唑来膦酸注射液的药代动力学介绍

1、分布 64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量(28天4次)2、4、8或16mg,滴注时间5或15分钟,滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程,滴注完毕迅速从峰浓度值下降,24小时后血药浓度不到Cmax的1%。最初两相的半衰期t1/2α为0.24小时,t1/2β为1.87小时,唑来膦酸最终清除相的时间较长,在滴注后的2~28天内在血浆中仍保持很低的浓度,最终清除半衰期t1/2γ为146小时,在给药剂量2~16mg范围内,血浆中药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)与给药剂量呈正比。在3相中唑来膦酸的蓄积率均较低,其中2、3相相对于第1相的平均AUC0-24h值比率分别为1.13±0.3和1.16±0.36。体内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低,与人血浆蛋白结合率大约为22%,结合率与浓度无关。 2、代谢 体外试验表明唑来膦酸对人P450酶无抑制作用,唑来膦酸在体内不经过生物转化,主要以原......阅读全文

唑来膦酸注射液的药代动力学介绍

  1、分布  64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量(28天4次)2、4、8或16mg,滴注时间5或15分钟,滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程,滴注完毕迅速从峰浓度值下降,24小时后血药浓度不到Cmax的1%。最初两相的半衰期t1/2α为0.24小时,t1/2β为1.87小时,

唑来膦酸注射液的禁忌介绍

  1、对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用;  2、严重肾功能不全者不推荐使用。  3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

唑来膦酸注射液的用法用量

  静脉滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。

关于唑来膦酸注射液的药理作用介绍

  唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞调亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。

唑来膦酸注射液的不良反应

  本品最常见的不良反应是发热,其他不良反应主要包括:  全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;  消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;  心脑血管系统:低血压;  血液和淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症,低磷血症,低钙血症,粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少;  肌肉与骨骼

唑来膦酸注射液的相互作用

  本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重,因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用,可能延长低血钙持续的时间,与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性;与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。

唑来膦酸注射液的保存条件是什么?

  唑来膦酸注射液的保存条件如下:  温度:应保存在2°C-8°C的冰箱中,避免冻结。  光照:应避免直接阳光照射,但可以在光线不强烈的地方存放。  湿度:应保持干燥,避免受潮。  包装:应保持原包装完好,避免受污染。  有效期:唑来膦酸注射液的有效期一般为2年,过期后不得使用。

氯膦酸二钠胶囊的药代动力学

  ●吸收 与其它二膦酸盐相同,氯膦酸盐的胃肠道吸收很低,约为2%。氯膦酸盐吸收迅速,单次给药后,于30分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性,所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时,其吸收可忽略不计。在一项研究中,以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比

唑来膦酸注射液的适应症及规格

  适应症  恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。  规格  5ml:4mg(按无水唑来膦酸计,相当于唑来膦酸-水和物4.264mg)

唑来膦酸注射液的注意事项有哪些

  1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗;  2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重;  3、接受本品治疗时如出现肾功能恶化,应停药至

简述唑来膦酸注射液的规格及用法用量

  规格  5ml:4mg(按无水唑来膦酸计,相当于唑来膦酸-水和物4.264mg)  用法用量  静脉滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。

简述唑来膦酸注射液的性状及适应症

  性状  本品为无色澄明液体。  适应症  恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药代动力学

  吸收:静脉给药,药物完全吸收; 分布:帕米膦酸二钠血药浓度在滴注开始后迅速升高,在滴注结束后迅速下降。血浆表观半衰期约为0.8小时,滴注约2~3小时后达到表观稳态浓度。静脉滴注60mg帕米膦酸二钠1小时后的血浆峰浓度为10nmol/ml。 清除:静脉滴注72小时内,约20%~55%帕米膦酸二钠以

简述膦甲酸钠注射液的药代动力学

  本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和

简述唑来膦酸注射液的用法用量及不良反应

  用法用量  静脉滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。  不良反应  本品最常见的不良反应是发热,其他不良反应主要包括:  全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;  消化系统:恶心、呕吐、便

关于利奈唑胺注射液的药代动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU

关于伊曲康唑注射液的药代动力学介绍

  对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药,对特殊人群进行了单剂量给药,以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。  本品多剂量给药的药代动力学研究:第1-2日,每日2次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。  为增加伊曲康唑的溶解度,

羟乙膦酸钠片的药代动力学

  据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03(g/ml,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。[1]

帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  吸收:静脉给药,药物完全吸收; 分布:帕米膦酸二钠血药浓度在滴注开始后迅速升高,在滴注结束后迅速下降。血浆表观半衰期约为0.8小时,滴注约2~3小时后达到表观稳态浓度。静脉滴注60mg帕米膦酸二钠1小时后的血浆峰浓度为10nmol/ml。 清除:静脉滴注72小时内,约20%~55%

唑来膦酸致骨髓炎病例分析

 病例1,患者男,83岁,因右下后牙出现自发疼痛,于当地医院行抗感染治疗后未见明显缓解,遂来我院治疗。于3年前行前列腺癌手术,手术切除双侧睾丸,术后长期服用唑来磷酸及比卡鲁胺。结合患者前列腺癌骨转移病史及口服二磷酸盐类药物(唑来磷酸),考虑为拔牙后引起的二磷酸盐相关性骨坏死。 患者CT检查结果示:4

依替膦酸二钠胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03mg/ml,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。  贮藏  遮光,密封,在干燥处保存。

关于酒石酸唑吡坦片的药代动力学介绍

  1、吸收  口服唑吡坦的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。  2、分布  在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。  3、代谢和消除  唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60

关于米格来宁的药代动力学介绍

  1、药代动力学:米格来宁口服易被吸收,作用迅速,且持续时间长。 本品主要成分安替比林的LD50(大鼠口服)1.8g/kg,对人的致死量为5~30g/。  2、适应症:用于偏头痛,也可用于其他头痛、神经痛、风湿痛、坐骨神经痛及发热引起的头晕目眩等。  2、用法用量:口服。一次1片,必要时用2片,不

关于司来吉兰的药代动力学介绍

  1、司来吉兰迅速被胃肠道吸收,在空腹状态口服0.5-0.75小时后达峰值浓度。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)。  2、司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注10mg后,其分布体积约130l。单次口服10mg强烈

马来酸咪达唑仑片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,

关于-复方磺胺甲恶唑注射液的药代动力学介绍

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为双膦酸类药物,是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外,它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内,它可与骨矿物质结合,对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外,与骨结合的双磷酸盐的局部和

关于枸橼酸芬太尼注射液的药代动力学介绍

  口服经胃肠道吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,维持30~60分钟。肌内注射时约7~8分钟发生镇痛作用,可维持1~2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,消除T1/2约3.7小时。枸橼酸芬太尼注射液主要在肝脏代谢,代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。

利塞膦酸钠片的药代动力学

  本品的药代动力学特点如下: 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90

依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。  (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,