氟胞嘧啶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。 药代动力学 静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50—100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2)为3~6小时,肾功能不全患者可明显延长,无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄,约90%以上的药物以原型自......阅读全文
盐酸阿米替林片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。 药代动力学 口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg
呋喃妥因肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假
脾氨肽口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 免疫调节药。溶血空斑及迟发型变态反应等实验表明,本品具有双向免疫调节作用,可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能。异硫氰酸免疫荧光法表明,本品可增加辅助性T细胞数。 药代动力学 尚不明确。
盐酸多西环素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛
盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。 药代动力学 本品口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg
关于司帕沙星胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理学 本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)
注射用头孢拉定的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多数敏感,脆弱拟杆菌对本品呈耐药性。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性
复方氟尿嘧啶口服溶液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。油酸在处
复方磺胺甲恶唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂, 该品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强,对其
复方氨酚肾素片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中对乙酰氨酚能抑制中枢神经和下丘脑中前列腺素的合成,具有解热外镇痛作用;无水咖啡因为中枢兴奋药,能增强大脑皮质的兴奋过程,振奋精神,与解热镇痛药伍用,能加强其解热镇痛作用;盐酸去氧肾上腺素主要通过直接刺激α-肾上腺能受体而起作用,很少引起中枢神经兴奋,但具有选择性收缩上呼吸道毛细
氟哌啶醇注射液的药代动力学
注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。
小儿用氨基酸注射液(18AA)的药理毒理及药代动力学
药理毒理 氨基酸是构成人体蛋白和酶类的基本单位,是合成激素的原料,参与人体新陈代谢和各种生理功能,在生命中显示特殊的作用。 氨基酸在婴幼儿与成人体内有不同的代谢作用,婴幼儿体内苯丙氨酸羟化酶的活性低,易产生高苯丙氨酸血症;又因为胱硫醚酶的活性低,易产生高蛋氨酸血症;组氨酸合成速度慢,易产生低
小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼
孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学
药理毒理 本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排
帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为双膦酸类药物,是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外,它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内,它可与骨矿物质结合,对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外,与骨结合的双磷酸盐的局部和
碳酸氢钠注射液的药理毒理及药代动力
药理毒理 1.治疗代谢性酸中毒,本品使血浆内碳酸根浓度升高,中和氢离子,从而纠正酸中毒; 2.碱化尿液,由于尿液中碳酸氢根浓度增加后pH值升高,使尿酸、磺胺类药物与血红蛋白等不易在尿中形成结晶或聚集; 3.制酸,口服能迅速中和或缓冲胃酸,而不直接影响胃酸分泌。因而胃内pH迅速升高缓解高胃酸引起
富马酸阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 富马酸阿奇毒素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明富马酸阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效。包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、а-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆曲菌。富马酸阿奇
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%
奥沙普秦肠溶片剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血
依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。 (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,
小牛血清去蛋白肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种无蛋白质的小牛血清提取物。它改善氧的利用并促进将营养物质摄取到细胞内的过程。因此,在低血氧以及能量需增加等情况下,促进伤口愈合及损伤修复的过程。它也可使缺血的组织区域的血液供应增加。对其主要成份的毒理学研究表明,小白鼠最大耐受量(MTD)大于4000mg/kg。BW,相当于
注射用普鲁卡因青霉素的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为青霉素的普鲁卡因盐,其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳
注射用头孢哌酮钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 头孢哌酮为第三代头孢菌素,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用,对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有
司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦
吲达帕胺缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,
关于氢氯噻嗪片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 (1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑
甘草锌胶囊的药理毒理及药代动力
药理毒理 甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成份,提高胃黏膜的防御力,延长胃上皮细胞的寿命,加速溃疡愈合;锌也有促进黏膜再生和加速溃疡愈合的作用。 药代动力学 锌在十二指肠与小肠吸收,贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织,入血后60%与血清蛋白结合,90%由粪便排出,微量经尿、
氟哌啶注射液的药理毒理
抗精神病药。通过阻断脑内多巴胺受体作用,抑制多巴胺神经原的效应,并能增快和增多脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断植物神经系统的 肾上腺素受体。产生相应的生理影响。