盐酸帕罗西汀的药代动力学
该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,T1/2Ke为19.74小时,血药浓度达峰时间为5.30小时,峰浓度为31.01ng/ml,AUC(0-Tn)为727.93ng/ml*h, AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐酸帕罗西汀30mg,大都10天能达到稳态,血药浓度达峰时间为5.2小时,峰浓度为61.7ng/ml,血浆蛋白结合率为95%,分布到各组织器官,包括中枢神经系统。该品清除半衰期通常为24小时。在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,少量由粪便排泄。......阅读全文
关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍
吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。 分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。 代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达
关于帕罗西汀的基本信息介绍
帕罗西汀,用于治疗抑郁症。适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者,作用比TCAs快,而且远期疗效比丙米嗪好。亦可用于原恐障碍、社交恐怖症及强迫症的治疗。 常用其盐酸盐或甲磺酸盐。盐酸盐呈白色或类白色,易潮解的结晶粉末,易溶于甲醇,略溶于无水乙醇和二氯甲烷,微溶于水。甲磺酸盐为类白色粉末,无臭,水中溶解
概述帕罗西汀的药物相互作用
①SSRIs禁止与MA0Is类药物合用。在停用SSRIs或MA0fel4天内禁止使用另一种药物。否则可能引起5-HT综合征(临床表现为高热、肌肉强直、肌阵挛、精神症状,甚至会出现生命体征的改变)。 ②与其他5-HT活性药物(锂盐、色氨酸、曲马朵、曲坦类、圣约翰草、或其他SSRIs、SNRIs
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸帕罗西汀片的注意
生育:一些临床试验表明SSRls(包括盐酸帕罗西汀片)可能会影响精于的质量.这样的影响看起来是治疗中止后是可逆的.精子质量的变化可能会影响一些男性的生育能力。 妊娠和哺乳期:动物研究表明,本品无任何致畸性,也无选择性胚胎毒性作用。近期对妊娠头三个月暴露于抗抑郁药物后的妊娠结果进行的流行病学研究
盐酸普罗帕酮片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力
关于盐酸普罗帕酮注射液的药代动力学
本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
盐酸倍他司汀口服液的药代动力学
口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。
概述盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学
吸收:氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。盐酸氟西汀肠溶片的吸收较普通片延长约2小时。 分布:氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。 代谢:氟西汀符合有肝
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍
1、一般特点 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。 单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45
概述注射用利培酮微球的药物相互作用
鉴于利培酮对中枢神经系统的作用,与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应当慎重。 利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的作用。 上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。 与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 卡马西平及其他CYP3A4酶诱导剂 在一项精神分裂症患者的
雷帕霉素的药代动力学
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的
扎来普隆分散片的药物相互作用
与中枢神经系统药物: 乙醇:本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用,但不影响乙醇的药代动力学。 丙咪嗪:本品与丙咪嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行为能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。 帕罗西汀:本品与帕罗西汀无相互作用。 硫达利嗪:本品与硫达利嗪合用后,清醒程度降低,运动精神
关于扎来普隆的药物相互作用介绍
与中枢神经系统药物:乙醇:本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用,但不影响乙醇的药代动力学。 丙咪嗪:本品与丙咪嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行为能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。 帕罗西汀:本品与帕罗西汀合用无相互作用。 硫利达嗪:本品与硫利达嗪合用后,清
不同人群使用帕罗西汀片的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女使用帕罗西汀片:慎用。 2、儿童用药:慎用。 3、老年患者用药:酌情减少用量,日剂量不要超过40mg。 4、帕罗西汀片的药物相互作用: (1)本品与色氨酸合用,可造成高血清素综合征,表现为躁动、不安及胃肠道症状。重者可出现肌张力增高、高热或意识障碍。 (2)服用本品
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年
关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍
盐酸氟西汀分散片的药代动力学: 吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。 分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。 代谢 --氟西汀符合有
盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂的药代动力学
鼻内每嚏一次,大约有30-40μg,盐酸左卡巴斯汀被吸收,并主要以原形药的形式由尿排出(约为吸收量的70%),盐酸左卡巴斯汀的血浆半衰期为35-40小时。
概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为 12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45
关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍
禁食状态下口服维拉帕米缓释片,其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%-92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显,本品单次用药的生物利用度仅有22%,重复用药后,生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度,血浆峰
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学
一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。
尖峰集团盐酸帕罗西汀片通过仿制药一致性评价
3月11日,尖峰集团发布公告称,其控股子公司浙江尖峰药业有限公司(以下简称“尖峰药业”)收到国家药品监督管理局核准签发的盐酸帕罗西汀片《药品补充申请批件》(批件号:2020B02472),尖峰药业盐酸帕罗西汀片通过仿制药质量和疗效一致性评价(以下简称“仿制药一致性评价”)。 药品其他相关情况
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体
司帕沙星胶囊的药代动力学
健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(C max),血消除半衰期(t 1/2β)约为16 小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150 mg,血药峰浓度(C max)为1.72μg/mL, 平均血消除半衰期(
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体
关于沃格孟汀的药代动力学
阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。空腹口服沃格孟汀375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。克拉维酸于1h达血药浓度峰值,约为3
匹伐他汀钙片的药代动力学
1、健康成年人体内药代动力学 (1)单次经口给药 健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax
关于卡巴拉汀的药代动力学介绍
1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或
概述利培酮分散片的药物相互作用
1. 尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴 于 本 品 对 中 枢 神 经 系 统 的 作 用, 在与 其 它 作 用 于 中 枢系统 的 药 物 合 用 时 应 慎 重。 2. 本 品 可 拮 抗 左 旋 多 巴 及 其 它 多 巴 胺激动剂 的 作 用。 3. 卡马西平及 其 它 的
盐酸美沙酮片的药代动力学
本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/