哌替啶注射液的药代动力学与适应症

药代动力学 本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢, 故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快,10分钟出现镇痛作用、持续约2~4小时。血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3~4小时,肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障,少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒病人可出现抑制或兴奋现象。 适应症 本品为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时,常与氯丙嗪、异丙嗪组......阅读全文

盐酸哌替啶片的注意事项

  1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。 2.未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情贻误

使用盐酸哌替啶的注意事项

  1、成瘾性比吗啡轻,但连续饮用亦会成瘾。  2、不良反应有头昏、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、幻觉、心动过速、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。  3、不宜皮下注射,因对局部有刺激性。  4、儿童慎用。1岁以内小儿一般不应静注本品或进行人工冬眠。  5、不宜与异丙嗪多次合用,

盐酸哌替啶的性状鉴别检查方法

性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为186~190℃。鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇5ml溶解后,加三硝基苯酚的乙醇溶液(1→30)5ml,振摇,即析出黄色结晶性沉淀;放置,滤过,沉淀用水洗净后,在10

简述哌替啶的药物相互作用

  1、哌替啶与异丙嗪合用出现呼吸抑制,引起休克。  2、哌替啶与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用引起兴奋、高热、出汗、神志不清,严重的呼吸抑制、惊厥、昏迷,终至虚脱而死亡。  3、哌替啶与纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡合用降低本品的镇痛作用。  4、巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛

盐酸哌替啶的类别和贮藏方法

类别镇痛药贮藏密封保存

盐酸哌替啶片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,(2)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌替啶0.1g),加水loml使盐酸哌替啶溶解,滤过;滤液照盐酸哌替啶项下的鉴别(4)项试验,显相同的反应

盐酸哌替啶片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,(2)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌替啶0.1g),加水loml使盐酸哌替啶溶解,滤过;滤液照盐酸哌替啶项下的鉴别(4)项试验,显相同的反应检查含量均匀度取本品1片,置50ml(25mg规格)或100

关于哌替啶的物质检查介绍

  1、酸度  取哌替啶0.30g,加水10mL溶解后,依法测定(附录Ⅵ H ),pH值应为4.5〜5.5。  2、溶液的澄清度与颜色  取哌替啶0.10g,加水5mL溶解后,溶液应澄清无色。  3、有关物质  取哌替啶适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密

关于盐酸哌替啶的鉴别诊断介绍

  治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似,如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾,但比吗啡轻,进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状,但持续较短。  中毒剂量能抑制呼吸,成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进,

关于哌替啶的基本信息介绍

  哌替啶,是一种有机化合物,化学式为C15H21NO2,临床上常被用作镇痛剂。  一、哌替啶的基本信息  中文名称:哌替啶  中文别名:度冷丁; 杜冷丁; 利多尔; 地露美  英文名称:Meperidine  英文别名:Demerol; Dolantin; Ethyl 1-methyl-4-phe

使用盐酸哌替啶片的禁忌介绍

  一、禁忌:室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。  三、儿童用药:婴幼儿慎用。  四、老年用药:老年人慎

简述盐酸哌替啶的药理作用

  1、基本作用  (1)镇静作用比天然类阿片弱,产生睡眠的可能性较小。  (2)镇痛作用比吗啡弱,为吗啡的1/8~1/10;持效时间较短,为2~4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。  (3)在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用,其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。  (4)有催吐作用,能兴奋延髓化学感受

西咪替丁的药代动力学介绍

  口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑

关于萘替芬的药代动力学介绍

  1、用途:  本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等,其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物,毒性较低。  2、药代动力学:  健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去

关于头孢替坦的药代动力学介绍

  口服吸收差。单剂量1g或2g肌注,血浆药物浓度达峰值时间为1h,血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml,高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注,平均血药浓度为140~250μg/ml。单剂量2g静脉滴注,血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛,在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊

关于替卡西林的药代动力学介绍

  该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循

简述奥替溴铵的药代动力学

  口服药物后,被吸收的部分很少(5%),且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血药平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%),只

关于酮替芬的药代动力学介绍

  酮替芬口服后吸收良好,经胃肠道可迅速完全吸收,1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物,2h可达血药峰值,肝脏内药物分布最多,可进入乳汁,主要代谢物为葡糖醛酸结合物,60%随尿液排出,40%随粪便排出,4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。

关于泰芬纳啶的药代动力学的介绍

  泰芬纳啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2

稀盐酸在哌替啶注射液中的作用是什么?

  稀盐酸在哌替啶注射液中的作用是调节药物的pH值。哌替啶是一种碱性药物,其分子中含有氨基(NH2)和羧基(COOH)等官能团。这些官能团可以与水分子发生反应,形成氢键,导致哌替啶的溶解度降低。  为了提高哌替啶的溶解度和稳定性,常常会在注射液中加入稀盐酸。稀盐酸是一种酸性溶液,其分子中含有氢离子(

硫酸依替米星氯化钠注射液的药代动力学

  健康成人一次静脉滴注100、150和200mg硫酸依替米星后,血清药物浓度分别为11.30、14.60、19.79 mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时,24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的积累作用,本品与血清

盐酸哌醋甲酯片的药代动力学

  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

简述萘哌地尔胶囊的药代动力学

  1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定.  2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药

关于哌比卓酮的药代动力学介绍

  哌比卓酮从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。哌比卓酮在全身

概述阿立哌唑胶囊的药代动力学

  根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积

关于帕利哌酮的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。   2、适应症:  帕利哌酮缓释片

概述阿立哌唑片的药代动力学

  根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积

关于硫酸胍乙啶片的药代动力学介绍

  口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形,其余为代谢产物。

关于甲氧苄啶片的药代动力学介绍

  甲氧苄啶片口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在给药后l~4小时到达,口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶片可穿过血-脑

诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t 1/2α)约为0.245±0.