盐酸帕罗西汀的药代动力学
该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,T1/2Ke为19.74小时,血药浓度达峰时间为5.30小时,峰浓度为31.01ng/ml,AUC(0-Tn)为727.93ng/ml*h, AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐酸帕罗西汀30mg,大都10天能达到稳态,血药浓度达峰时间为5.2小时,峰浓度为61.7ng/ml,血浆蛋白结合率为95%,分布到各组织器官,包括中枢神经系统。该品清除半衰期通常为24小时。在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,少量由粪便排泄。......阅读全文
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学介绍
1、一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45
盐酸倍他司汀口服液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为双胺氧化酶抑制剂,对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀
关于注射用利培酮微球的药物相互作用介绍
与其它药物和其它剂型的相互作用 尚无利培酮与其它药物合并使用风险的系统评估。鉴于利培酮对中枢神经系统的作用,与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应当慎重。 利培酮可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激动剂的效应。 已知卡马西平可以降低利培酮中抗精神病活性成份的血浆浓度。在其它肝酶诱导剂中也可见类似效应。
关于维思通的药物相互作用介绍
1、鉴于维思通对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。 2、维思通可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。 3、上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。 4、与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 5、卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本
氟西汀和帕罗西汀对药物条件性位置偏爱效应的作
摘要 目的 :探讨5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)氟西汀和帕罗西汀对药物(MA) 诱导的条件性位置偏爱效应(CPP)的影响。方法 :采用倾向性实验程序。♂Wistar 大鼠腹腔注射 MA (0. 5 mg ·kg- 1)并训练8d ,d9测定大鼠对伴药盒的偏爱效应及测试前30 min 注射不
利培酮口服液的药物相互作用
1.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。 2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。 3.上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。 4.与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 5.卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品活性成份的
利培酮片的药物相互作用介绍
1.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。 2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。 3.上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。 4.与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 5.卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品活性成份的
乳酸司帕沙星片的药代动力学
司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1.72 μg/
关于帕伐他定的药代动力学介绍
帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢,不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性,它在肝内浓度是其他组织的200~500倍,极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速,吸收率为34%,主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右,主要通过胆汁排泄,
甲磺酸帕珠沙星的药代动力学
健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体
关于帕珠沙星的药代动力学介绍
据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴连续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学: 单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。 2、适应症: 帕利哌酮缓释片
碘帕醇注射液的药代动力学
碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。给狗用药后,7-10小时内有93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。 在人体,药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。 血中浓度半衰期,消除相,狗约为60分钟,而人为90-120分钟。 鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值,并且于24小
概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度
概述氢溴酸加兰他敏片的药物相互作用
1、药效学相互作用: 考虑到加兰他敏的作用机理,它不应该与其它拟胆碱能药物同服。加兰他敏能够拮抗抗胆碱能药物。拟胆碱能药物与能够显著减缓心率的药物(如地高辛及β-阻滞剂)可能会产生药效学方面的相互作用。 作为一种拟胆碱能药物,加兰他敏能够加强麻醉过程中琥珀酰胆碱类药物的肌松作用。 2、药代
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特
盐酸倍他司汀口服液的药代动力学及适应症
药代动力学 口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。 适应症 主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学: 普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3
盐酸土霉素片的药代动力学
本品口服后约可吸收口服量的30%~58%,单剂口服本品1g后,血药峰浓度(C max)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L,进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(V d)为0.9~
盐酸金刚乙胺糖浆的药代动力学
据Physician’s Desk Reference(57版介绍),虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚,但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。 片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的,即单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml(范
盐酸氟苯安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。代
关于帕罗西汀的适应症和不良反应介绍
1、适应症 ①用于治疗抑郁症。适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者,作用比TCAs快,而且远期疗效比丙米嗪好。 ②亦可用于原恐障碍、社交恐怖症及强迫症的治疗。 2、用法和用量 由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 3、不良反应 轻微而短暂。常见的有轻度口干、恶心、厌
关于帕罗西汀片的用法用量和注意事项介绍
1、帕罗西汀片的用法用量:口服 治疗抑郁症,一次20mg,一日1次。治疗强迫症,开始剂量为一日20mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~60mg,分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍,开始剂量为一日10mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围
医保目录种中两种精神系统药谈判成功
近年来,随着经济快速发展和社会转型,生活节奏加快,人们工作生活压力越来越大,抑郁症、精神分裂、焦虑症等常见精神障碍疾病呈上升趋势,且大部分精神疾病严重影响患者的健康生活,容易使患者产生自杀倾向。2017年,医保目录谈判成功的36个品种中有两个药物为精神系统药,分别是抗抑郁药帕罗西汀和抗精神病药喹
概述帕利哌酮缓释片的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见
概述盐酸安非他酮缓释片的药物相互作用
细胞色素P45OIIB6代谢的药物:体外试验表明安非他酮主要是由P45OIIB6同功酶所代谢,因此与其他影响P45OIIB6同功酶药物存在潜在的交互作用。 盐酸安非他酮缓释片可以被广泛代谢,因此合用其他药物将影响其临床疗效。如有些药物可以诱导安非他酮的代谢(如卡马西平、镇静安眠剂、苯妥英),有