强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂GSK2126458联合用药后，可显著增强其对结直肠癌细胞的杀伤能力。 DDR1激酶是一种与细胞增殖、分化、粘附、迁移和侵袭等多种细胞功能有关的受体酪氨酸激酶，主要在人体多种组织的表皮细胞中表达。最近一些研究发现，DDR1激酶的过度表达和功能获得性突变可增加肿瘤模型动物的致瘤性，而敲除DDR1激酶的基因会抑制肿瘤的发生和转移。这些证据显示DDR1激酶很有可能是一个抗癌症药物开发的靶点。开发DDR1的选择性抑制剂对揭示DDR1激酶介导的癌症发生发展的病理过程和开发抗癌药物具有积极意义。 研究团队利用片段式药物组合......阅读全文
AB－Science新型口服酪氨酸激酶抑制剂masitinib总缓解率达39％
AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究，在受体酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜结构域（JMD）中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展，评估了masitinib（
合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1，该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础，并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发
强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作，开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1，并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的
强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂
近日，中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry（DOI: 10.1021/
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在欧盟申请上市
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理并已开始正式审查靶向抗癌药tucatinib的营销授权申请（MAA）。该MAA寻求欧盟批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于既往已接受过
科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GI
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在美获优先审查
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药tucatinib的新药申请（NDA）并已授予优先审查。该NDA寻求FDA批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于在新辅助
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）
RET激酶抑制剂selpercatinib一线治疗RET突变MTC进入III期临床!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，启动III期LIBRETTO-531临床试验（NCT04211337），评估口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）一线治疗RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者。这是评估selpercatinib的第二项III期研究，
首个BubR1蛋白激酶抑制剂Bubristatin或将精准干预有关疾病
6月14日，中国科学技术大学姚雪彪团队与中国科学院生物化学与细胞生物学研究所张荣光合作团队在Cell Research 发表题为BubR1 phosphorylates CENP-E as a switch enabling the transition from lateral associa
我国学者成功研发新一代高选择性PDGFRα激酶抑制剂
近日，强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi
上海药物所发现萘酰胺类VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂
许多生长因子及其受体参与了肿瘤的血管新生，其中血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factors，VEGFs）及其受体（vascular endothelial growth factor receptors，VEGFRs）起主要作用。特别是VEGF所介导的
沈阳药科大学等:质子泵抑制剂艾普拉唑靶向TOPK激酶抗癌
来自沈阳药科大学、华中科技大学和丽珠制药的研究人员发表了“Proton Pump Inhibitor Ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase”的文章，发现质子泵抑制剂艾普拉
酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CART细胞的药物开关
嵌合抗原受体（CAR）-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是，这种免疫疗法有它的风险，而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”，需要采取技术允许医生（和患者）保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-
合肥研究院研发出新型慢性髓细胞性白血病激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组针对慢性髓细胞性白血病研制出一种新型的具有自主知识产权的BCR-ABL小分子靶向抑制剂CHMFL-074。该研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中...
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中的应用Vala细胞成像分析系统实现高通量筛选出导致心脏毒性的络氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），是有效的抗癌治疗药物，但对心血管存在副作用，包括从诱发心律失常到心力衰竭等。为了筛选出存在副作用的TKIs，斯坦福大学医学院坦福德心血管研究
上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂
PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K
靶向抗体可让乳腺肿瘤“破防”
美国研究人员在某些类型的乳腺癌中发现了一种关键分子，可以防止免疫细胞进入肿瘤杀死内部的癌细胞。3日发表在英国《自然》杂志上的该项研究结果或为找到某些侵袭性乳腺癌的新疗法铺平道路。 论文的主要作者、美国乔治华盛顿大学基础科学研究教授李荣博士说，在癌症进展过程中，这种被称为DDR1的分子组织了一种
受体酪氨酸激酶RPTKs的主要类型的基本信息
I（EGF受体家族，又称ErbB受体家族）：EGFR, ERBB2, ERBB3, ERBB4II（胰岛素受体家族，Insulin receptor family）：INSR，IGFRIII（血小板衍生生长因子受体家族，PDGF receptor family）：PDGFRα, PDGFRβ, M-
上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinas
人类三阴性乳腺癌免疫排斥关键因素被找到了！
乳腺癌是全球女性中最为常见，其中，三阴性乳腺癌（Triple-negative breast cancer, TNBC）由于缺乏雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体-2（HER-2），更易扩散转移和复发，一直是乳腺癌治疗的难点。 近期，美国乔治华盛顿大学研究团队发现TNB
受体酪氨酸激酶的的主要类型
目前已知约有50多种，可分为以下20类 :I(EGF受体家族，又称ErbB受体家族):EGFR, ERBB2, ERBB3, ERBB4II(胰岛素受体家族，Insulin receptor family):INSR，IGFRIII(血小板衍生生长因子受体家族，PDGF receptor famil
RPTKs的主要类型
RPTKs的主要类型目前已知约有50多种，可分为以下20类 ：I（EGF受体家族，又称ErbB受体家族）：EGFR, ERBB2, ERBB3, ERBB4II（胰岛素受体家族，Insulin receptor family）：INSR，IGFRIII（血小板衍生生长因子受体家族，PDGF rece
科学家揭示人类三阴性乳腺癌免疫排斥关键因素
乳腺癌是全球女性中最为常见，其中，三阴性乳腺癌（Triple-negative breast cancer, TNBC）由于缺乏雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体-2（HER-2），更易扩散转移和复发，一直是乳腺癌治疗的难点。 近期，美国乔治华盛顿大学研究团队发现TNB
科学家揭示人类三阴性乳腺癌免疫排斥关键因素
乳腺癌是全球女性中最为常见，其中，三阴性乳腺癌（Triple-negative breast cancer, TNBC）由于缺乏雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体-2（HER-2），更易扩散转移和复发，一直是乳腺癌治疗的难点。 近期，美国乔治华盛顿大学研究团队发现TNB
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
合肥研究院研发出新型高选择性高活性CDK9激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。该研究成果在线发表在药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry（doi: