概述注射用甲磺酸齐拉西酮的药物相互作用
药物相互作用可以是药效学（药理学作用的叠加）的原因或者药代动力学的（血药浓度改变）原因。齐拉西酮与其他药物合用的风险已进行如下评价。目前已完成口服齐拉西酮所有的药物相互作用研究。根据齐拉西酮的药效学和药代动力学特性，预期可能发生下列相互作用： 1. 注射用甲磺酸齐拉西酮的代谢途径 约2/3 齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。有临床意义的醛氧化酶抑制剂或激动剂情况尚不清楚。不足1/3 的齐拉西酮经细胞色素P450 氧化代谢清除。 2. 注射用甲磺酸齐拉西酮的体外试验 采用人肝微粒体进行的体外酶抑制研究表明，齐拉西酮对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和CYP3A4 几乎无抑制作用。因此，与主要经过这些酶代谢的药物合用，齐拉西酮几乎不影响其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物的相互作用（见[药理毒理]）。 3. 注射用甲磺酸齐拉西酮的药效学相互作用 齐拉西酮不应与延长QT 间期的药物合......阅读全文
使用注射用甲磺酸齐拉西酮导致的迟发性运动障碍介绍
抗精神病药物治疗时可能发生的一种潜在不可逆的、不自主的运动障碍综合征。虽然该综合征似乎多发于老年人，特别是老年妇女，但在开始应用抗精神病药物时，尚不可能根据患病率来预测哪些患者可能发生该综合征。目前尚不清楚各种抗精神病药物引起迟发性运动障碍的可能性是否有所不同。 随着抗精神病药物治疗时间和总累
注射用甲磺酸齐拉西酮引起的高血糖症和糖尿病
有病例报告患者应用注射用甲磺酸齐拉西酮非典型抗精神病药物后出现高血糖症，其中一些患者发生了酮症酸中毒、高渗性昏迷或死亡。由齐拉西酮引起的高血糖症和糖尿病的报告很少。目前应用齐拉西酮的患者较少，尚不清楚应用齐拉西酮的患者该类不良事件报告较少是否仅与临床应用经验有限相关。由于精神分裂症患者发生糖尿病
盐酸齐拉西酮片上市后的使用中观察到的其他不良反应
盐酸齐拉西酮片上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素一参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳：神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征：精神疾病
特殊人群使用注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学
1、肾损伤 齐拉西酮代谢率高，经肾分泌的原形药物低于1%，单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响。连续8 天给予齐拉西酮，每天两次，每次20mg，不同程度肾损伤受试者（n=27）的药代动力学参数与肾功能正常的受试者相似，说明无需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。齐拉西酮不能通过血液透析清除。
概述其他药物对齐拉西酮的影响
1、卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用20mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 2、酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用二次400mg酮康唑5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加35－40%。其他
关于盐酸鲁拉西酮片的基本介绍
盐酸鲁拉西酮片为白色或类白色圆形薄膜衣片，用于治疗精神分裂症。 一、盐酸鲁拉西酮片的成分： 化学名称： (3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-甲基]环己基甲基}六氢-4,7-亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮盐酸盐 分子式
简述盐酸鲁拉西酮片的使用禁忌
已知对鲁拉西酮或处方中任何成分过敏者禁用。服用鲁拉西酮后出现血管性水肿（参考【不良反应】）。 鲁拉西酮不应与CYP3A4强效抑制剂（如：酮康唑、克拉霉素、利托那韦、伏立康唑、米贝拉地尔等）和强效诱导剂（如：利福平、阿伐麦布、圣约翰草、苯妥英、卡马西平等）合用（参考【药物相互作用】）。
使用盐酸鲁拉西酮片过量的介绍
