简述西罗莫司口服溶液的药理作用
西罗莫司是一种免疫抑制剂，通过抑制T淋巴细胞对抗原和细胞因子(IL-2，IL-4和IL-15)刺激的应答反应，而抑制T淋巴细胞的活化和增殖。这一作用机制不同于其它免疫抑制剂。另外，西罗莫司也抑制抗体的产生。在细胞内，西罗莫司与亲免疫因子FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合而形成免疫抑制性复合物，但该复合体并不影响神经贮钙蛋白的活性。该复合物可与西罗莫司的哺乳动物靶蛋白 (一个关键的调控激酶)结合并抑制其激活，从而抑制了细胞因子引发的T淋巴细胞增殖，抑制细胞周期从G1期进入到S期。 动物试验显示，西罗莫司可延长同种异体移植（肾脏、心脏、皮肤、胰岛、小肠、胰十二指肠及骨髓）小鼠、大鼠、猪、和/或灵长类的生存（期）；可逆转心脏和肾脏同种异体移植大鼠的急性排异反应。一些研究表明，在终止治疗后，西罗莫司的免疫抑制作用可持续6个月。 在啮齿类动物自身免疫性疾病模型上，西罗莫司抑制与下列疾病有关的免疫介导反应 ：系统性红斑狼疮、......阅读全文
概述西罗莫司片的药代动力学
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天
关于西罗莫司口服溶液的贮藏和包装介绍
1、西罗莫司口服溶液的贮藏： 瓶装口服溶液应避光保存于2-8℃的冰箱内。药瓶一旦开启，药物应在 1月内用完。如必要，患者可将药瓶置于室温下（最高为25℃）短期贮存(如数日，但最长不超过30日)。药物稀释后应立即服用。 瓶装西罗莫司口服溶液在冷藏时可能会产生轻度浑浊。如有浑浊出现，可将本品置于
西罗莫司在血管异常类疾病中显奇效
药物的发现以及研究总是和人类与自身各种疾病作斗争的历程相伴相随。其中，有些药物在历史的长河中被逐渐取代，有的药物则随着人们的认知，不断带给人们新的惊喜。比如近年来不断被“解锁”新技能的阿司匹林，比如心血管疾病用药心得安（普萘洛尔）在婴幼儿血管瘤治疗领域已成为绝对主力。 今天要介绍的药物--西罗
西罗莫司口服溶液与其它药物相互作用
西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢，因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢，西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4的诱导剂则使西罗莫司的代谢加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要调整和监测西罗莫司的剂量。
概述西罗莫司口服溶液的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。 1、环孢素微乳胶囊 在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素300 mg 4小时后服用西罗莫司10 mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AU
使用西罗莫司口服溶液的注意事项概述
1、仅用于口服。 囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症)，在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。 2、皮肤癌 免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用西罗莫司的患者应该减少在阳光和紫外线下
关于西罗莫司口服溶液的实验室检查介绍
1、西罗莫司口服溶液的实验室检查： 在下列患者中，应密切监测血液西罗莫司水平：可能改变药物代谢者，体重不超过 40 kg，而年龄不小于13岁者和肝功能损伤者，以及同时服用有效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂者（见注意事项，药物相互作用）。 2、药物—实验室检查相互作用： 未进行西罗莫司与常用
关于西罗莫司胶囊的药代动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。 吸收 西罗莫司口服后，迅速吸收 ；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西
西罗莫司（SRL）在肝移植中的临床应用进展
西罗莫司（sirolimus，SRL），又名雷帕霉素（rapamycin，RPM），是一种大环内酯类免疫抑制剂。1999年9月美国FDA批准上市，用于预防肾移植术后的急性排斥反应。西罗莫司（SRL）无肾毒性，不引起肾小球滤过率的减少及肾功能损害，且具有抗抗肿瘤增殖作用。由于西罗莫司（SRL）
卡波西样血管内皮瘤的西罗莫司治疗注意事项
卡波西样血管内皮瘤(kaposifom hemangioendothelioma，KHE)属于血管性肿瘤的特殊类型，临床上易伴发Kasabach-Merritt现象(kasabachmerritt phenomenon，KMP)，即血管瘤和血管畸形伴发血小板减少。传统的治疗方法是激素治
孕妇及哺乳期妇女使用西罗莫司片的禁忌
1、妊娠 在孕妇中进行西罗莫司的研究仍处空白或有限。在动物试验中，西罗莫司对胚胎/胎儿的毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻（同时伴有骨骼骨化延迟）。 在妊娠期间，只有西罗莫司的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。 有效避孕须知：见[注意事项] –一般注意事项，避孕 妊娠分类C：
关于西罗莫司口服溶液的药代动力学介绍
