新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日，《药剂学》（Pharmaceutics）刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。 分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中，能引起动物及人类的多种疾病，耐药分枝杆菌的出现使许多现有临床药物和治疗方案失效，因此新药研发成为目前迫切需要解决的问题。老药新用是抗分枝杆菌新药开发中一种节省时间和成本的策略，具有风险低、研发周期短和投资少等优势。 该研究首次证实卢帕他定对分枝杆菌，尤其是结核分枝杆菌（以下简称结核菌）和海洋分枝杆菌，表现出显著的抗菌效果，其最小抑菌浓度低至3 μg/mL。结核菌之所以难以被清除，是因为极少部分处于不活跃“非复制”低代谢状态的菌对很多抗结核药耐受，而一旦这些药物停用，这些菌又重新活跃起来大量繁殖和播散。 研究人员利用本实验室构建的化合物活性评价低氧模型，发现卢帕他定对非复制状态的结核菌表现......阅读全文
富马酸卢帕他定片的成分介绍
本品主要成份为富马酸卢帕他定，其化学名称是：8 -氯-11-[1-[(5 -甲基-3 -吡啶基)甲基]-4 -哌啶亚基]-6,11 -二氢-5H -苯并[5,6] 环庚并[1,2-b] 吡啶富马酸盐。 分子式：C26H26ClN3·C4H4O4 分子量：532.04
富马酸卢帕他定片的包装介绍
铝塑包装，每板3 片，每盒1 板；每板5 片，每盒1 板；每板10 片，每盒1 板。
如何正确服用富马酸卢帕他定片
成人和青少年（12岁以上）：建议剂量为每次10mg（一片），每天一次，饭前饭后口服均可。 老年病人：老年病人应慎重使用此药，建议在医生指导下使用。 儿童：12岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未确定，因此不推荐使用。 肾功能不全或肝功能不全的患者：目前不建议此类患者服用此药。
富马酸卢帕他定片的贮藏及包装
贮藏 密封，在常温（10～30℃）干燥处保存。 包装 铝塑包装，每板3 片，每盒1 板；每板5 片，每盒1 板；每板10 片，每盒1 板。
富马酸卢帕他定片的成分及性状介绍
成份 本品主要成份为富马酸卢帕他定，其化学名称是：8 -氯-11-[1-[(5 -甲基-3 -吡啶基)甲基]-4 -哌啶亚基]-6,11 -二氢-5H -苯并[5,6] 环庚并[1,2-b] 吡啶富马酸盐。 分子式：C26H26ClN3·C4H4O4 分子量：532.04 性状 本品为
富马酸卢帕他定片的禁忌及注意事项
禁忌 对本品含有的任何成分过敏的患者禁用。 注意事项 1. 不推荐饮用葡萄柚汁送服本品，本品与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露量将提高3.5倍，因此葡萄柚汁不应与本品同时服用。 2. 一份全面的QT/QTc 研究对卢帕他定的心脏安全性进行了评估，表明当给药剂量上升至治疗剂量的10 倍时仍未出
富马酸卢帕他定片的性状及适应症
性状 本品为白色或类白色片。 适应症 用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹。
富马酸卢帕他定片的不良反应有哪些
临床研究中，2025 人服用了卢帕他定10mg，其中120 人服用了一年以上，常见的不良反应有嗜睡（9.5%）、头痛（6.9%）、疲乏（3.2%）。 临床试验所观察到的大部分的不良反应在发生程度上均属于轻度到中度，
富马酸卢帕他定片的不良反应及禁忌
不良反应 临床研究中，2025 人服用了卢帕他定10mg，其中120 人服用了一年以上，常见的不良反应有嗜睡（9.5%）、头痛（6.9%）、疲乏（3.2%）。 临床试验所观察到的大部分的不良反应在发生程度上均属于轻度到中度， 禁忌 对本品含有的任何成分过敏的患者禁用
富马酸卢帕他定片的药物相互作用介绍
卢帕他定为第二代抗组胺药物，是一种长效、选择性外周H1受体拮抗剂。药物在体内的一些代谢产物（地氯雷他定及其羟基代谢物）仍然具有抗组胺活性，有利于增强整体药效。 体外研究表明，高浓度卢帕他定能够抑制因免疫或非免疫刺激产生的肥大细胞增生和胞因子的释放，特别是抑制肥大细胞和单核细胞中肿瘤坏死因子TN
富马酸卢帕他定片的不良反应有哪些
临床研究中，2025 人服用了卢帕他定10mg，其中120 人服用了一年以上，常见的不良反应有嗜睡（9.5%）、头痛（6.9%）、疲乏（3.2%）。 临床试验所观察到的大部分的不良反应在发生程度上均属于轻度到中度，
关于富马酸卢帕他定片的适应症介绍
用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹。
关于富马酸卢帕他定片的注意事项有哪些
1. 不推荐饮用葡萄柚汁送服本品，本品与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露量将提高3.5倍，因此葡萄柚汁不应与本品同时服用。 2. 一份全面的QT/QTc 研究对卢帕他定的心脏安全性进行了评估，表明当给药剂量上升至治疗剂量的10 倍时仍未出现心电图的改变，因此可不必担忧本品的心脏安全性，但对于已明确
新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日，《药剂学》（Pharmaceutics）刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中，能引起动物及人类的多种疾病，耐药分枝杆菌的出现使许多现有临床药物和治
