新型阿片类止痛药突破性进展:无成瘾性和呼吸抑制风险

在药物科学领域取得了一项突破性的进展。美国国家药物滥用研究所和圣犹大儿童医院的科学家们经过多年研究,发现了一种新型阿片类止痛药——去乙基氟硝唑(N-desethyl-fluornitrazene,简称DFNZ)。这一发现有望改变数百万患者的生活质量,同时避免传统阿片类药物带来的成瘾和呼吸抑制危险。硝唑类药物的复兴DFNZ属于硝唑类阿片类药物家族,这类药物有着历史渊源。最强效的硝唑类药物——艾托硝唑(etonitazene)在1950年代被首次报道,其效力约为吗啡的1000倍。然而,正因为这种超高效力和高度的过量风险,硝唑类药物在面世不久后就被搁置,几十年来鲜有人问津。意外发现的科学故事故事的开始源于一个简单的研究目标。迈克尔·米开朗基罗领导的研究团队想要制造艾托硝唑的放射性标记版本,以便利用正电子发射断层扫描(PET)技术研究该药物进入大脑的能力。他们在艾托硝唑的乙氧基末端添加了一个氟原子,这个改动既降低了化合物的效力,又制造了......阅读全文

新型阿片类止痛药突破性进展:无成瘾性和呼吸抑制风险

在药物科学领域取得了一项突破性的进展。美国国家药物滥用研究所和圣犹大儿童医院的科学家们经过多年研究,发现了一种新型阿片类止痛药——去乙基氟硝唑(N-desethyl-fluornitrazene,简称DFNZ)。这一发现有望改变数百万患者的生活质量,同时避免传统阿片类药物带来的成瘾和呼吸抑制危险。硝

Cell:开发没有成瘾性和副作用的新型阿片类止痛药有戏

  科学家们能否开发出一种不会上瘾且副作用有限的阿片类止痛药?根据一项新的研究,这是有可能的。图片来自Janels Katlaps  在这项新的研究中,来自美国北卡罗莱纳大学教堂山分校医学院和南加州大学等研究机构的研究人员解析出在缓解疼痛中起着至关重要作用的κ型阿片类受体(kappa opioid

不成瘾阿片类止痛药有望面世

  8月29日美国Wake Forest 医学院的Mei-Chuan Ko教授在《科学转化医学》报道了双功能NOP / MOP受体激动剂AT-121的开发,其对NOP和MOP受体均具有部分激动剂活性。图片来源于网络    μ阿片肽(Mu opioid peptide,MOP)受体激动剂对严重疼痛的缓

Cell:开发出没有成瘾性和副作用的新型阿片类止痛药有戏!

  2018年1月12日--科学家们能否开发出一种不会上瘾且副作用有限的阿片类止痛药?根据一项新的研究,这是有可能的。   图片来自Janels Katlaps。   在这项新的研究中,来自美国北卡罗莱纳大学教堂山分校医学院和南加州大学等研究机构的研究人员解析出在缓解疼痛中起着至关重要作用的κ

STM:-科学家们开发出不上瘾的止痛药

  在美国国家药物滥用研究所的支持下,维克森林医学院的科学家们一直在努力寻找一种安全的,不会上瘾的止痛药来帮助对抗目前的阿片类药物危机。目前他们在动物模型中可能已经找到了方法。  这种新型化合物被称为AT-121,具有双重治疗作用:可抑制阿片类药物的成瘾,以及在非人灵长类动物中产生吗啡样镇痛作用。(

FDA发布警告,将限制阿片类止痛药使用

  在业内人士呼吁多年之后,近日FDA终于发表新指南,决定限制阿片类止痛药的使用,杜绝滥用。FDA在黑框警告中表示,阿片类止痛药的严重风险包括误用、滥用、成瘾、过量以及死亡。  FDA表示,由于羟考酮、氢可酮、吗啡等止痛药会造成患者成瘾,因此药品标签上应当注明,只有在非成瘾性止痛药不足以达到止痛效果

FDA对非阿片类止痛药的批准未达成共识

  近日,美国FDA咨询委员会讨论了Durect公司开发的非阿片类术后止痛药Posimir的上市申请,而投票结果为6:6。在这款非阿片类止痛药的批准上,FDA咨询委员会尚未达成共识。  Posimir是Durect公司开发的一种含有布比卡因(bupivacaine)麻醉剂的非阿片类止痛药,适用于患者

非成瘾性疼痛缓解的途径

  虽然像芬太尼和羟考酮这样的阿片类药物是现代医学已知的最强大的止痛药之一,但它们也极易上瘾,因此,越来越难以获得--即使对于那些患有严重疼痛的人来说。一项新的发现可能为疼痛患者提供了希望,其形式是强大的止痛药,缺乏目前选择中最难以处理的副作用。  在寻求阻断疼痛的过程中,药理学家很早就发现,对神经

