JVirol:开发出抑制丙肝病毒复制的新型制剂

目前治疗丙肝的疗法只是在一定程度上取得了成功,主要的问题是病毒对抗病毒药物产生的耐药性,近日来自韩国檀国大学的研究者通过研究开发出了一种新型制剂,其可以结合到一种关键蛋白的尖端,从而使其失活,消除病毒的耐药性,相关研究成果刊登于国际杂志Journal of Virology上。 这种新型制剂的靶向蛋白是NS5B的复制酶蛋白,其是HCV(丙肝病毒)复制的中央催化酶,研究者开发出的这种RNA适体(RNA aptamers,RNA核酸适合体),其可以紧密结合到这种蛋白上,从而使其失去功能;核酸适合体是一种短的核酸或者肽类,其可以和抗体一样提供相同的识别结合的能力。 核酸适合体可以抑制HCV的复制,而不产生任何突变,而且其也可以抑制多种基因型的HCV,而且既不引发毒性也不诱导先天免疫反应。研究者指出,大量的配体连接核酸适合体的疗法已经可以应用于小鼠的肝脏组织中了,这就为其最终进入HCV病人的治疗提供了很大的可能性......阅读全文

研究发现一种新型双效抑制剂可抗实体瘤活性

中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作,开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1(DNMT1)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)。表观遗传修饰

新型抗凝药——XI-因子抑制剂预防静脉血栓形成研究分析

  近日,一项 II 期试验发现,一个新型的抗凝药物—XI 因子抑制剂可有效降低全膝关节置换术后静脉血栓栓塞症的风险,并且不会增加出血风险。    全膝关节置换术后患者的静脉血栓栓塞症的风险升高,而传统的预防止疗方法包括使用 Xa 因子抑制剂或凝血酶抑制剂,尽管这类药物很有效,但患者的出血风险也相应

关注帕金森-新型选择性MAOB抑制剂Equfina在日本上市

  日本药企卫材(Eisai)近日宣布,在日本推出帕金森病新药Equfina 50mg片剂(safinamide,沙芬酰胺)。该药于今年9月在日本获得批准,用于正在接受一种含左旋多巴药物治疗的帕金森病患者,改善疗效减退现象(wearing-off phenomenon)。在日本,明治制果药业株式会社

糜烂性食管炎(EE)新药!新型长效质子泵抑制剂

  Phatom制药公司成立于2018年,由武田联合创立,致力于开发和商业化治疗胃肠道疾病的创新疗法。近日,该公司宣布,vonoprazan(沃诺拉赞)在关键3期PHALCON-EE试验中成功达到了主要终点和关键次要优势终点。该试验正在评估vonoprazan相对于兰索拉唑(lansoprazole

合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂

  急性髓性白血病(Acute myeloid leukemia,AML)是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病,目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。  中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼(Ibrutinib)有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的

合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂

急性髓性白血病(Acute myeloid leukemia,AML)是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病,目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼(Ibrutinib)有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的有效靶向

合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。  PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL),急性髓系白血病(AML),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B

合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂

急性髓性白血病(Acute myeloid leukemia,AML)是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病,目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼(Ibrutinib)有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的有效靶向

我国研究人员提出杀灭幽门螺杆菌的新方案

  幽门螺杆菌是导致胃癌的“元凶”之一。记者从南京医科大学了解到,该校研究人员近日合成一种新型化合物,对幽门螺杆菌具有良好的抑制作用,且不易产生耐药性,目前已取得国家ZL。  据南京医科大学基础医学院毕洪凯教授介绍,人类是幽门螺杆菌唯一自然宿主,它不易被胃酸杀灭,目前通常使用抗生素对付幽门螺杆菌,但

血凝因子或能通过水解脂多糖来杀灭多种多重耐药细菌!

  日前,一项刊登在国际杂志Cell Research上的研究报告中,来自中国四川大学的科学家们通过研究发现,凝血因子或有望帮助开发抵御多重耐药细菌的新型疗法,凝血因子主要参与了机体损伤后的凝血过程。图片来源:CC0 Public Domain  多重耐药细菌所诱发的感染是如今全球所面临的重要公众健

多西环素在动物实验中的应用范围有哪些?

  抗菌效果研究:评估多西环素对不同种类细菌的抑制和杀灭效果,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌等。  药代动力学研究:分析多西环素在动物体内吸收、分布、代谢和排泄的过程,为临床应用提供数据支持。  毒理学研究:确定多西环素对动物的毒性反应,评价其安全性,并确定无毒性反应剂量。  药物残留研究

Nature子刊:这种抗生素消灭超级细菌-避免耐药性

  抗生素耐药性正日益成为影响全球人口健康的巨大威胁。有调查预测,如果这个问题得不到有效遏制,到2050年将有累计3亿人死于抗生素耐药,这比癌症死亡更可怕。  然而由于存在科学障碍以及投资回报降低等因素,抗生素的研发进展非常缓慢,远远跟不上抗生素耐药发展的步伐,因此,对不会直接导致耐药性的新型抗感染

细菌耐药性的产生原因

  细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象,产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。天然抗生素是细菌产生的次级代谢产物,用于抵御其他微生物,保护自身安全的化学物质。人类将细菌产生的这种物质制成抗菌药物用于杀灭感染的微生物,微生物接触到抗菌药,也会通过改变代谢途径或制造出相应的灭活物质抵抗

如何预防氯霉素耐药性?

