科学家为高效筛选新型环肽分子提供新方法

中国科学院上海药物研究所研究员陆晓杰课题组联合该所研究员赵玉军课题组、中国药科大学教授褚钱课题组,系统揭示了包含多种成环方法的环肽库筛选结果,并提出了不同的化合物挑选和验证方法。相关研究6月27日发表于《美国化学会会志-金》。环肽因其独特的空间结构和生物活性,近年来在口服药物、多肽偶联药物、诊断试剂等领域展现出巨大的应用潜力。DNA编码化合物库技术(DELT)通过将特定的核酸标签与多肽分子连接,实现了大规模化合物库的快速构建和筛选,在引入各类非天然氨基酸和成环方法上具有先天的优势。以往的研究多采用单一环化策略构建化合物库,往往存在假阳性风险,且可能遗漏部分高活性分子,限制了筛选结果的全面性和准确性。研究团队充分利用DELT的合成灵活性,设计并快速合成了8个环肽子库,共同组成了一个包含约1亿种不同环肽分子的超大规模环肽库。每个子库均采用相同的合成砌块组合,但通过不同的环化方法完成环肽骨架的构建。DNA编码环肽库的构建及其亲和筛选流......阅读全文

科学家为高效筛选新型环肽分子提供新方法

中国科学院上海药物研究所研究员陆晓杰课题组联合该所研究员赵玉军课题组、中国药科大学教授褚钱课题组,系统揭示了包含多种成环方法的环肽库筛选结果,并提出了不同的化合物挑选和验证方法。相关研究6月27日发表于《美国化学会会志-金》。环肽因其独特的空间结构和生物活性,近年来在口服药物、多肽偶联药物、诊断试剂

关于环肽的命名介绍

  环肽(cyclic peptides)的名称由肽的名称(放在括号内)加前缀“环(cyclo)”构成。由符号构成的肽的名称放在括号“( )”内,前面也加上前缀“环(cyclo)”。完全由氨基酸残基以正常肽键[真肽键(eupeptide linkage)]组成的肽对其中 D -型的氨基酸残基需要使用

关于鬼笔环肽的物质介绍

  鬼笔环肽是最早发现的环状肽之一。它是从Amanita phalloides中分离出来的,并于1937年由Feodor Lynen和Ulrich Wieland结晶。它的结构不同寻常,因为它包含一个半胱氨酸-色氨酸键,形成一个双环七肽。这种连接以前没有被表征过,这使得鬼笔环肽的结构阐明变得更加困难

简述鬼笔环肽的作用机理

  鬼笔环肽结合F-肌动蛋白,防止其解聚并中毒细胞。 鬼笔环肽特异性结合在F-肌动蛋白亚基之间的界面,将相邻的亚基锁定在一起。 鬼笔环肽(一种双环七肽)与肌动蛋白丝的结合比与肌动蛋白单体的结合更紧密,从而导致肌动蛋白亚基从丝端解离的速率常数减小,这通过防止丝解聚而基本稳定了肌动蛋白丝。此外,发现鬼笔

关于鬼笔环肽的毒性介绍

  发现后不久,科学家将鬼笔环肽注射入小鼠体内,并通过IP注射发现其LD50为2 mg / kg。 当暴露于最小致死剂量时,这些小鼠死亡需要几天时间。 鬼笔环肽中毒的唯一明显副作用是极度饥饿。 这是因为鬼笔环肽仅通过胆汁盐膜转运蛋白被肝脏吸收。 一旦进入肝脏,鬼笔环肽会结合F-肌动蛋白,从而阻止其解

关于鬼笔环肽的基本介绍

  鬼笔环肽(phalloidin),是从一种剧毒蘑菇(Amanita phalloides(Vaill ex Fr.)Secr.) (伞菌目,毒伞属的毒伞)中分离出来的一种多肽物质,属于毒伞肽类毒素,是一种强烈毒素。无色,细针状结晶。鬼笔环肽中毒的主要症状是由于肝细胞的破坏引起的急性饥饿。它通过结

简述环肽的合成方法

  Jame P.Tam[88-90]等建立了分子内转移硫内酯化和Ag+离子辅助环合来制备非保护环肽的方法。对于N端为半胱氨酸,C端为硫酯的线性多肽,在pH=7的磷酸缓冲液中,巯基与硫酯基生成共价的硫内酯,这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽。  作者应用上述方法合成了一系列N端为半

关于鬼笔环肽的配制内容介绍

  0.1mg鬼笔环肽溶于1ml无水甲醇(也可用DMSO或无水乙醇溶解)配成贮存液,可在-20度避光的条件下长期保存,工作液的浓度为5ug/ml,由贮存液加生理盐水PBS稀释20倍即可。  一、染色程序  1、生理盐水PBS清洗细胞2次,每次10分钟;  2、3.7%-4%的甲醛或多聚甲醛固定20分