1. 人类使用经验 在上市前临床研究中，有1例患者意外或故意服用了过量（约560 mg）的盐酸鲁拉西酮片。该患者痊愈后未出现后遗症。患者额外接受了本品2个月的治疗。 2. 过量管理 目前尚没有本品的专用解毒药。管理过量应提供支持性措施，包括密切的医学观察和监测，同时也应考虑多种药物过量的可
简述盐酸鲁拉西酮片的药理作用
鲁拉西酮的作用机制尚未完全明确。但是，鲁拉西酮对精神分裂症的有效性是通过对中枢多巴胺（D2）和5-羟色胺（5-HT2A）受体的联合拮抗作用而介导的。 鲁拉西酮是对多巴胺D2受体（Ki=1 nM）和5-羟色胺（5-HT）受体5-HT2A（Ki=0.5 nM）及5-HT7（Ki=0.5 nM）具有
使用盐酸鲁拉西酮片的注意事项
痴呆相关精神病老年患者死亡率增加：与安慰剂相比，服用抗精神病药物的痴呆相关精神病老年患者的死亡风险增加。未批准鲁拉西酮用于痴呆相关精神病患者的治疗。 脑血管不良反应，包括痴呆相关精神病老年患者的中风：在患有痴呆的老年患者中进行的利培酮、阿立哌唑和奥氮平的安慰剂对照试验中，与接受安慰剂治疗的患者
盐酸鲁拉西酮片对代谢变化的介绍
非典型抗精神病药物导致的代谢变化可能会增加心/脑血管风险。这些代谢变化包括高血糖、血脂异常和体重增加。 1、盐酸鲁拉西酮片— 高血糖和糖尿病：在接受非典型抗精神病药物治疗的患者中，已有严重高血糖并伴有酮酸中毒或高渗昏迷或死亡的病例报告。精神分裂症患者同时患糖尿病的背景风险增加的可能性以及普通人
关于盐酸鲁拉西酮片的用法用量介绍
1、一般成人的初始剂量为每次40 mg，每日一次，初始剂量不需要进行滴定。根据症状可增加到每次80mg，每日一次。本品应与食物（至少350千卡）同服。 2、盐酸鲁拉西酮片在中国成人精神分裂症患者中开展的随机对照临床试验仅验证了最高剂量80 mg/日的安全有效性，尚缺乏中国患者应用本品超过80
科学家揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子和多肽类药物的结合模式
去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）是神经系统中重要的单胺类神经递质。在中枢神经系统中，去甲肾上腺素能神经元起始于脑干中一个名为“蓝斑核”的细胞核团，并广泛投射至大脑的其他区域，调节情绪、注意力、记忆、性欲等多种神经活动。此外，NA在背根神经节能够与伤害传入神经元上的α2A受体结合，
使用盐酸鲁拉西酮片的不良反应介绍
以下内容来自本品美国说明书中【不良反应】信息，尚缺乏中国患者应用本品超过80 mg/日剂量的安全有效性证据。 鲁拉西酮（20-160 mg/日）治疗精神分裂症的短期、安慰剂对照的上市前研究（n=1508）发现下述不良反应： 常见的不良反应（发生率≥5%且至少是安慰剂组的两倍）：嗜睡、静坐不能
关于盐酸鲁拉西酮片的毒理研究分析介绍
1、遗传毒性： 在体外和体内试验中，鲁拉西酮未引起染色体突变或畸变。鲁拉西酮剂量高达2000 mg/kg的Ames试验、中国仓鼠肺（CHL）细胞染色体畸变试验和小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性（以体表面积计，相当于人体最大推荐剂量（MRHD）160 mg/天的61倍）。 2、生殖毒性： 在
盐酸鲁拉西酮片的临床试验情况介绍
在中国，针对符合DSM-IV-TR精神分裂症诊断标准的成人（平均年龄34.7岁，范围18至64岁）患者，开展了鲁拉西酮与利培酮对照，鲁拉西酮的用量为40 mg/日或80 mg/日，利培酮的用量为2~6 mg/日，治疗期为6周的随机、双盲、双模拟、平行对照、多中心的临床试验。 主要疗效评价指标是
使用配有ACQUITY－QDa质谱检测器的ACQUITY－UPLC－HClass系统进...
使用配有ACQUITY QDa质谱检测器的ACQUITY UPLC H-Class系统进行杂质分析的方法开发目的证明在方法开发中，使用配有ACQUITY® QDa™质谱检测器的ACQUITY UPLC® H-Class系统获得的定性质谱数据，可以对盐酸齐拉西酮和相关化合物进行确证。背景方法开发通常
选对色谱柱，快速开发方法
导言 色谱分析中色谱柱的选择是方法开发过程中重要的一步，对于分离效率具有重大影响。一旦选错了色谱柱，将会无谓地延长和消耗方法开发和优化的时间和精力。许多实验室常常限制色谱柱的选用，常会将其方法建立在一种主流的色谱柱化学(例如惯用的端基封口的C18 色谱柱)上。然而，随着色谱柱技术的发展
关于盐酸鲁拉西酮片的使用警示语介绍
增加患有痴呆相关性精神病的老年患者的死亡率与安慰剂相比，使用非典型抗精神病药治疗患有痴呆相关性精神病的老年患者时，死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验（平均众数治疗时间为10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性为安慰剂对照组的1.6-1.7倍。
