使用盐酸鲁拉西酮片的不良反应介绍
以下内容来自本品美国说明书中【不良反应】信息，尚缺乏中国患者应用本品超过80 mg/日剂量的安全有效性证据。 鲁拉西酮（20-160 mg/日）治疗精神分裂症的短期、安慰剂对照的上市前研究（n=1508）发现下述不良反应： 常见的不良反应（发生率≥5%且至少是安慰剂组的两倍）：嗜睡、静坐不能、锥体外系症状和恶心。 导致治疗中止的不良反应：总计9.5%（143/1508）的鲁拉西酮组患者和9.3%（66/708）的安慰剂组患者由于不良反应而停药。鲁拉西酮组中没有观察到导致治疗中止的、发生率至少为2%且至少为安慰剂组两倍的不良反应。......阅读全文
使用盐酸鲁拉西酮片过量的介绍
1. 人类使用经验 在上市前临床研究中，有1例患者意外或故意服用了过量（约560 mg）的盐酸鲁拉西酮片。该患者痊愈后未出现后遗症。患者额外接受了本品2个月的治疗。 2. 过量管理 目前尚没有本品的专用解毒药。管理过量应提供支持性措施，包括密切的医学观察和监测，同时也应考虑多种药物过量的可
关于盐酸鲁拉西酮片的基本介绍
盐酸鲁拉西酮片为白色或类白色圆形薄膜衣片，用于治疗精神分裂症。 一、盐酸鲁拉西酮片的成分： 化学名称： (3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-甲基]环己基甲基}六氢-4,7-亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮盐酸盐 分子式
简述盐酸鲁拉西酮片的使用禁忌
已知对鲁拉西酮或处方中任何成分过敏者禁用。服用鲁拉西酮后出现血管性水肿（参考【不良反应】）。 鲁拉西酮不应与CYP3A4强效抑制剂（如：酮康唑、克拉霉素、利托那韦、伏立康唑、米贝拉地尔等）和强效诱导剂（如：利福平、阿伐麦布、圣约翰草、苯妥英、卡马西平等）合用（参考【药物相互作用】）。
盐酸鲁拉西酮片对代谢变化的介绍
非典型抗精神病药物导致的代谢变化可能会增加心/脑血管风险。这些代谢变化包括高血糖、血脂异常和体重增加。 1、盐酸鲁拉西酮片— 高血糖和糖尿病：在接受非典型抗精神病药物治疗的患者中，已有严重高血糖并伴有酮酸中毒或高渗昏迷或死亡的病例报告。精神分裂症患者同时患糖尿病的背景风险增加的可能性以及普通人
简述盐酸鲁拉西酮片的药理作用
鲁拉西酮的作用机制尚未完全明确。但是，鲁拉西酮对精神分裂症的有效性是通过对中枢多巴胺（D2）和5-羟色胺（5-HT2A）受体的联合拮抗作用而介导的。 鲁拉西酮是对多巴胺D2受体（Ki=1 nM）和5-羟色胺（5-HT）受体5-HT2A（Ki=0.5 nM）及5-HT7（Ki=0.5 nM）具有
使用盐酸鲁拉西酮片的注意事项
痴呆相关精神病老年患者死亡率增加：与安慰剂相比，服用抗精神病药物的痴呆相关精神病老年患者的死亡风险增加。未批准鲁拉西酮用于痴呆相关精神病患者的治疗。 脑血管不良反应，包括痴呆相关精神病老年患者的中风：在患有痴呆的老年患者中进行的利培酮、阿立哌唑和奥氮平的安慰剂对照试验中，与接受安慰剂治疗的患者
关于盐酸鲁拉西酮片的用法用量介绍
1、一般成人的初始剂量为每次40 mg，每日一次，初始剂量不需要进行滴定。根据症状可增加到每次80mg，每日一次。本品应与食物（至少350千卡）同服。 2、盐酸鲁拉西酮片在中国成人精神分裂症患者中开展的随机对照临床试验仅验证了最高剂量80 mg/日的安全有效性，尚缺乏中国患者应用本品超过80
使用盐酸鲁拉西酮片的不良反应介绍
以下内容来自本品美国说明书中【不良反应】信息，尚缺乏中国患者应用本品超过80 mg/日剂量的安全有效性证据。 鲁拉西酮（20-160 mg/日）治疗精神分裂症的短期、安慰剂对照的上市前研究（n=1508）发现下述不良反应： 常见的不良反应（发生率≥5%且至少是安慰剂组的两倍）：嗜睡、静坐不能
盐酸鲁拉西酮片的临床试验情况介绍
在中国，针对符合DSM-IV-TR精神分裂症诊断标准的成人（平均年龄34.7岁，范围18至64岁）患者，开展了鲁拉西酮与利培酮对照，鲁拉西酮的用量为40 mg/日或80 mg/日，利培酮的用量为2~6 mg/日，治疗期为6周的随机、双盲、双模拟、平行对照、多中心的临床试验。 主要疗效评价指标是
关于盐酸鲁拉西酮片的毒理研究分析介绍
1、遗传毒性： 在体外和体内试验中，鲁拉西酮未引起染色体突变或畸变。鲁拉西酮剂量高达2000 mg/kg的Ames试验、中国仓鼠肺（CHL）细胞染色体畸变试验和小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性（以体表面积计，相当于人体最大推荐剂量（MRHD）160 mg/天的61倍）。 2、生殖毒性： 在
关于盐酸鲁拉西酮片的使用警示语介绍
增加患有痴呆相关性精神病的老年患者的死亡率与安慰剂相比，使用非典型抗精神病药治疗患有痴呆相关性精神病的老年患者时，死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验（平均众数治疗时间为10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性为安慰剂对照组的1.6-1.7倍。
关于盐酸鲁拉西酮片的临床试验分析介绍
在国外，针对符合DSM-IV精神分裂症诊断标准的成人（平均年龄38.4岁，范围18至72岁）患者，开展了5个短期（6周）、安慰剂对照的研究，证明了鲁拉西酮40~160 mg/日在治疗精神分裂症中的有效性。2项研究采用了一个阳性药物对照组（奥氮平或喹硫平缓释）来评价研究的敏感度。 这些研究中使用
关于盐酸鲁拉西酮片的药代动力学介绍
鲁拉西酮的活性主要来自于原型药物。在20 mg至160mg的每日总剂量范围内，鲁拉西酮的药代动力学与剂量呈正比。鲁拉西酮在7天内达到稳态浓度。 单次给予40 mg鲁拉西酮后，平均消除半衰期（%CV）为18（7）小时。 吸收和分布：鲁拉西酮被吸收后大约在1-3小时后血浆浓度达到峰值。预计给药量
儿童和老年人使用盐酸鲁拉西酮片的简介
1、儿童用药： 盐酸鲁拉西酮片在中国18岁以下儿童及青少年患者中用药的安全有效性尚未确立。 2、老年用药： 盐酸鲁拉西酮片的临床研究并未包含足够数量的年龄≥65岁的患者。在老年精神病患者（65-85岁）中，鲁拉西酮的浓度（20 mg/日）与年轻患者相似。尚不能确定是否需要调整剂量。 与安
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸鲁拉西酮片的介绍
妊娠最后三个月暴露于抗精神病药物的新生儿分娩后有锥体外系和/或戒断综合征的风险。没有在妊娠女性中开展鲁拉西酮研究。有限的可用数据尚不足以提示先天畸形或流产的药物相关风险。在特定人群中重大先天畸形和流产的预估背景风险尚不可知。所有妊娠女性均有先天畸形、缺失或其他不良后果的背景风险。 胎儿/新生儿