梯瓦不致成瘾性阿片止痛药Vantrela-ER获FDA专家委员会批准

  近年来,FDA愈发关注阿片类止痛药成瘾问题。今年3月份,FDA发表新指南,决定限制阿片类止痛药的使用,杜绝滥用。FDA在黑框警告中表示,阿片类止痛药的严重风险包括误用、滥用、成瘾、过量以及死亡。此外上月底,FDA批准了首个植入性丁丙诺啡Probuphine,帮助治疗阿片类止痛药、海洛因等阿片类药

镇痛药

第十七章  镇痛药[目的要求]1.掌握吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。2.掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。3.熟悉阿法罗定、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵、罗通定以及阿片受体拮抗剂纳洛酮与纳曲酮的作用特点。4.了解芬太尼、强痛定的作用特点。[教学内容]    镇痛药(analgesics)

中美研究新发现中药材延胡索含镇痛成分

  中国和美国研究人员1月3日说,他们从传统中药材延胡索(又名元胡)中找到并确认一个新的镇痛活性成分,以此为基础或许可研制出副作用小、无成瘾性的止痛药。   中国科学院大连化学物理研究所与美国加州大学欧文分校研究人员合作,新发现了延胡索中的镇痛活性成分去氢紫堇球碱(DHCB)。动物实验显示,它对慢

FDA批准首个植入性阿片成瘾药物Probuphine

  近日,FDA批准了首个植入性丁丙诺啡Probuphine,帮助治疗阿片类止痛药、海洛因等阿片类药物成瘾。  Probuphine是一种皮下植入性的丁丙诺啡,由Titan制药和Braeburn制药联合研发,一次植入能够为患者释放长达六个月的低剂量丁丙诺啡。丁丙诺啡是兼具阿片受体激动和拮抗活性,低剂

Nature:他们研发出匹敌吗啡、却不会上瘾的完美止痛药

  8月17日,《Nature》期刊发表一篇文章,揭示了一种能够与吗啡媲美的镇痛化合物。最让人惊喜的是,它不会出现明显的呼吸抑制、上瘾等副作用,至少小鼠试验是这样的。  这一突破由斯坦福大学医学院、北卡罗莱纳大学(UNC)和埃尔朗根-纽伦堡大学的科学团队合力完成,是他们集结上百万药物筛选、药物化学分

新止痛药降低成瘾风险

   随着阿片类药物危机继续破坏美国社区,科学家和药物公司一直在加速开发更加安全且不那么容易上瘾的止痛药。如今,多个研究团队宣称在设计新的阿片类药物或者替代药物方面取得进展。这些药物看上去能缓解疼痛,但上瘾或者患上阿片类药物诱发的呼吸抑制的风险要小很多。图片来源:CLIFF OWEN/AP PHOT

关于硫酸吗啡口服溶液的使用注意事项介绍

  减弱呼吸:呼吸抑制是服用所有吗啡制剂的主要危险。它主要发生在年老、体弱和伴有缺氧或高碳酸血症的患者身上。对于这些患者即使给予最合适治疗剂量的吗啡也有降低肺通气量的危险。对于患有慢性阻塞性肺疾病或肺活量低的患者、呼吸储备明显减少的患者、缺氧、高碳酸血症或先前存在呼吸抑制的患者,在使用吗啡时要格外慎

使用硫酸吗啡栓的相关禁忌介绍

  减弱呼吸:呼吸抑制是服用所有吗啡制剂的主要危险。它主要发生在年老、体弱和伴有缺氧或高碳酸血症的患者身上。对于这些患者即使给予最合适治疗剂量的吗啡也有降低肺通气量的危险。对于患有慢性阻塞性肺疾病或肺活量低的患者、呼吸储备明显减少的患者、缺氧、高碳酸血症或先前存在呼吸抑制的患者,在使用吗啡时要格外慎

中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构

  在继续努力改进阿片类止痛药的过程中,来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体(opioid receptor)家族与其天然的肽结合的详细结构。他们随后进行了结构指导下的生化研究,以更好地了解肽-阿片类受体的选择性和信号传导药物的作用机制。他

阿片类药物与出生缺陷

  鉴于阿片类止痛药在育龄期妇女中使用广泛,显然这类药物在妊娠期可能产生的任何有害作用都非常重要。迄今尚未发现阿片类止痛药的治疗剂量与重大先天畸形之间有关。但有关妊娠妇女的数据很有限,针对孕晚期阿片类药物暴露风险的比较研究更是寥寥无几。    正因为如此,一项近期发表的利用美国出生缺陷预防研究的

草药可替代阿片类药物

  约翰斯·霍普金斯医学院研究人员近日对美国Kratom使用者进行了调查。研究结论称,与用于治疗疼痛、焦虑、抑郁和成瘾的阿片类处方药物相比,这种在某种程度上与阿片类药物相似的精神活性化合物的潜在滥用率要低得多。  在一份发表于《药物和酒精依赖》的研究报告中,科学家表示,虽然研究基于自我报告——这种调