关于环肽的基本信息介绍

  通常生物学中所指的环肽是指以氨基酸肽键形成的化合物,在植物化学中这一概念被扩大成以酰胺键形成的一类化合物,因此范围被扩大至包括有机胺类和大环生物碱类,根据成环与否分为环肽和直链肽。 已报道的环肽类化合物具有多方面的生物活性,包括抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸

关于鬼笔环肽的生物合成介绍

  鬼笔环肽是一种双环七肽,含有不寻常的半胱氨酸-色氨酸键。 编码鬼笔环肽合成的基因是死亡帽蘑菇中MSDIN家族的一部分,编码34个氨基酸的前肽。 脯氨酸残基位于七个残基区域的两侧,稍后将变成鬼笔环肽。 翻译后,必须对肽进行蛋白水解切除,环化,羟基化,使Trp-Cys交联形成色氨酸,并差向异构化以形

关于鬼笔环肽的化学合成介绍

  由于鬼笔环肽因其结合和稳定肌动蛋白聚合物的能力而被开发利用,但细胞无法轻易吸收,因此科学家发现鬼笔环肽衍生物在研究中更有用。 本质上,它遵循典型的使用羟脯氨酸的小肽合成。 合成的主要困难是色氨酸的形成(半胱氨酸-色氨酸交联)。  以下是Anderson等人进行的一般合成机理。在2005年进行了a

RGD环肽,AMC(香豆素)修饰多肽

1. RGD环肽简介在了解RGD肽之前,我们先简单介绍一下整合素,整合素即整联蛋白,是一类介导哺乳动物细胞黏附与信号转导的异二聚体跨膜糖蛋白受体,由α和β亚单位组成,参与包括细胞迁移、细胞侵袭、细胞和细胞间的信号传导、细胞黏附及血管新生过程等多种细胞活动的调节,其中对整合素αvβ3的研究最为广泛。整

环肽合成酶的基本信息

中文名称环肽合成酶英文名称cyclic peptide synthetase定  义催化直链多肽N端的α氨基和C端的α羧基脱水反应形成环状多肽的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

环肽合成酶的基本信息

中文名称环肽合成酶英文名称cyclic peptide synthetase定  义催化直链多肽N端的α氨基和C端的α羧基脱水反应形成环状多肽的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

靶向凝血酶的口服环肽药物问世

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/515189.shtm

固相合成法制备抗原肽环肽

1.1  仪器与试剂多肽合成仪(CS536,美国CSBio公司),半制备型高效液相色谱仪(Waters Delta Prep4000,美国Waters公司),分析型高效液相色谱仪(Agilent 1100,美国Agilent公司),冷冻干燥机(Christ Alpha,德国Christ公司)

关于鬼笔环肽用作显影剂的介绍

  荧光鬼笔环肽(红色)标记内皮细胞中的肌动蛋白丝鬼笔环肽的特性使其成为研究F-肌动蛋白在细胞中分布的有用工具,方法是用荧光类似物标记鬼笔环肽并用它们对肌动蛋白丝染色以进行光学显微镜检查。鬼笔环肽的荧光衍生物在定位活细胞或固定细胞中的肌动蛋白丝以及体外观察单个肌动蛋白丝方面非常有用。开发了一种高分辨

我国建立世界“植物环肽”化学研究坐标系

经过15年的系统研究,以中国科学院昆明植物研究所周俊院士和谭宁华研究员为首的研究团组,共发现植物环肽79个,为世界植物环肽研究建立了一套完整的化学研究体系,树立了该领域的研究标杆和坐标系。 1991年,谭宁华在昆明植物研究所利用从江苏带回的中药太子参进行实验时,偶然获得了两个任何对照图谱上都没有记载

科学家开发高熵非共价环肽新型玻璃

环肽因其刚性骨架结构,具有较高的稳定性、生物活性,以及较强的抗酶解能力,被视为构筑新型生物基材料和药物的理想分子基元。近日,中国科学院过程工程研究所研究员闫学海带领团队研发出一种可生物降解和循环再利用的高熵非共价环肽(HECP)新型玻璃,具有显著的抗结晶性、机械性能和酶耐受性,为新型医疗器件和智能功

上海有机所生物合成,海洋抗肿瘤环肽天然产物

  随着基因组测序技术和生物信息学分析技术的快速发展,天然产物的生物合成研究发展迅速,大量的生物合成基因簇被挖掘和报道。核糖体肽类天然产物由于其独特的生物合成逻辑、新颖复杂的化学结构和多样的生物、生理活性在天然产物中成为独特的类群,其生物合成研究也引发了广泛的关注。目前对其中独特的生物合成酶类的挖掘

