研究揭示DNA编码环肽库中不同环化方法对筛选结果的影响
环肽因独特的空间结构和生物活性，在口服药物、多肽偶联药物、诊断试剂等领域展现出应用潜力。然而，如何高效筛选并发现具有优异性质的新型环肽分子一直是药物研发领域的重要挑战。DNA编码化合物库技术（DELT）通过将特定的核酸标签与多肽分子连接，实现大规模化合物库的快速构建和筛选。因此，DELT在引入各类非天然氨基酸和成环方法上具有先天优势，为环肽分子高通量筛选提供了高效、便捷且经济的平台。但是，DELT研究大多采用单一环化策略来构建化合物库和对靶点蛋白进行筛选、验证，这种单一策略通常存在假阳性风险且可能遗漏部分高活性分子，限制了筛选结果的全面性和准确性。针对上述问题，中国科学院上海药物研究所研究员陆晓杰和赵玉军团队联合中国药科大学教授褚钱、苏州阿尔脉生物科技有限公司博士王璇，在DNA编码环肽库筛选与分析领域取得进展。该团队系统揭示了包含多种成环方法的环肽库和其筛选结果，并提出了不同的化合物挑选和验证方法。研究人员利用DELT的合成灵活......阅读全文
研究揭示DNA编码环肽库中不同环化方法对筛选结果的影响
环肽因独特的空间结构和生物活性，在口服药物、多肽偶联药物、诊断试剂等领域展现出应用潜力。然而，如何高效筛选并发现具有优异性质的新型环肽分子一直是药物研发领域的重要挑战。DNA编码化合物库技术（DELT）通过将特定的核酸标签与多肽分子连接，实现大规模化合物库的快速构建和筛选。因此，DELT在引入各类非
科学家为高效筛选新型环肽分子提供新方法
中国科学院上海药物研究所研究员陆晓杰课题组联合该所研究员赵玉军课题组、中国药科大学教授褚钱课题组，系统揭示了包含多种成环方法的环肽库筛选结果，并提出了不同的化合物挑选和验证方法。相关研究6月27日发表于《美国化学会会志-金》。环肽因其独特的空间结构和生物活性，近年来在口服药物、多肽偶联药物、诊断试剂
成都先导与强生开展新型肿瘤及新陈代谢新药研发合作
作为一家生物科技合资企业，集中于有效分子发现技术，成都先导药物开发有限公司9月22日宣布：与强生集团旗下杨森制药有限公司达成多个靶标合作关系。成都先导将利用自身拥有自主知识产权的DNA编码化合物合成与筛选平台为强生的靶标提供新的研发起点，尤其集中于肿瘤及新陈代谢领域的研究。 研发协议包含，成都
先导药物与强生合作研发新型肿瘤及新陈代谢领域新药
作为一家生物科技合资企业，集中于有效分子发现技术，成都先导药物开发有限公司9月22日宣布：与强生集团旗下杨森制药有限公司达成多个靶标合作关系。成都先导将利用自身拥有自主知识产权的DNA编码化合物合成与筛选平台为强生的靶标提供新的研发起点，尤其集中于肿瘤及新陈代谢领域的研究。 研发协议包含，成都
DNA编码分子库为药物发明提供便利
随着DNA编码分子库持续扩大以及新的筛选方法不断开拓未知生物学领域，DNA编码分子库将成为制药行业研发新药的支柱之一。 在美国马萨诸塞州沃尔瑟姆市一座混凝土建筑的二楼，一台普通实验室冰箱的塑料盒子里放着一根透明试管，里面则含有天文数字尺度的混合物。这个分子库里冷冻的是由总部位于英国伦敦的制药公
DNA编码化学库新技术助推药物研发
科技日报讯 （记者张梦然）近年来，科研人员虽然在分子疗法开发方面取得了重要进展，但新发现的活性物质数量依然不足。现在，美国哈佛大学和瑞士苏黎世联邦理工学院共同开发的DNA编码化学库（DEL）技术提供了新的解决方案。该技术能在几周内自动化合成并测试数十亿种化合物，还能用于生产更大的药物分子，这类药物将
利用DNA编码化合物库实现新药研发
2016年12月9日Robert A. 等研究者发表在《Nature Reviews Drug Discovery》上的一篇标题为《DNA-encoded chemistry： enabling the deeper sampling of chemical space》的论文引起了世界范围新药
我国天然产物植物肽系统化学研究获重要进展
中科院昆明植物所近日宣布：由周俊院士和谭宁华研究员领导的研究团队，在天然产物植物肽的系统化学研究方面取得重大创新成果，在植物环肽新的检测方法、新化合物发现、结构骨架分类方法、植物环肽的酶环化等方面达到国际领先水平。 植物环肽是指主要由2至37个L-构型的编码氨基酸或非编码氨基酸通过肽
Nature：用二维码构建“DNA编码库”
麻省沃尔瑟姆市（Waltham, Massachusetts）的一座钢筋混泥土建筑的二楼，一个实验室冰箱里的塑料盒中，包含着无数种化学分子。这些分子是葛兰素史克制药公司（GlaxoSmithKline，GSK）合成的带DNA标签的分子，数目达到万亿种——这是银河系恒星数目的10倍。 各大制药公
DNA编码化合物库，新药筛选划时代的变革
在药物发现过程中面对的主要挑战是在成本可控范围内，如何快速并且高质量地找到尽可能多的能够与靶点蛋白相结合的活性化合物。为了解决这个问题，我们不断完善并创新着筛选方法。例如在一些项目中我们通过使用高通量筛选来高效地发现Hits。但是由于化合物的容量、多样性及质量的限制，只有极少数的公司能够承受得起
重庆大学DNA编码分子库技术获新进展
本报讯 癌症、心血管疾病、慢性肠炎、流感……这些疾病都是人类健康的敌人。如何高效地研制出相关治疗药物，是科学家们一直在探索的问题。3月24日，重庆日报记者从重庆大学获悉，该校药学院和瑞士苏黎世联邦理工学院合作采用的DNA编码分子库技术，将有望快速找到针对这些疾病靶点的活性化合物，从而提升相关药品
简述环肽的合成方法
Jame P.Tam[88-90]等建立了分子内转移硫内酯化和Ag+离子辅助环合来制备非保护环肽的方法。对于N端为半胱氨酸，C端为硫酯的线性多肽，在pH=7的磷酸缓冲液中，巯基与硫酯基生成共价的硫内酯，这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽。 作者应用上述方法合成了一系列N端为半
DNA编码分子库技术让“个性化”药物成为可能
走进重庆大学药学院的实验室，研究员李亦舟打开冰箱，从里面拿出了一只放满小试管的盒子。他举起其中一支管说：“这里面装了三千五百万个不同化合物。”这就是近日，李亦舟实验室和瑞士苏黎世联邦理工学院Dario Neri教授实验室合作，通过DNA编码分子库技术获得的研究成果。这项成果将推动新药研发的进程，
DNA编码化合物库技术的学习和追踪“神器”——DELFinder
