关于他克莫司软膏的药代动力
综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明，局部应用0.1%浓度的本品后，他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后，血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间，49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明，应用0.1%浓度的本品后，所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0 ng/ml。 从血药浓度来看，间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。以静脉注射他克莫司的历史数据作对比，特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。在平均治疗体表面积（BSA）达53%的成人中，局部应用本品后的吸收量（即AUC）约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度尚不清楚。......阅读全文
关于普司立的药代动力学介绍
1．国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。 2．文献报道的普司立药代动力学研究情况如下： (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，普司立容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9 ug/ml，48小时
关于司来吉兰的药代动力学介绍
1、司来吉兰迅速被胃肠道吸收，在空腹状态口服0.5-0.75小时后达峰值浓度。生物利用度低，仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内（个体差异大）。 2、司来吉兰是亲脂性，略带碱性，迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部份，静注10mg后，其分布体积约130l。单次口服10mg强烈
关于莫雷西嗪的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于双嘧达莫的药代动力学介绍
吸收：多剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊后，血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时，第4、5天血药浓度达稳态，稳态浓度为1253.9μg/L±25.4μg/L，平均血药浓度为469.5 ±225.1μg/L。 分布：双嘧达莫具有高度亲水性(logP=3.71，pH=7)，但是，动物研究结果显示双嘧达
关于厄他培南的药代动力学
静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值（Cmax），分别为71．3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ，达峰时间为2．3h，Cmax为67mg/L。 该品的血浆蛋白结合率为92%～95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，
关于盐酸萘替芬软膏的药代动力学介绍
给健康成人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示，单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道，然而，已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在
关于夫西地酸钠软膏的药代动力学介绍
体外实验证实了夫西地酸的皮肤渗透作用，对人类皮肤的渗透速度与皮质类固醇相似。在实验的损伤皮肤（皮肤脱落）上持续用本品，2.5小时后，表皮中夫西地酸浓度达269.6μg/ml，真皮上层达52.8μg/ml，使用剂量的0.54%能渗透完好的皮肤。夫西地酸及其盐主要由胆汁排出，很小一部分由尿液排出。
简述赛氏他克莫司的药物相互作用
据报道并用的甲强龙可以降低或升高赛氏他克莫司的血浆浓度。有报道达那唑和克霉唑增加本品血药浓度。在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。与环孢素A合用：不推荐本品和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。 体外试验表明，下列药物可能是赛氏他克莫司代谢的潜在抑制剂：溴
孕妇及哺乳期妇女使用他克莫司软膏的禁忌
致畸作用：妊娠用药分级C 目前还未对妊娠妇女局部应用本品进行过足够的适当对照的研究。本品用于怀孕妇女的经验也非常有限，尚不足以对其在妊娠期间应用的安全性进行评价。 对大鼠和家兔进行过全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，当给母体口服毒性剂量的药物时胎儿产生不良反应。在胚胎器官形成阶段给家兔口服剂
关于塞克硝唑片的药代动力学
吸收：本品口服后吸收迅速，1.5～3小时血药浓度达峰值，单次口服本品0.5～2g的绝对生物利用度近100％。在应用剂量范围内，给药剂量与最大血浆药物浓度（Cmax）及血药浓度－时间曲线下面积（AUC）成正比。 分布：本品在体内分布范围不广泛，稳态分布体积很小（49.2L），仅约血浆药物总量的15
简述乌司他丁的药代动力学及适应症
药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3] 适应证 急性胰腺炎（包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的
关于孟鲁司特的药代动力学介绍
1、吸收 孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平 均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和 Cmax 无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。 2、分布
贝乐司的药代动力学
巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。 吸收：在健康受试者中，原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。 分布：人体血浆蛋白结合率≥99
卡莫氟片的药代动力学
本品口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，T max2～4小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
人他克莫司（FK506）酶联免疫分析
人他克莫司（FK506）酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的：本试剂盒用于测定人血清，血浆及相关液体样本中他克莫司（FK506）的含量。实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人他克莫司（FK506）水平。用纯化的人他克莫司（FK506）抗体包被微孔板，制成固相抗
临床主要免疫抑制剂他克莫司
他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌，通过酦酵、纯化及分
简述盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t 1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有
关于帕伐他定的药代动力学介绍
帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢，不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性，它在肝内浓度是其他组织的200～500倍，极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速，吸收率为34%，主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右，主要通过胆汁排泄，
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于他唑巴坦的药代动力学介绍
1、他唑巴坦—血浆中浓度 健康成年人静脉滴注1小时时，血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示，他哆巴坦（TAZ）、哌拉西林（PIPC）在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。 2、他唑巴坦—组织内分布 肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
概述硝酸甘油软膏的药代动力学
硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期为2-8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径，硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。
他格适的药代动力学
1）吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2）分布(血清浓度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70～100小时。 3）单剂量：给予健康人静注3或6
简述磷酸奥司他韦胶囊的特殊人群药代动力学
1、肾功能不全患者 对不同程度的肾功能不全患者给予100mg 磷酸奥司他韦，每日2 次，服用5 天，结果显示活性代谢产物的曝露剂量与肾功能的降低程度呈反比。 流感治疗：对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者，推荐使用剂量减少为
临床免疫抑制剂他克莫司的简介
他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。 1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌，通过酦酵、
关于抵克立得的药代动力学介绍
口服后易吸收，在服用后1～2小时达到血药峰浓度，其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24～48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关，其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关，故停药之后，抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于克霉唑片的药代动力学介绍
克霉唑片口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物
关于碘克沙醇的药代动力学介绍
碘克沙醇在体内快速分布，平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同，这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。 没有检测到代谢物。蛋白结合率低于2%。 平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后，约80%的注射量在4小