体家族。它有4 种亚型,其中PAR-1 和PAR-4 在人类的血小板中表达。由于PAR-4 仅在高浓度凝血酶条件下才会诱导血小板聚集,且在PAR-1 功能表达完整时,PAR-4 不表
关于白三烯受体拮抗剂的药理介绍
1.抗炎作用,预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特,随着肺功能的改善,患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液(BALF)中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少,而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。 2.舒张支气管平滑肌。哮喘患者服用孟
关于M受体拮抗剂东莨菪碱的介绍
该药是一种颠茄类生物碱,与阿托品相比,其对中枢神经系统的作用更强,持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制,具有明显的镇静作用,表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短,但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用,因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药,不但能抑制腺体分泌,而且能
关于凝血酶受体拮抗剂的类型介绍
1、凝血酶受体拮抗剂— Vorapaxar( SCH-530348) 是一种强效的、选择性、高亲和力和口服活性的PAR-1 拮抗剂。虽然多项Ⅱ期临床试验证实了其安全性和耐受性。但是Morrow 等大规模临床研究表明,虽然Vorapaxar可以降低接受标准治疗的动脉粥样硬化患者的心血管死亡或缺血风
哪些疾病适合使用白三烯受体拮抗剂?
类风湿关节炎:这是自身免疫性疾病,白三烯受体拮抗剂在治疗这种疾病方面的作用最为明显。 强直性脊柱炎:另一种自身免疫性疾病,白三烯受体拮抗剂可以帮助减轻症状。 银屑病性关节炎:与银屑病相关的关节炎,白三烯受体拮抗剂可以作为治疗方案的一部分。 肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病:这类疾病通常涉及体
M受体拮抗剂:东莨菪碱的功能介绍
该药是一种颠茄类生物碱,与阿托品相比,其对中枢神经系统的作用更强,持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制,具有明显的镇静作用,表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短,但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用,因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药,不但能抑制腺体分泌,而且能抑制
人食欲素A(Orexin-A)ELISA试剂盒
人食欲素A(Orexin A)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 Orexin A 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Orexin A与单抗结合,加入生物素化的抗人Orexin A,形成免疫复合物连接在板上,
小鼠食欲素A(Orexin-A)ELISA试剂盒
小鼠食欲素A(Orexin A)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗小鼠 Orexin A 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Orexin A与单抗结合,加入生物素化的抗小鼠Orexin A,形成免疫复合物连接