癌症晚期重度疼痛患者的药学监护病例报告

 疼痛已成为癌症患者最常见的伴随症状。有报道,初诊癌症患者的疼痛发生率为25%;晚期癌症患者的疼痛发生率约为60%~80%,其中1/3患者为重度疼痛。目前止痛治疗已成为癌症晚期姑息治疗很重要的一部分。在由医生、药师和护士组成的疼痛治疗团队中,临床药师发挥了非常重要的作用。本文通过临床药师参与1例肺癌

首个每日一次静脉止痛剂Anjeso(美洛昔康)在美国上市

  Baudax Bio是一家专注于急性护理治疗的专业制药公司。近日,该公司宣布在美国市场推出Anjeso(meloxicam,美洛昔康)注射液,这是一款非阿片类止痛药,于今年2月获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,单独使用或与其他非NSAID(非甾体类抗炎药)止痛药联合使用,用于治疗中度至重度

药物成瘾?打针疫苗来治治!

  药物成瘾已经是近年来医药产业界无法回避的问题,而由此而来的药物滥用每年更造成了数以千计患者的死亡。为了根治以阿片类药物为代表的易成瘾药物带来的隐患,从科学家到FDA一直在不懈努力。最近,来自The Scripps Research Institute (TSRI)的研究人员宣布,他们成功开发出了

简述瑞芬太尼的药物相互作用

  1、与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚等麻醉药有协同作用,合用时应将后者剂量减至原剂量的50%~75%。给药量应根据患者反应做个体化调整。  2、与巴比妥类药物、苯二氮卓类药物(如咪达唑仑)、中枢性肌松药、水合氯醛、乙氯维诺、阿片类止痛药、羟丁酸钠等合用,可致呼吸抑制效应增强。

止痛药物的副作用——瘙痒

  鸦片类药物,长期以来一直是疼痛管理领域的重要工具。但是这些药物副作用的研究对科学家们来说是非常具有挑战性的。比如成瘾,呼吸衰竭,严重瘙痒和头晕等问题。科学家们一直在试图了解这些副作用的发生机制,以便创造出更好的、问题较少的止痛药。  北卡大学医学院的科学家们最近发表在Nature 子刊生物化学杂

Vertex-公司的非阿片类急性疼痛药物获FDA批准

社会各界、患者和临床医生对这种急需的非阿片类止痛药表示欢迎。Vertex 公司的一流镇痛药 Journavx(舒泽曲吉)获批后,新一代作用于 NaV1.8 钠通道且无成瘾性的止痛药可能即将问世。美国食品药品监督管理局(FDA)已批准 Vertex 制药公司的小分子药物 Journavx(舒泽曲吉,s

研究称澳患者止痛药服用过量-吁医生改变开药习惯

  澳大利亚《悉尼先驱晨报》5月8日报道称,一项新研究显示,在澳大利亚,外科病人术后出院时经常带着一盒诸如羟考酮之类的成瘾性阿片类药物,之后还会坚持服用。考虑到意外性止痛药过量服用的案例越来越多,人们呼吁医生应改变处方止痛药物的开具习惯。图片来源于网络  这项研究追踪调查了澳大利亚维多利亚州的581

研究证实美沙酮在心脏手术后止痛效果优于吗啡

近日,香港中文大学(简称港中文)医学院的最新研究在国际医学期刊《麻醉》发表。他们在一项随机对照研究中发现,在心脏手术麻醉诱导阶段静脉注射美沙酮,术后止痛效果远高于吗啡,术后72小时内的急性疼痛程度比吗啡低六成以上,术后吗啡使用量亦减少近七成,有助减轻病人的身心困扰。该研究为心脏手术病人的术后疼痛管理

简述注射用盐酸曲马多的药理作用

  盐酸曲马多为中枢性止痛药,其作用机制目前尚不十分明确。动物试验结果提示,至少存在两种互补的作用机制,即曲马多及其代谢产物M1与μ-阿片受体结合;曲马多能微弱地阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。曲马多本身与阿片受体亲和力较低,其去甲基代谢产物M1则与阿片受体有较高的亲和力。在动物模型中,M1的

科伦药业创新1类化学药品KL280006注射液获注册受理

  4月23日午间发布公告称,公司于近日获悉,控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司开发的创新镇痛药物外周κ 受体激动剂 KL280006 注射液获国家市场监督管理总局注册受理。   据了解,术后疼痛为临床最常见的急性疼痛,阿片类药物被权威指南推荐为术后镇痛,尤其是多模式镇痛重要的组成部分。据米

专访Teva前CEO-Jeremy-Levin:向每年杀死几万人的止疼药宣战

  阿片类药物的滥用是医疗健康行业所面临的一大难题。据估计,这场危机仅在美国,每年就会带来约63000人的死亡,经济损失高达一万三千亿美元。面对这一严重的公共健康危机,全球业内规模最大的贸易组织BIO(生物技术创新组织)成立了一个阿片类药物特别行动部门,期望诸多大型药企与初创新锐的掌门人能促进科学创