1、吸收 西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的浓度与剂量成比例，为3-12 mg/m2。 食物的影响 在22例健康志愿者中，高
西罗莫司治疗卡波西样血管内皮瘤新方案被揭示
3月17日，四川大学华西医院小儿外科教授吉毅团队在《美国皮肤病学会杂志》发表研究性论文。研究作为国际上首个比较不同剂量西罗莫司治疗卡波西样血管内皮瘤（KHE）的随机对照临床试验，为优化KHE治疗方案提供了关键循证证据，具有重要临床意义。 KHE是一种罕见的血管肿瘤，可导致凝血功能障碍、肌肉骨骼
不需调整剂量即可与西罗莫司口服溶液同时服用的药物
下列药物在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物间相互作用。西罗莫司可与这些药物同时使用，且无需调整剂量。 1、阿昔洛韦 ：20例健康志愿者，服用阿昔洛韦200 mg，一日1次，连续3日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液10 mg。 2、地高辛 ：24例健康志愿者，服用地高辛0.25 mg，一
西罗莫司胶囊特殊人群的药代动力学介绍
肝功能损伤 ：西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学参数的均值±SD如下。 正常人群组 ：Cmax,ss -78.2±18.3 ng/mL ；Tmax,
简述西罗莫司口服溶液在肾移植患者中的药代动力学
肾移植患者，每日与环孢素和皮质类固醇类同时服用西罗莫司口服溶液，其药代动学参数各治疗组间或各月间的所有参数无统计学意义的差异。 西罗莫司的全血谷(最低)浓度(均值±SD)：2 mg/d剂量组为8.59±4.01，5 mg/d剂量组为17.3±7.4；与AUC显著相关(r2=0.96)。在多剂量
关于西罗莫司口服溶液的特殊人群的药代动力学介绍
1、肝功能损伤 西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学与肝功能正常组的数据相比，肝功能损伤组的西罗莫司的AUC和半衰期的均值分别高出61%和43%，而CL/
一例西罗莫司治疗肾移植后淋巴结Kaposi肉瘤病例分析
随着器官移植手术技术和免疫抑制方案的不断进步，器官移植受者短期存活率得到了明显改善，但仍有许多因素制约着受者的长期存活，其中，恶性肿瘤是一个重要因素。Kaposi肉瘤又称多发性特发性出血性肉瘤，在普通人群中十分罕见，但器官移植受者Kaposi肉瘤的发生率是普通人群的500倍。Kaposi肉瘤主要侵犯
口服西罗莫司成功治疗一婴幼儿严重淋巴管畸形病例报告
淋巴管畸形是一种先天性脉管畸形疾病，生长于颜面、 躯干等特殊部位的淋巴管畸形可能导致毁容、畸形、压迫重 要器官等长期后遗症，在遭受创伤、感染及发生囊内出血或 不适当治疗后，常突然增大，严重者可危及生命。2016年 7月我们收治1例涉及躯干、纵隔及肺部合并囊内出血的严重淋巴管畸形患儿，采用
一例西罗莫司治疗重症先天性高胰岛素血症病例分析
先天性高胰岛素血症（congenital hyperinsulinism, CHI）是导致新生儿和婴儿时期持续性血糖">低血糖症的最常见原因之一，是由于各种病因导致胰岛素过量分泌而出现的低血糖症状，其发病率占活产婴儿的1/50000～1/30000，且具有一定的遗传倾向。治疗CHI所致顽固性低血糖症
雷帕霉素的药物的相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。改进型环孢素胶囊（如 Neoral软明胶胶囊）：在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后，服
雷帕霉素的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。改进型环孢素胶囊（如 Neoral软明胶胶囊）：在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后，服
司莫司汀的检查方法
氯化物取本品0.25g,加水20m,振摇,滤过,滤渣用水10ml洗涤,合并洗液与滤液,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。避光操作供试品溶液取本品,加乙醇溶解并制成每1m1中含10mg的溶液。对照溶液精密
雷帕霉素的药代动力学
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的
雷帕霉素的药动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的
司莫司汀胶囊的检查方法
应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)
司莫司汀的基本性状
本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。
司莫司汀的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加环己烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含20gg的溶液测定法取供试品溶液,在232nm的波长处测定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系数(E1)为254计算。
司莫司汀的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴中加热
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍)，西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