  合理使用抗生素:避免滥用或过度使用抗生素,只在确实需要时才使用,并按照医生的建议完成整个疗程。不要自行购买或使用他人的抗生素。  进行细菌培养和药敏测试:在开始抗生素治疗之前,进行细菌培养和药物敏感性测试,以确定感染的细菌是否对氯霉素敏感。  遵循感染控制措施:加强医院和社区的感染控制措施,如勤

如何预防细菌的耐药性?

  合理使用抗生素:仅在确诊为细菌感染时使用抗生素,遵循医生的建议和处方。不要自行购买和使用抗生素,也不要将未用完的抗生素留作他用。  完整疗程:按照医生的建议完成整个抗生素疗程,即使症状已经缓解。过早停止使用抗生素可能导致细菌产生耐药性。  不要滥用广谱抗生素:广谱抗生素对多种细菌有效,但滥用可能

HIV耐药性机制新见解

  近日,Dana-Farber癌症研究所的研究揭示了HIV对多种药物产生耐药性的机制,这一发现为开发更有效的治疗方法打开了大门。  如今,已有许多有助于控制HIV感染的药物,包括整合酶链转移抑制剂在内。该药物家族中有四种药物:raltegravir,elvitegravir,dolutegravi

欧洲细菌耐药性现状堪忧

  欧洲疾病预防控制中心(ECDC)日前发布《2013 年欧洲抗菌素耐药性监测报告》显示,欧洲国家针对某些感染的有效抗菌药物已经越来越少。   该报告整理了欧洲抗菌素耐药性监测网络(EARS-Net)的监测数据,分析了30个国家7种细菌的耐药性。结果显示,克雷伯氏肺炎菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性增

如何预防细菌的耐药性?

  合理使用抗生素:仅在确诊为细菌感染时使用抗生素,遵循医生的建议和处方。不要自行购买和使用抗生素,也不要将未用完的抗生素留作他用。  完整疗程:按照医生的建议完成整个抗生素疗程,即使症状已经缓解。过早停止使用抗生素可能导致细菌产生耐药性。  不要滥用广谱抗生素:广谱抗生素对多种细菌有效,但滥用可能

​肿瘤多药耐药性介绍

肿瘤是机体遗传和环境致癌因素共同作用,引起遗传物质DNA损伤、突变,同时伴有多个癌基因激活和肿瘤抑制以近失活,是正常细胞不断增生、转化所形成的新生物。肿瘤的发生是一个长期、多阶段、多基因改变积累的过程,具有基因控制和多因素调节的复杂性。肿瘤多药耐药(multidrugresistance, MDR)

细菌耐药性的病理机制

  1、产生灭活酶:细菌产生灭活的抗菌药物酶使抗菌药物失活是耐药性产生的最重要机制之一,使抗菌药物作用于细菌之前即被酶破坏而失去抗菌作用。这些灭活酶可由质粒和染色体基因表达。β-内酰胺酶:由染色体或质粒介导。对β-内酰胺类抗生素耐药,使β-内酰胺环裂解而使该抗生素丧失抗菌作用。β-内酰胺酶的类型随着

关于卜舒tm头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的简介

  卜舒tm头孢氨苄甲氧苄啶胶囊是处方药-抗感染药。  [药剂类型]:胶囊  [产品规格]:75mg(C16 H17 N3 O4 S62.5mg与C14 H18 N4O3 12.5mg)  [主要成份]:头孢氨苄,甲氧苄啶  [用法用量]:口服,成人一次2-4粒,一日4次,儿童酌减或遵医嘱  [产品

疟原虫耐药性研究获得新进展-疟原虫的耐药性不会扩散

  耐药性问题是全球疟疾防治工作面临的重大挑战。美国《科学》杂志14日报告一个好消息:疟原虫不会把对抗疟药物阿托伐醌产生的耐药性传给后代。这是第一次有研究显示疟原虫的耐药性不会扩散。   阿托伐醌2000年正式上市,孕妇与儿童均可安全使用,但很快疟原虫就对这种药物产生耐药性,现在阿托伐醌已基本从市场

AB-Science新型口服酪氨酸激酶抑制剂masitinib总缓解率达39%

  AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究,在受体酪氨酸激酶c-Kit(CD117)近膜结构域(JMD)中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展,评估了masitinib(

科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。  胃肠间质瘤(GI

合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1,该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础,并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发

强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂

  近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作,开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的

吉利德最新数据支持新型HIV1衣壳抑制剂GS6207开发!

  美国制药巨头吉利德(Gilead)近日在瑞士巴塞尔举行的第17届欧洲艾滋病大会(EACS)上公布了GS-6207的最新数据,该药是一种新型、选择性、首创HIV-1衣壳功能抑制剂,会上公布的数据支持了GS-6207的进一步开发,以及作为长效HIV组合疗法组成部分的潜力。  2项I期研究的最新数据表

吉利德新型衣壳功能抑制剂GS6207显著降低HIV病毒载量

  吉利德科学(Gilead Sciences)近日在马萨诸塞州波士顿举行的2020年逆转录病毒和机会感染会议(CRIO)上公布了GS-6207的最新临床和临床前研究数据,该药是一种新型、选择性、首创HIV-1衣壳功能抑制剂,正被开发作为一种潜在的长效疗法。皮下制剂Ib期概念验证研究结果显示,GS-

强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂

  近日,中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry(DOI: 10.1021/

新型ADC药物在美优先审查,治疗PD(L)1抑制剂难治患者

  西雅图遗传学公司(Seattle Genetics)与安斯泰来(Astellas)近日联合宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已受理双方提交的一份生物制品许可申请(BLA)并授予了优先审查,该BLA寻求加速批准抗体药物偶联物(ADC)enfortumab vedotin,用于治疗局部晚期或转移性