唑来膦酸注射液的药代动力学介绍

1、分布 64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量(28天4次)2、4、8或16mg,滴注时间5或15分钟,滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程,滴注完毕迅速从峰浓度值下降,24小时后血药浓度不到Cmax的1%。最初两相的半衰期t1/2α为0.24小时,t1/2β为1.87小时,唑来膦酸最终清除相的时间较长,在滴注后的2~28天内在血浆中仍保持很低的浓度,最终清除半衰期t1/2γ为146小时,在给药剂量2~16mg范围内,血浆中药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)与给药剂量呈正比。在3相中唑来膦酸的蓄积率均较低,其中2、3相相对于第1相的平均AUC0-24h值比率分别为1.13±0.3和1.16±0.36。体内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低,与人血浆蛋白结合率大约为22%,结合率与浓度无关。 2、代谢 体外试验表明唑来膦酸对人P450酶无抑制作用,唑来膦酸在体内不经过生物转化,主要以原......阅读全文

关于奥美拉唑的药代动力学介绍

  奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L

关于苯唑西林的药代动力学介绍

  肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,

关于达那唑的药代动力学介绍

  达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/mL,若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/mL,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺,并在肝、肾浓缩。代谢产

简述咪达唑仑注射液的药代动力学

  一、咪达唑仑注射液的药代动力学:  据文献报道,本品肌肉给药吸收迅速完全,生物利用度高达90%以上。本品在体内完全被代谢,主要代谢物为羟基咪达唑仑,然后迅速与葡萄糖醛酸结合,呈无活性的代谢物。60%~70%剂量由肾脏排出体外。静脉给药的稳态分布容积可达50~60升,血浆蛋白结合率约95%,血中廓

复方磺胺甲恶唑注射液的药代动力学

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

简述氨甲苯酸注射液的药代动力学

  1、氨甲苯酸注射液的药代动力学:  口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,36%±5

氨甲环酸注射液的药代动力学

  按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血脑屏障,脑脊液内浓度可达有效水平(1ug/ml),脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50%左右,静注量的90%于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

氨甲环酸注射液的药代动力学

  按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血脑屏障,脑脊液内浓度可达有效水平(1ug/ml),脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50%左右,静注量的90%于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

简述马来酸咪达唑仑片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,

关于奥美拉唑的药代动力学的介绍

  奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L

依替膦酸二钠胶囊的注意事项及药代动力学

  注意事项  1.本品需间隙、周期服药,服药2周后需停药11周为1周期,然后又重新开始第二周期,停药期间需补充钙剂及维生素D3。长期服用,请遵医嘱。  2.服药2小时内,避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)以及含矿物质的维生素或抗酸药。  3.肾功能损害者慎用。  4.若出现皮肤瘙痒、皮疹等过敏症

关于依地酸钙钠注射液的药代动力学介绍

  静脉注射在血循环消失很快,T 1/2为20-60分钟;肌内注射,T1/2为90分钟.存在于血浆,主要在细胞外液:脑脊液中甚微,仅占血浆的5%。本品在体内几乎不进行代谢,1小时内从尿排出50%,24小时可从尿中排出95%。静脉注射本品1g,24小时可从尿中排出,血浆和肝,脾,肌肉等组织中可络合铅的

关于枸橼酸舒芬太尼注射液的药代动力学介绍

  通过剂量为250~1500微克舒芬太尼的静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度,其分布相的半衰期分别为2.3~4.5分钟和35~73分钟。平均清除半衰期为784分钟,变化范围为656~938分钟。在中央室的分布容积为14.2升,其稳态的分布容积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检

关于马来酸氯苯那敏注射液的药代动力学介绍

  1、药物过量  可致排尿困难或排尿痛、头晕、头痛、口腔鼻喉部干燥、恶心、腹痛、皮疹;儿童易发生烦燥、焦虑、入睡困难和神经过敏。  2、药代动力学   肌注后5~10分钟起效。血浆蛋白结合率约72%。t1/2为12~15小时,主要经肝代谢,中间代谢产物无药理活性。代谢产物和未代谢的药物主要经肾排出

关于依索拉唑的药代动力学介绍

  依索拉唑经胃肠道迅速吸收,给药后1~2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物,在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分,进而抑制H+/K-ATP酶,抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体,肝脏首过代谢较前者少,内在清除率较前者低,代谢速率较R-异构体慢,故血药浓

关于氯普唑仑的药代动力学介绍

  口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的

关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍

  磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,

关于他唑巴坦的药代动力学介绍

  1、他唑巴坦—血浆中浓度  健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。  2、他唑巴坦—组织内分布  肺、肾、女性生殖器等器官中分布。  

关于西洛他唑的药代动力学介绍

  1、血药浓度  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性

关于特拉唑嗪的药代动力学介绍

  男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆

雷贝拉唑钠片的药代动力学介绍

  1.血药浓度  对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时,在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外,在空腹时和饭后服药时,各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时,吸收的个体差异也十分明显。  此外,

关于克霉唑片的药代动力学介绍

  克霉唑片口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L,6小时为0.78mg/L。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物

唑来膦酸对男性骨质疏松患者有预防作用

  男性骨折是一个重要的健康问题,而对于男性骨质疏松症抗骨折治疗的效果资料有限,因此研究者对唑来膦酸对男性骨质疏松患者骨折风险的影响进行了研究,该文章在最近《N Engl J Med》 发表。  研究者通过在一项多中心、双盲、安慰剂对照试验中,研究纳入了原发或性腺功能减退相关性骨质疏松的1199名男

简述复方磺胺甲噁唑注射液的药代动力学

  注射后二者均可迅速吸收广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β )分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。

依替膦酸二钠胶囊的药代动力

  据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03mg/ml,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。

关于水合酸安定的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物,t1/2为2~5天。经肝脏代谢,肾脏排泄,能通过胎盘屏障,亦可自乳汁分泌。  2、药物相互作用  抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西

关于氨甲苯酸的药代动力学介绍

  氨甲苯酸的药代动力学:  1、氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。  2、氨甲苯酸口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,3

关于泛影酸的药代动力学介绍

  主要供血管内注射。口服后在胃肠道吸收不佳,但可达尿路显影程度。经皮下、肌内、关节腔、胸、腹膜腔和支气管腔内给药都能良好吸收,但高浓度时有局部刺激,经膀胱粘膜也能少量吸收。  泛影酸注入血管后迅速从肾脏排泄,只有少量经肝、胆排泄;在肾功能不佳或用量较大时,经肝、胆排泄比例增大。在体内代谢过程中一般

关于考来烯胺散的药代动力学介绍

  本品不从胃肠道吸收。用药后1~2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1~3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2~4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1~2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

关于盐酸司来吉兰片的药代动力学介绍

  司来吉兰迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)·司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,司来吉兰在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合