盐酸齐拉西酮
性状本品为白色至淡橙红色结晶性粉末;有引湿性无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、无水乙醇或水中不溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的乙醇溶液
盐酸齐拉西酮片
性状本品为类白色至浅红色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显类白色至浅红色鉴别(1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的细粉适量(约相当于盐酸齐拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度项下的溶出介质溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液5ml,用上述溶剂稀释至25ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0
盐酸齐拉西酮胶囊
性状本品内容物为白色至微红色颗粒或粉末鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品内容物适量,加乙醇振摇使盐酸齐拉西酮溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质I照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取
盐酸齐拉西酮的检查方法
有关物质I照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂甲醇水-盐酸(20:5:0.01)。供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含2.5gg的溶液。色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二
关于盐酸齐拉西酮的简介
盐酸齐拉西酮，是一种有机化合物，化学式为C21H22Cl2N4OS，是一种抗精神病药，对急性或慢性、初发或复发精神分裂症均有很好疗效，对精神分裂症相关症状（包括视听幻觉、妄想、动机缺乏和逃避社会）有效。 1、盐酸齐拉西酮的基本信息： 化学式：C21H22Cl2N4OS 分子量：449.39
关于齐拉西酮的信息介绍
一、齐拉西酮的基本信息： 中文名称：齐拉西酮 [1] 中文别名：齐哌西酮；噻帕西酮 英文名称：Ziprasidone 英文别名：-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-in
盐酸齐拉西酮的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的乙醇溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查有关物质I照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂甲醇水-盐酸(20:5:0
盐酸齐拉西酮的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的乙醇溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
盐酸齐拉西酮的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约23ng,精密称定,置50m量瓶中,加60%甲醇溶液适量,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸齐拉西酮对照品约23mg,精密称定,置50ml量瓶中,加60%甲醇溶液适量,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀。色谱条件与系统适用性要求见有关
盐酸齐拉西酮片的检查方法
有关物质Ⅰ照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸齐拉西酮0.5mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,加溶剂定量稀释制成每1ml中约含盐酸齐拉西酮2.5g的溶液。溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸齐拉西酮有关
简述齐拉西酮的药理作用
为新的非典型抗精神病药。 1、体外证实，本品对多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。 2、齐拉西酮对多巴胺D2，5-HT2A，
概述其他药物对齐拉西酮的影响
1、卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用20mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 2、酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用二次400mg酮康唑5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加35－40%。其他
盐酸齐拉西酮的基本性状
本品为白色至淡橙红色结晶性粉末;有引湿性无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、无水乙醇或水中不溶。
盐酸齐拉西酮胶囊的检查方法
有关物质I照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量,加溶剂溶解并稀释制成每1l中约含盐酸齐拉西酮0.5mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释成每1ml中约含盐酸齐拉西酮2.5g的溶液。溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸齐拉西酮有关物质
关于盐酸齐拉西酮片的简介
1、盐酸齐拉西酮片的成份：主要成分：盐酸齐拉西酮 化学名称：5-[2-[4-(1，2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2（1H）-吲哚-2-酮盐酸盐半水合物。 分子式：C21H21ClN4OS·HCl·1/2 H2O 分子量：458.41 2、盐酸齐拉西酮