实际应用案例 近日，Scott E. Wolkenberg博士团队利用药明康德HitS事业部自主开发并运维的DELFinder搜索引擎和DELopen平台，顺利完成DEL相关领域论文的检索工作，并成功在《ACS Medicinal Chemistry Letters》杂志上发表论文。 近年来
关于鬼笔环肽的生物合成介绍
鬼笔环肽是一种双环七肽，含有不寻常的半胱氨酸-色氨酸键。 编码鬼笔环肽合成的基因是死亡帽蘑菇中MSDIN家族的一部分，编码34个氨基酸的前肽。 脯氨酸残基位于七个残基区域的两侧，稍后将变成鬼笔环肽。 翻译后，必须对肽进行蛋白水解切除，环化，羟基化，使Trp-Cys交联形成色氨酸，并差向异构化以形
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。
DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用
伴随着组合化学技术的发展，出现了成千上万的化合物，为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域，DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选，发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。该技
“垃圾DNA”或是编码DNA的“保镖”
"垃圾DNA"的概念源自上世纪70年代，用来形容基因组中不是编码蛋白质的DNA序列，在学术上被称为非编码DNA序列。 非编码DNA"开关说"究竟是个啥？ 科学家们发现，人类基因组中包含多达400万个基因开关和功能调节因子，它们的载体便是"垃圾DNA"。这强烈地冲击了"DNA序列=生物性
“垃圾DNA”或是编码DNA的“卫士”
“垃圾DNA”的概念是在上世纪70年代提出来的，用来形容那些基因组中不是编码蛋白质的DNA序列，而在学术上被称为非编码DNA序列。 由于当时的科学家普遍认为有生物学意义的蛋白质才是决定生物性状的关键，而且也没有一种好的理论和技术手段来解释这些“垃圾”存在的原因，于是“垃圾DNA”这一观念便形
成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议
成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心（SPARC）达成新药研发合作，以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议，成都先导将充分利用以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library，以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新
南开大学陈弓课题组在多肽大环合成领域获重要突破
在国家自然科学基金项目 (项目编号：21672105, 21421062) 等资助下，南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓课题组开发了一种强力的环状多肽化合物的化学合成方法，让“高难度多肽成环”反应实现高效、可控。研究成果以“A General Strategy for Synt
上海科技大学研制出新一代DNA编码化合物库
近日，上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作，研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库（DNA-Encoded Library, DEL），以Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natu
多肽修饰合成常用策略（一）
多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，普遍存在于生物体内，迄今在生物体内发现的多肽已达数万种。多肽在调节机体各系统、器官、组织和细胞的功能活动以及在生命活动中发挥重要作用，并且常被应用于功能分析、抗体研究、药物研发等领域。随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟，越来越多的多肽药物被开发并应
库－DNA－的大规模扩增实验
实验方法原理 非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子（Sarstedt） 来容纳更大的体积。高至 2.5 L 体积的扩增反应都曾用这
库－DNA－的大规模扩增实验
实验方法原理 非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子（Sarstedt） 来容
库－DNA－的大规模扩增实验
实验方法原理非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子（Sarstedt） 来容纳更大的体积。高至 2.5 L 体积的扩增反应都曾用这种方法做过。中
杂环化合物的命名方法
杂环化合物常以俗名命名，较少用系统命名。系统命名是指以相应的碳环为母体而命名。例如，含两个不饱和键的环戊二烯称为茂，与之相应的一种杂环化合物，例如吡咯，可以看成是由“NH”取代了茂中的“CH2”而成 ，称为氮（杂）茂。依此类推，吡啶称为氮（杂）苯，喹啉称为氮（杂）萘等，但一般仍习惯于用俗名命名。杂环
杂环化合物的分类方法
按碳原子数最常见的杂环化合物是五元和六元杂环及苯并杂环化合物等。五元杂环化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑等。六元杂环化合物有：吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪等。稠环杂环化合物有：吲哚、喹啉、蝶啶、吖啶等。杂环化合物中，最小的杂环为三元环，最常见的是五、六元环，其次是七元环。杂环的成环规律和碳环一样，最
关于环肽的命名介绍
环肽（cyclic peptides）的名称由肽的名称（放在括号内）加前缀“环(cyclo)”构成。由符号构成的肽的名称放在括号“( )”内，前面也加上前缀“环(cyclo)”。完全由氨基酸残基以正常肽键[真肽键(eupeptide linkage)]组成的肽对其中 D -型的氨基酸残基需要使用