哌替啶注射液的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂，是最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡．效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。 药代动力学 本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢， 故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型......阅读全文
注射用哌拉西林钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球
小儿双磺甲氧苄啶颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1 、药理 本品对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇 . 克雷伯菌属、沙门菌属、变形菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠肝菌科细菌、淋病柰瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、金色葡萄球菌的抗菌作用较 SMZ 单药明显增强。此外对体外、对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、
小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为磺胺嘧啶（SD）与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，两者合用具有协同抗菌作用，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼
依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g)，加水3ml使溶解，离心，取上清液蒸干，残渣在105℃干燥1小时，用液膜法测定其红外光吸收图谱，应与对照品的图谱一致。 (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g)，置坩埚中，加无水碳酸钠1g，混匀，炽灼并灰化，
简述盐酸哌替啶的药理作用
1、基本作用 （1）镇静作用比天然类阿片弱，产生睡眠的可能性较小。 （2）镇痛作用比吗啡弱，为吗啡的1/8～1/10；持效时间较短，为2～4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。 （3）在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用，其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。 （4）有催吐作用，能兴奋延髓化学感受
棓丙酯注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用 本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用；可降低全血粘度和血浆比粘度，加快红细胞电泳速度，也可松弛血管平滑肌，增加冠状动脉的血流量；对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验，小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg
酚磺酞注射液的药理毒理及药代动力学
本品主要供静脉注射，肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高，约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出，主要由近端肾小管分泌，约4%～6%经肾小球过滤排出，20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下，静脉注射后15分钟内排出约25%～4
盐酸普鲁卡因胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导
二巯丙醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品带有两个巯基(－SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品，本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应，需要反复给药，一直用到金属
盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一，能促进人体发育、增强免疫功能，并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究：尚不明确。 药代动力学 尚不明确。
碘帕醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 毒理学、遗传毒性和生殖性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人粪有特殊的毒性。 通过对狗的研究证实，碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压，继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。这些作用被证实是可逆的，在停药后2-4分钟恢复。 药代动力学 碘帕醇注射后绝
丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 ■药理作用：丙泊酚为静脉全麻药，用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用，而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物，常规剂量时增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏，从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒
氟胞嘧啶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸
硝酸甘油注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO)，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。 硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周
多索茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松驰支气管平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。 药代动力学 据文献报道，慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg（注射时间]10分钟），血浆药物达峰时间(Tmax)约为O.
氟哌啶醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 药代动力学 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢，
琥珀酰明胶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.本品的容量效应相当于所输入量，既不会产生内源性扩容效应。 2.本品静脉输入能增加血浆容量，使静脉回流量、心输出量、动脉血压和外周灌注增加，本品所产生的渗透性利尿作用有助于维持休克病人的肾功能。 3.本品以下的综合作用有助改善对组织的供氧 ： -本品的相对粘稠度与血浆相似，所产生
哌替啶注射液的用法用量
1．镇痛：注射，成人肌内注射常用量：一次25～100mg，一日100～400mg；极量：一次150mg，一日600mg。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。 3．分娩镇痛：阵痛开始时肌内注射，常用量：25～50mg，每4～6小时按需重复；极量：一次量以50～100mg为限。 4.
关于注射用盐酸头孢替安的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.抗菌作用： （1）对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌，流感杆菌等，显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。 （2）本品的抗菌作用为杀菌性的。
盐酸哌替啶
性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为186~190℃。鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇5ml溶解后,加三硝基苯酚的乙醇溶液(1→30)5ml,振摇,即析出黄色结晶性沉淀;放置,滤过,沉淀用水洗净后,在10
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、
酮康唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物，对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感，但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
关于奋乃静注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维有关的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA 2)有关，而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。镇吐作用较强，但镇静作用较弱，并可产生较重的锥体外系症状。 药代动
碘解磷定注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机碘杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的碘酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药，其化学结构与赖氨酸相似，能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg，1小时后血药浓度可达20ug/ml； 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20～1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源
盐酸羟钴胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为维生素B12的同类物。参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时，导致DNA合成障碍，影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整，维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有
复方甘露醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 复方甘露醇注射液是高渗制剂，通过高渗性脱水产生直接的药理作用，消除脑水肿，能使脑水分含量减少，降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收，起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管
盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k