关于他克莫司软膏的药代动力
综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明，局部应用0.1%浓度的本品后，他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后，血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间，49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明，应用0.1%浓度的本品后，所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0 ng/ml。 从血药浓度来看，间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。以静脉注射他克莫司的历史数据作对比，特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。在平均治疗体表面积（BSA）达53%的成人中，局部应用本品后的吸收量（即AUC）约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度尚不清楚。......阅读全文
关于卡莫司汀注射液的药代动力学介绍
静脉注射人血后迅速分解。半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。本品可通过血-脑脊液屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60%～70%由肾排出(其中原形不到l%)，l%由粪排出，10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通过血-脑脊液屏
关于磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学概述
1、吸收 口服给药后，磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收，经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物，少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例，并且不受进食影响（见【用法用量
简述他克莫司的理化性质
一、基本信息 化学式：C44H69NO12 分子量：804.018 CAS号：104987-11-3 二、理化性质 熔点：113-115℃ 沸点：871.7℃ 闪点：481.0℃ 密度：1.19g/cm3 外观：白色或灰白色结晶性粉末 折射率：1.549
他克莫司的结构特点和作用
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率：214.13摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率：214.13 摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
他克莫司的药物不良反应
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性：高
关于他克莫司注射液的药理毒理介绍
药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 1、作用机理和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
关于注射用盐酸雷莫司琼的药代动力学介绍
1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1〜0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5个小时。AUC与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 健康成人静脉给药时的药代动力学参数 健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数 3.排泄 给药后24小时尿中以原形药物的排泄
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍
1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药代动力学介绍
健康成人口服本药0.4～1.6mg时，血浆中原药浓度在给药后约2小时达峰，半衰期约为5小时。Cmax和AUC与给药量成正比，体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是50%以上。给药后24时小尿中原药排泄率是8~13%。尿中除原药外，代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合
简述倍他乐克－ZOK的药代动力学
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。 本品口服后吸
他克莫司的应用不良反应
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性：高
简述他克莫司缓释胶囊的药理毒理
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性
关于他克莫司注射液的注意事项介绍
本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。 移植术后早期应对下列参数进行常规监测：血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参
关于他克莫司缓释胶囊的药物相互作用介绍
1、代谢相互作用 他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢，从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此，若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时，推荐监测他克莫司的血药浓度，调
关于他克莫司注射液的药物相互作用
1、代谢相互作用 他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢，从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此，若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时，推荐监测他克莫司的血药浓度，调
亚胺培南/西司他定的药代动力学
亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收，肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14～24mg/L、21～58mg/L、41～83mg/L；静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15～25mg/L、31～49mg/L、56～80mg/L。
关于达菲磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学介绍
吸收，口服给药后，磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收，经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物，少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例，并且不受进食影响（见【用法用量】）。
关于西罗莫司口服溶液的特殊人群的药代动力学介绍
1、肝功能损伤 西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学与肝功能正常组的数据相比，肝功能损伤组的西罗莫司的AUC和半衰期的均值分别高出61%和43%，而CL/
关于磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学介绍
1、药物过量： 磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。 2、磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学： 当磺胺嘧啶锌软膏与创面渗出液接触时缓慢代谢，部分药物可自局部吸收入血，磺胺嘧啶血药浓度约可达10～20mg/L，当创面广泛，用药量大时，吸收增加，血药浓度可更
西罗莫司胶囊特殊人群的药代动力学介绍
肝功能损伤 ：西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学参数的均值±SD如下。 正常人群组 ：Cmax,ss -78.2±18.3 ng/mL ；Tmax,
使用赛氏他克莫司的注意事项
1、赛氏他克莫司的注意事项： 赛氏他克莫司治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。应严密监测和管理患者，
概述他克莫司胶囊的药物相互作用
1、代谢相互作用 他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢，从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此，若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时，推荐监测他克莫司的血药浓度，调
关于优克的药代动力学介绍
1、主要成分 本品主要成分是盐酸氟西汀，其化学名称为N－甲基－3－(对－三氟甲基苯氧基)－3－苯基丙胺盐酸盐。 2、药理学特征 盐酸氟西汀是一种选择性的5－羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5－羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，
盐酸倍他司汀口服液的药代动力学
口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2－吡啶基）乙酸。LD50大鼠（口服）3.04g/kg。
关于伊米配能/西司他丁钠的药代动力学介绍
伊米配能/西司他丁钠为伊米配能/西司他丁钠和西司他丁钠的复合物，二者的比例为1∶1。静脉注射伊米配能/西司他丁钠1g（静注时间不可少于40～60min），Cmax为65mg/L，有效抗菌浓度可维持4～6h。伊米配能/西司他丁钠t1/2β为1h，主要经肾排出体外，24h尿中排出给药量的70%。
《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》公告发布
根据《化妆品监督管理条例》，国家药监局批准《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》化妆品补充检验方法，现予发布。 特此公告。 附件：化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定（BJH 202301）化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定.doc
关于阿司咪唑的药代动力学介绍
人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体