哌替啶注射液的药代动力学与适应症
药代动力学 本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢， 故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。 适应症 本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组......阅读全文
盐酸哌替啶的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为186~190℃。
盐酸哌替啶的制剂类型介绍
(1)盐酸哌替啶片(2)盐酸哌替啶注射液
盐酸哌替啶片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50ml(25mg规格)或100ml(50ng规格)量瓶中,照含量测定项下的方法测定,计算含量,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以水500ml(25mg规格)或900ml(50mg规格)为溶出介质,转速为每分钟100转,
盐酸哌替啶片的用法用量
口服。镇痛：成人常用量：一次50～100mg，一日200～400mg；极量：一次150mg，一日600mg。小儿每公斤体重一次以1.1～1.76mg为度。 对于重度癌痛病人，首次剂量视情况可以大于常规剂量。
简述哌替啶的药理学
哌替啶的作用及作用机制与吗啡相似，亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8，持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱，能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快，分布容积为2.8〜4.2L/kg，蛋白结合率为
盐酸哌替啶的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇5ml溶解后,加三硝基苯酚的乙醇溶液(1→30)5ml,振摇,即析出黄色结晶性沉淀;放置,滤过,沉淀用水洗净后,在105℃干燥2小时,依法测定(通则0612),熔点为188~191℃。(2)取本品约50mg,加水5ml溶解后,加碳酸钠试液2ml,振摇,即生成油滴状物
关于哌替啶的鉴别测定介绍
1、取哌替啶约50mg，加乙醇5mL溶解后，加三硝基苯酚的乙醇溶液（1→30）5ml，振摇，即析出黄色结晶性沉淀；放置，滤过，沉淀用水洗净后，在105℃干燥2小时，依法测定（附录Ⅵ C)，熔点为188〜191℃。 2、取哌替啶约50mg，加水5mL溶解后，加碳酸钠试液2mL，振摇，即生成油滴状
盐酸哌替啶片的药理毒理
本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用，可
盐酸哌替啶的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加乙醇5ml溶解后,加三硝基苯酚的乙醇溶液(1→30)5ml,振摇,即析出黄色结晶性沉淀;放置,滤过,沉淀用水洗净后,在105℃干燥2小时,依法测定(通则0612),熔点为188~191℃。(2)取本品约50mg,加水5ml溶解后,加碳酸钠试液2ml,振摇,即生成油滴状物。(
简述盐酸哌替啶的发展历史
杜冷丁（Dolantin），是一种抗痉挛的止痛药，在1939年时由赫希斯特研发的，专门用于伤口止痛。1940年初，化学家赫希斯特成功地把这种药的效力提升了20倍。长效的μ阿片受体激动剂为“美沙酮”（Polamidon）。（在1944年，德国大约生产了650吨止痛药用于战争。）
关于盐酸哌替啶的基本介绍
杜冷丁，即盐酸哌替啶，化学式C15H22ClNO2，为人工合成的阿片受体激动剂，属于苯基哌啶衍生物，是一种临床应用的合成镇痛药，为白色结晶性粉末，味微苦，无臭。 杜冷丁系吗啡的人工代用品，其作用和机理与吗啡相似，具有与吗啡类似的性质。药理作用与吗啡相同，临床应用与吗啡也相同。但镇静、麻醉作用较
关于盐酸哌替啶片的简介
盐酸哌替啶片，适应症为本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。 1、药品名称 【通用名称】盐酸哌替啶片 【英文名称】Pethidine Hydrochloride Tablets 【汉语拼
盐酸哌替啶的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加乙醇5ml溶解后,加三硝基苯酚的乙醇溶液(1→30)5ml,振摇,即析出黄色结晶性沉淀;放置,滤过,沉淀用水洗净后,在105℃干燥2小时,依法测定(通则0612),熔点为188~191℃。(2)取本品约50mg,加水5ml溶解后,加碳酸钠试液2ml,振摇,即生成油滴状物。(
关于盐酸哌醋甲酯片的药代动力学及适应症
药代动力学 哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢，经肾排泄。 适应症 用于注意缺陷多动障碍(儿童多动综合症，轻度脑功能失调)、发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。
止血宁注射液的药代动力学及适应症
药代动力学 静注后1小时血药浓度达高峰 ，作用持续4～6小时，大部分以原形从肾排泄，小部分从胆汁、粪便排出. 适应症 止血宁注射液主要用于防治各种手术前后的出血和肠道出血,也可用于血小板功能不良、血管脆性增加而引起的出血,对细小病毒肠道出血效果显著.
替吉奥胶囊的药代动力学
1、药代动力学 （1）血药浓度 12名癌症患者于餐后单次口服本品，剂量为32-40mg/m2，根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表： 表1药代动力学参数（n=12，mean±S.D.） Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml) T1/2 (h
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高，分别为45
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。
替加氟片的药代动力学
口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆t 1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形
恩替卡韦的药代动力学
1、吸收：健康人群口服用药后，该品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。 食物对口服吸收的影响：进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg该品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低
伊立替康的药代动力学
人体静脉注射本品后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－3 8的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面
关于哌仑西平的药代动力学介绍
本品口服吸收不完全，tmax为2～3小时，绝对生物利用度约为26%（± 4.6%），与进食同时服用时可减少吸收，降至10～20%。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，血浆t1/2为10～
关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循环
关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍
使用本药后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。 伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临
关于甲氧苄啶的药代动力学介绍
甲氧苄啶口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g，1～4h后达血药浓度峰值，约为1mg/mL。甲氧苄啶表观分布容积为1.2～2.2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄
注射用头孢哌酮钠的药代动力学与贮藏
药代动力学 正常成人肌内注射本品1g后，1小时～2小时达血药峰浓度(C max)，血药峰浓度为52.9mg/L，12小时血中浓度尚有3.3mg/L；静脉注射和静脉滴注本品1g后，即刻血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L，12小时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅
小儿双磺甲氧苄啶颗粒的药代动力学与贮藏
药代动力学 本品中 SMZ 、SD 、TMP ，口服吸收安全，均可吸收给药量的 90% 以上，吸收后分布广泛，可通过血 -脑脊液屏障浓度达治疗浓度，亦可通过胎盘屏障。 SMZ 、SD 在肝内代谢产物为无效型。乙酰化磺胺、二药游离型及乙酰化型均可由肾排泄， SMZ 尿中游离型浓度明显高于血浓度
氟胞嘧啶注射液的药代动力学及适应症
药代动力学 静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9～4%，表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50—100%。本品亦可进入感染的
关于头孢替坦的药代动力学介绍
口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，血浆药物浓度达峰值时间为1h，血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊
关于萘替芬的药代动力学介绍
1、用途： 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌，如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等，其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物，毒性较低。 2、药代动力学： 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去