新研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性

8月7日,《药剂学》(Pharmaceutics)刊发了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员张天宇团队和广州市胸科医院教授胡锦兴团队合作最新成果。他们研究发现卢帕他定具有显著的抗分枝杆菌活性。 分枝杆菌广泛存在于土壤、空气和水中,能引起动物及人类的多种疾病,耐药分枝杆菌的出现使许多现有临床药物和治疗方案失效,因此新药研发成为目前迫切需要解决的问题。老药新用是抗分枝杆菌新药开发中一种节省时间和成本的策略,具有风险低、研发周期短和投资少等优势。 该研究首次证实卢帕他定对分枝杆菌,尤其是结核分枝杆菌(以下简称结核菌)和海洋分枝杆菌,表现出显著的抗菌效果,其最小抑菌浓度低至3 μg/mL。结核菌之所以难以被清除,是因为极少部分处于不活跃“非复制”低代谢状态的菌对很多抗结核药耐受,而一旦这些药物停用,这些菌又重新活跃起来大量繁殖和播散。 研究人员利用本实验室构建的化合物活性评价低氧模型,发现卢帕他定对非复制状态的结核菌表现......阅读全文

关于帕伐他定的点评分析介绍

  普伐他帕伐他定能有效降低高胆固醇血症患者的TC,LDL和pob。对高脂蛋白血症也有明显的疗效。帕伐他定还能降低PTCA后的再狭窄。国外在降低冠心病患者死亡率进行了内有6596例患者循证医学研究,可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死和脑卒中的发生率分别为20%和19%。帕伐他定降脂作用优于

使用帕伐他定的注意事项介绍

  1、帕伐他定对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。  2、应定期检查肝肾功能,如ALT和AST升高达到或超过正常上限3倍且为持续性,应立即停药。有肝脏疾病史或饮酒史的患者慎用。  3、偶可引起CPK升高,如升高值达到正常上限的10倍应停用。使用帕伐他定过程中如出现不明原因的肌痛、触痛、无力,特别是伴

关于帕伐他定的基本信息介绍

  帕伐他定是一种循环系统药物,为HMG-CoA还原酶的竞争抑制剂,能特异性选择性抑制HMG-CoA还原酶的作用,能抑制肝和小肠中内源性胆固醇的合成,减低肝细胞中胆固醇的含量,并增进LDL受体的活性,使肝细胞增加了从血液中摄取胆固醇作用,从而降低血中胆固醇的水平。  别名:帕瓦停;普伐他汀;普拉固;

关于帕伐他定的使用情况介绍

  1、帕伐他定的不良反应:  主要不良反应为肝脏转氨酶升高,且与药物剂量有关。患者可出现肌病、无力、不能站立。CK可明显升高,大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。  2、帕伐他定的用法用量:常用剂量为每次10~40mg,每晚顿服。  3、帕伐他定的药物相互作用:与其他HMG-CoA还原

关于帕伐他定的药代动力学介绍

  帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢,不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性,它在肝内浓度是其他组织的200~500倍,极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速,吸收率为34%,主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右,主要通过胆汁排泄,

盐酸丙帕他莫

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴

氯雷他定

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约

氯雷他定胶囊

性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则

氯雷他定颗粒

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),用0.lmol/L盐酸溶液20ml振播使溶解,滤过,取续滤液滴加磷钨酸试液3~5滴,应产生白色沉淀(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,用三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含氯雷他定1mg的溶液,滤过,取续滤液

氯雷他定片

性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,滤过,取续滤液加碘化铋钾试液2~3滴,生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物

比卢伐定减少PPCI大出血作用被夸大?

  2014年美国心脏病学会年会(ACC2014)公布的HEAT-PPCI研究表明,在直接经皮冠状动脉介入治疗(PPCI)、同时选择性应用阿西单抗和术前双重抗血小板治疗的ST段抬高性心肌梗死(STEMI)患者中,应用比卢伐定不优于普通肝素。比卢伐定与患者不良心血管事件(心肌梗死或支架血栓)增加相关。

盐酸丙帕他莫的含量测定方法

取本品0.25g,精密称定,加冰醋酸与醋酐各5ml使溶解,照电位滴定法(通则o701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/)相当于30.08ng的C4H2oN2O3·HCl

盐酸丙帕他莫的鉴别方法

酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.5~4.5溶液的澄清度与颜色取本品1.75g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显色,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在390nm的波长处测定吸光度,不得过0.05。有关物质照高效液相色谱法(通则0512

盐酸丙帕他莫的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通

盐酸丙帕他莫的鉴别方法

(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

盐酸丙帕他莫的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。

司他夫定的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1m1中约含0.5mg的溶液。对照品贮备液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml与对照品贮备液2ml,置同一200m1量瓶中,用水稀

氯雷他定的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钾2.28g,加水800m使溶

氯雷他定颗粒的成份

  主要成份为氯雷他定。化学名称:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。

AHJ-比伐卢定联合用药治疗NSTEMI更安全

德国学者的一项研究表明,尽管女性围经皮冠脉介入(PCI)出血风险更高,但在非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)的男、女性患者中,比伐卢定(bivalirudin)与阿昔单抗(abciximab)联合肝素治疗效果相同并且更为安全.论文于2013年2月20日在线发表于《美国心脏杂志》(AHJ).PCI

盐酸丙帕他莫的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴

盐酸丙帕他莫的类别及贮藏方法

类别解热镇痛、非甾体抗炎药贮藏密封,在阴凉干燥处保存。

司他夫定胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测临用新制供试品溶液取本品10粒的内容物,精密称定,混匀,精密称取适量(约相当于司他夫定10mg),置100ml量瓶中,加水适量,振摇15分钟,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含司他夫定0.5g

司他夫定的鉴别方法

(1)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与司他夫定系统适用性溶液中司他夫定峰的保留时间一致(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则040

司他夫定的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液。对照品溶液取司他夫定对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m中含20μg的溶液。系统适用性溶液取胸腺嘧啶对照品5mg、胸苷对照品7.5mg与司他夫定对照品10m

氯雷他定的基本性状

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。

氯雷他定的鉴别方法

鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在247nm的波长处有最大吸收,在230nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱

氯雷他定颗粒的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使氯雷他定溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见氯雷他定有关物质项下。限度供试

氯雷他定颗粒的适应病症

  用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。

氯雷他定片的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使氯雷他定溶解并定量稀释制成每1m中约含0.2mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见氯雷他定有关物质项下。限度供试

仪器