新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日，《药剂学》（Pharmaceutics）刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。 分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中，能引起动物及人类的多种疾病，耐药分枝杆菌的出现使许多现有临
新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性
8月7日，《药剂学》（Pharmaceutics）刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中，能引起动物及人类的多种疾病，耐药分枝杆菌的出现使许多现有临床药物和治
关于富马酸卢帕他定片的药代动力学
吸收与生物利用度 口服卢帕他定之后，吸收迅速，其达峰时间（Tmax）约为服药后0.75 小时，一次口服10mg 后的平均血药峰浓度（Cmax）为2.6ng/ml，一次口服20mg 后的平均血药峰浓度（Cmax）为4.6ng/ml。卢帕他定的人体药代动力学在单次剂量10～40mg 范围之内呈线性
富马酸卢帕他定片与其他药物相互作用介绍
1. 与酮康唑或红霉素的相互作用：本品20mg 与酮康唑或红霉素一起服用后，全身暴露量将分别升高10 倍和2～3 倍。虽然这一改变与单独使用本品相比，并没有出现QT 间期的延长和不良反应的增加。但是由于可能的相互作用，建议不要将本品与上述药物以及其他同工酶CYP3A4 抑制剂合用。 2. 与酒
关于富马酸卢帕他定片的药代动力学及贮藏
药代动力学 吸收与生物利用度 口服卢帕他定之后，吸收迅速，其达峰时间（Tmax）约为服药后0.75 小时，一次口服10mg 后的平均血药峰浓度（Cmax）为2.6ng/ml，一次口服20mg 后的平均血药峰浓度（Cmax）为4.6ng/ml。卢帕他定的人体药代动力学在单次剂量10～40mg
关于帕伐他定的基本信息介绍
帕伐他定是一种循环系统药物，为HMG-CoA还原酶的竞争抑制剂，能特异性选择性抑制HMG-CoA还原酶的作用，能抑制肝和小肠中内源性胆固醇的合成，减低肝细胞中胆固醇的含量，并增进LDL受体的活性，使肝细胞增加了从血液中摄取胆固醇作用，从而降低血中胆固醇的水平。 别名：帕瓦停；普伐他汀；普拉固；
关于帕伐他定的点评分析介绍
普伐他帕伐他定能有效降低高胆固醇血症患者的TC，LDL和pob。对高脂蛋白血症也有明显的疗效。帕伐他定还能降低PTCA后的再狭窄。国外在降低冠心病患者死亡率进行了内有6596例患者循证医学研究，可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死和脑卒中的发生率分别为20%和19%。帕伐他定降脂作用优于
使用帕伐他定的注意事项介绍
1、帕伐他定对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。 2、应定期检查肝肾功能，如ALT和AST升高达到或超过正常上限3倍且为持续性，应立即停药。有肝脏疾病史或饮酒史的患者慎用。 3、偶可引起CPK升高，如升高值达到正常上限的10倍应停用。使用帕伐他定过程中如出现不明原因的肌痛、触痛、无力，特别是伴
关于帕伐他定的使用情况介绍
1、帕伐他定的不良反应： 主要不良反应为肝脏转氨酶升高，且与药物剂量有关。患者可出现肌病、无力、不能站立。CK可明显升高，大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。 2、帕伐他定的用法用量：常用剂量为每次10～40mg，每晚顿服。 3、帕伐他定的药物相互作用：与其他HMG-CoA还原
关于帕伐他定的药代动力学介绍
帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢，不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性，它在肝内浓度是其他组织的200～500倍，极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速，吸收率为34%，主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右，主要通过胆汁排泄，
盐酸丙帕他莫
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴
氯雷他定
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约
氯雷他定颗粒
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),用0.lmol/L盐酸溶液20ml振播使溶解,滤过,取续滤液滴加磷钨酸试液3~5滴,应产生白色沉淀(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,用三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含氯雷他定1mg的溶液,滤过,取续滤液
氯雷他定片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,滤过,取续滤液加碘化铋钾试液2~3滴,生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物
氯雷他定胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则
比卢伐定减少PPCI大出血作用被夸大？
2014年美国心脏病学会年会（ACC2014）公布的HEAT-PPCI研究表明，在直接经皮冠状动脉介入治疗（PPCI）、同时选择性应用阿西单抗和术前双重抗血小板治疗的ST段抬高性心肌梗死（STEMI）患者中，应用比卢伐定不优于普通肝素。比卢伐定与患者不良心血管事件（心肌梗死或支架血栓）增加相关。