过程工程所开发出高熵非共价环肽玻璃

  环肽因刚性骨架结构而具有较高的稳定性、生物活性及较强的抗酶解能力,被视为新型生物基材料和药物的理想分子基元。近日,中国科学院过程工程研究所研究员闫学海团队研发出可生物降解和循环再利用的高熵非共价环肽(HECP)新型玻璃。这一新型玻璃具有显著的抗结晶性、机械性能和酶耐受性,为新型医疗器件和智能功能

研究揭示DNA编码环肽库中不同环化方法对筛选结果的影响

环肽因独特的空间结构和生物活性,在口服药物、多肽偶联药物、诊断试剂等领域展现出应用潜力。然而,如何高效筛选并发现具有优异性质的新型环肽分子一直是药物研发领域的重要挑战。DNA编码化合物库技术(DELT)通过将特定的核酸标签与多肽分子连接,实现大规模化合物库的快速构建和筛选。因此,DELT在引入各类非

毒蘑菇鹅膏环肽毒素合成机制研究获进展

  有毒蘑菇对人类健康造成威胁,却是重要药物和功能分子的来源。危害最大的有毒蘑菇当属鹅膏属的某些真菌,大部分致死中毒案例是这一类蘑菇所致。剧毒鹅膏中的毒素为鹅膏环肽,但鹅膏环肽并非仅鹅膏属真菌独有,在亲缘关系很远的环柄菇属和盔孢伞属中也有能产生这类毒素的真菌。  中国科学院昆明植物研究所发现了两个鹅

昆明植物所在茜草科类型环肽研究中取得新突破

  在国家杰出青年科学基金、国家自然科学基金、科技部973项目、云南省科技厅和中国科学院的联合支持下,中国科学院昆明植物研究所谭宁华研究组在植物环肽领域——茜草科类型环肽的研究中取得新突破。  茜草科类型环肽(Rubiaceae-type cyclopeptides, RAs)是指一

新研究揭示“最毒蘑菇”鹅膏环肽毒素合成机制

  含有鹅膏环肽毒素的剧毒鹅膏属真菌,被称为“世界最毒蘑菇”。近日,中国科学院昆明植物研究所的科研人员在毒蘑菇鹅膏环肽毒素合成机制方面取得最新研究进展,他们发现了两个鹅膏环肽合成新的关键基因P450-29和FMO1,将已知毒素合成基因从原来的2个增加到了4个,对鹅膏环肽生源合成途径有了更为深入的认识

重链和轻链的名词解释

重链(heavy chain,H链)大小约为轻链的2倍,含450~550个氨基酸残基,分子量约为55或75kD。每条H链含有4~5个链内二硫键所组成的环肽。不同的H链由于氨基酸组成的排列顺序、二硫键的数目和位置、含的种类和数量不同,其抗原性也不相同。根据H链抗原性的差异可将其分为5类:μ链、γ链、α

免疫球蛋白分子的轻链和重链

  由于骨髓瘤蛋白(M蛋白)是均一性球蛋白分子,并证明本周蛋白(BJ)是Ig分子的L链,很容易从患者血液和尿液中分离纯化这种蛋白,并可对来自不同患者的标本进行比较分析,从而为Ig分子氨基酸序列分析提供了良好的材料。  1.轻链(lightchain,L) 轻链大约由214个氨基酸残基组成,通常不含碳

细胞骨架观察实验——鬼笔环肽显示微丝蛋白染色法

实验材料细胞试剂、试剂盒PBS三硝基甲苯甘油仪器、耗材显微镜实验步骤1.  盖片培养细胞(70 %~80 %汇合),PBS洗3 次;2.  2 %的甲醛/PBS 液(甲醛按37 %)固定3 分钟;3.  0.5 %的三硝基甲苯/PBS处理3 次,每次10 分钟;4.  PBS漂洗3 次;5.  用罗

世界上最毒蘑菇是如何炼成的

  世界上最毒蘑菇——鹅膏是如何炼成的?近日,中国科学院昆明植物研究所研究人员在鹅膏环肽毒素合成机制研究中取得重要进展,不仅发现了两个鹅膏环肽合成新的关键基因,还首次证实鹅膏、盔孢伞、环柄菇之所以都能产生鹅膏环肽毒素,其根源是基因水平转移。鹅膏是其中的佼佼者,其鹅膏环肽生源合成途径产生了众多创新,产

亚纳米膜可实现同步自组装

  据美国物理学家组织网近日报道,未来学家曾设想过一种分子通道聚合物膜,可用来捕获碳,生产以太阳能为基础的燃料,或进行海水淡化处理,不过前提是这类聚合物膜可以很容易地大规模制造。美国科学家最近开发出一种具有高度均匀亚纳米通道的自组装聚合物膜,首次实现了在宏观尺度上利用有机纳米管制备功能