关于盐酸鲁拉西酮片的临床试验分析介绍
在国外，针对符合DSM-IV精神分裂症诊断标准的成人（平均年龄38.4岁，范围18至72岁）患者，开展了5个短期（6周）、安慰剂对照的研究，证明了鲁拉西酮40~160 mg/日在治疗精神分裂症中的有效性。2项研究采用了一个阳性药物对照组（奥氮平或喹硫平缓释）来评价研究的敏感度。 这些研究中使用
采用Empower－3－ICH杂质处理简化药物产品中杂质的分析
目的展示采用Empower® 3 ICH杂质处理，通过定义允许阈值限制以及快速鉴定超出限值的结果，简化盐酸齐拉西酮中杂质的分析。背景对药物和药物产品进行包括鉴定和定量分析的杂质分析是每个制造商必须遵守的一项规定。因此需要对药物产品制剂和开发流程中活性药物成分(API)生成的杂质进行快速、准确的评估。
儿童和老年人使用盐酸鲁拉西酮片的简介
1、儿童用药： 盐酸鲁拉西酮片在中国18岁以下儿童及青少年患者中用药的安全有效性尚未确立。 2、老年用药： 盐酸鲁拉西酮片的临床研究并未包含足够数量的年龄≥65岁的患者。在老年精神病患者（65-85岁）中，鲁拉西酮的浓度（20 mg/日）与年轻患者相似。尚不能确定是否需要调整剂量。 与安
关于盐酸鲁拉西酮片的药代动力学介绍
鲁拉西酮的活性主要来自于原型药物。在20 mg至160mg的每日总剂量范围内，鲁拉西酮的药代动力学与剂量呈正比。鲁拉西酮在7天内达到稳态浓度。 单次给予40 mg鲁拉西酮后，平均消除半衰期（%CV）为18（7）小时。 吸收和分布：鲁拉西酮被吸收后大约在1-3小时后血浆浓度达到峰值。预计给药量
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸鲁拉西酮片的介绍
妊娠最后三个月暴露于抗精神病药物的新生儿分娩后有锥体外系和/或戒断综合征的风险。没有在妊娠女性中开展鲁拉西酮研究。有限的可用数据尚不足以提示先天畸形或流产的药物相关风险。在特定人群中重大先天畸形和流产的预估背景风险尚不可知。所有妊娠女性均有先天畸形、缺失或其他不良后果的背景风险。 胎儿/新生儿
关于丙戊酸的其他形式的相互作用介绍
与锂：本品对血清锂水平没有影响。 与口服避孕药：由于丙戊酸没有酶诱导活性，因此它不会减低妇女服用的激素类避孕药对雌激素-孕激素的作用。苯巴比妥、扑米酮：由于丙戊酸对肝脏代谢的抑制作用，可导致苯巴比妥或扑米酮的血药浓度增加，出现药物过量的现象，在儿童中多发。同时，由于苯巴比妥或扑米酮对肝脏代谢的
简述盐酸伊伐布雷定片的药效学相互作用
１、盐酸伊伐布雷定片不推荐的合并用药： 延长QT间期的药物，包括延长QT间期的心血管药物（例如奎尼丁，丙吡胺，苄普地尔，索他洛尔，伊布利特，胺碘酮）和延长QT间期的非心血管类药物（例如匹莫齐特，齐拉西酮，舍吲哚，甲氟喹，卤泛群，喷他脒，西沙必利，注射用红霉素）。 因为心率减慢会加重QT间期延
一例骤停氯氮平反复引发紧张症病例分析
氯氮平不同于其他大多数抗精神病药的一点在于，该药可能是一种GABA受体激动剂；对于易感患者而言，骤停氯氮平可导致GABA能活动的剧烈变化，进而引发紧张症。基于目前有限的证据，药物治疗可考虑苯二氮䓬和/或重新使用氯氮平。以下为新近发表于Case Reports in Psychiatry的一例个案：患
概述对羟基苯甲酸在药物合成中的应用
对羟基苯甲酸除了合成尼泊金酯作为防腐剂用于医药制剂中外,还可以作为多种医药产品的基础原料。 1、非布索坦 非布索坦是新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床上用于治疗尿酸过高症（痛风）,帝人公司于04年年初在首先日本上市。 非布索坦的合成：以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经过溴化、醚化得到关键中间体3-溴
双原料齐齐走高－市场延续涨势
2017年上半年我国环氧树脂价格整体呈现缓慢下行趋势，三季度开始市场止跌反弹，根据上图环氧树脂价格走势图可以看出，环氧树脂价格上涨主要集中在三季度末至四季度初这个时间段。2017年7月初，液体环氧树脂华东市场主流参考商谈在14300-14800元/吨，固体环氧树脂华东市场主流参考商谈在1270
关于5羟色胺综合征的功能作用介绍
5-羟色胺综合征是选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）、三环类抗抑郁药（TCAs）、单胺氧化酶抑制剂和其他5-HT能药物过度刺激5-HT1A受体的结果。SSRIs的使用也综合征出现的频率有关。无论年龄与性别，随着投药或者5-HT能药物的超高剂量使用24小时内就可以观察到发病。5-HT综合征具