头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟,且峰值较低.同时合用H2受体阻滞剂不影响其吸收速率及总吸收量。头孢克洛缓释片服用1小时内,应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂不影响其吸收速率,但其总吸收量减少17%。受试者服用头孢克洛缓释片375mg、500mg、及750mg后2.5-3小时,平均血药峰浓度分别为4、8、和11ug/ml。当每日给药两次时,未发现药物蓄积现象。健康受试者血浆半衰期与剂量无关,平均约为1小时(0.6-0.9小时)。血清肌酐值正常的老年受试者(年龄大于65岁),血浆峰浓度较高及药时曲线下面积较大系轻度肾功能减退的结果,但无显著临床意义......阅读全文
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过
关于头孢噻肟的药代动力学的介绍
头孢噻肟在肠道中不吸收。肌内注射0.5g和1.0g,0.5h后达血药浓度峰值,分别为12μg/mL和25μg/mL。静脉注射1g和2g,血药浓度峰值分别为102μg/mL和215μg/mL。30min内静脉滴注1g,滴注完毕时血药浓度为41μg/mL,4h后血药浓度为1.5μg/mL。药物吸收后
关于头孢吡肟的药代动力学的介绍
头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结
关于塞克硝唑片的药代动力学
吸收:本品口服后吸收迅速,1.5~3小时血药浓度达峰值,单次口服本品0.5~2g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。 分布:本品在体内分布范围不广泛,稳态分布体积很小(49.2L),仅约血浆药物总量的15
关于倍他乐克的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢,已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与
非洛地平缓释片的药代动力学原理
非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nm
甲硝唑缓释片的药代动力学与贮藏
药代动力学 24例28.8±8.8岁的健康成年女性,分别在进食与空腹情况下口服750mg甲硝唑缓释片,每日一次,其稳态药代动力学参数如下: 相对于空腹状态,进食情况下由于缓释特性的改变,甲硝唑缓释片的吸收率增加。 甲硝唑口服或静脉给药的体内分布过程相似。本品在健康人体内的平均清除半衰期为8小时
咪唑斯汀缓释片的药代动力学介绍
咪唑斯汀缓释片口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax) 中值为1.5小时,生物利用度约为65%,药代动力学呈线性,平均消除半衰期为13.0小时,血浆蛋白结合率约为98.4%。 在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50%。 咪唑斯汀主要在肝脏
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导,本品口服5-6小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪便排出。 本品为缓释片,其血药
简述硝苯地平缓释片的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体
吲达帕胺缓释片的药代动力学
本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差
概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: 采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; 大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。 药物的半衰期为15-
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n
盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和
关于头孢唑安保速灵的药代动力学
头孢唑安保速灵应肌内或静脉注射给药。肌内注射1g后(60min),Cmax为39μg/ml。30min内静脉滴注1g,血清药物浓度为80~90μg/ml。血中大约30%的药物与蛋白结合,表观分布容积为0.35~0.40L/kg。该药分布于许多组织和体液包括脑脊液中,可透过胎盘屏障,在乳汁中可发现
概述噻吩甲氧头孢霉素的药代动力学
头孢西噻吩甲氧头孢霉素口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射噻吩甲氧头孢霉素1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射噻吩甲氧头孢霉素1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧头孢霉素表观分布容积为
关于头孢地嗪钠的药代动力学介绍
肌内注射头孢地嗪钠0.5g和1g后,血药峰浓度(cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波
关于头孢氨苄胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(
概述头孢泊肟脂片的药代动力学
1、血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。 另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2、药代
关于头孢菌素Ⅰ号的药代动力学介绍
头孢噻头孢菌素Ⅰ号头孢菌素Ⅰ号钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢菌素Ⅰ号分
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
注射用头孢拉定的药代动力学
静脉滴注本品0.5g,5分钟后血药浓度为46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小时血药浓度达峰值,Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t 1/2β)为0.8~1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组
关于头孢羟氨苄的药代动力学介绍
1、头孢羟氨苄的药代动力学 空腹口服本品0.5g后1.5小时达血药峰浓度(cmax),为16mg/L,12小时尚有微量,血消除半衰期(t1/2h)为1.5小时。食物对血药峰浓度(cmax)和血消除半衰期(t1/2h)无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后两
关于头孢米诺钠的药代动力学介绍
头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不
简述头孢曲松钠的药代动力学
肌内注射本品0.5g和1g,血药峰浓度(Cmax)约于2小时后达到,分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L,血消除半衰期(T1/2)为7.1小时。1分钟内静注0.5g,即刻血药峰浓度(Cmax)为0.1509g/L,24小时后的血药浓度为9.9mg
五水头孢唑啉钠的药代动力学
肌内注射该品500mg后,经1~2小时达血药峰浓度[Cmax 38mg/L(32~42mg/L)],6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注该品0.5g,血药峰浓度为118mg/L,有效浓度维持8小时。该品难以透过血-脑脊液屏障,脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液
头孢克洛的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。中约含2mg的溶液。对照品溶液取头孢克洛对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。混合溶液取本品与头孢克洛对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中各约含2mg的溶液色谱条件采用硅胶H薄层板[取硅胶H2.5g,加0.1%羧甲基纤维素钠溶液8ml,
头孢克洛的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量(约相当于头孢克洛,按C15H14ClN32O4S计20mg),精密称定,置100m量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取头孢克洛对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢克洛(按C15H4ClN2O4S计)
头孢克洛胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,称取适量(约相当于头孢克洛,按C15H14CIN3O4S计0.5g),置l00ml量瓶中,加0.27%磷酸二氢钠溶液(pH2.5)溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100
关于头孢克洛颗粒的简介
头孢克洛颗粒,适应症为本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。 1、成份 本品主要成份为头孢克洛。 其化学名称为:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物