研究揭示血栓形成过程中关键受体
4月30日，中国科学院上海药物研究所召开新闻发布会，宣布该所赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在Nature上，两篇文章均以赵强研究员为通讯作者，以上海药物研究所为第一单位。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重 要疾病之一。数据统计，血栓性疾病占人类疾病死亡率的51%以上。目前，我国血栓性疾病患者超过1千万，发病率远高于其他疾病，且有逐年递增的趋势。在血 栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子，阻断P2Y12R受体能防止血液凝固，因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。当前，市场上靶向该受体的药物年销售额可达数十亿美元。但是，这些药物都存在一定的副作用或者不足，例如第二代药物对1/3病人无效，而第四代P2Y12R受体阻断剂可......阅读全文
拒绝抑郁－科学家解析“快乐神经递质”受体结构
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2021/3/454983.shtm 今天你抑郁了吗？ 现代社会，抑郁症已经成为一大“杀手”。但抑郁症的成因是什么？大脑是如何发生病变的？抗抑郁药物是如何产生作用的？许多问题都没有答案。 借助于结构生物学研究
Science：徐华强等揭示甲状旁腺激素受体1结构及其动态性
甲状旁腺激素受体-1（PTH1R）是一种B级G蛋白偶联受体，是钙稳态的中心，是骨质疏松症和甲状旁腺功能减退症的治疗靶点。 然而，全长PTH1R与功能性肽激素相互作用并与下游G蛋白偶联的结构基础仍然未知，这是临床相关PTH类似物的发展和理解GPCR信号传导的基本机制的障碍。 2019年4月12日
Nature：日本科学家成功解析代谢关键因子受体结构
近日，著名国际学术期刊nature在线发表了日本科学家的最新研究进展，他们利用结构生物学方法对脂联素（adiponectin）受体，AdipoR1和AdipoR2，进行了结构解析，发现脂联素受体具有与G蛋白偶联受体不同的七次跨膜螺旋，对于靶向脂联素受体的肥胖及其相关代谢疾病治疗方法开发具有重要意
蛋白多肽药物的结构特点有哪些
蛋白质的基本结构单元是氨基酸。构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键、和二硫键，非共
Cell：微管结构助力抗癌药物开发
微管是直径仅有几纳米的微管蛋白的空心纤维，其可以形成活细胞的骨架并且在细胞分裂的过程中扮演着重要的角色；近日，刊登在Cell上的一篇报告中，来自加利福尼亚大学等处的研究者通过联合研究，将冷冻电镜技术同特殊的成像分析方法进行结合，成功地从原子视野对微管进行了观察，这对于理解微管在末端结合蛋白中的功
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和调控SS
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和
T细胞受体协同受体介绍
T细胞受体与特异抗原的结合需要协同受体同时结合到MHC分子上加以强化。总共有两种不同的T细胞协同受体：辅助型T细胞表面的CD4分子，负责识别第二类主要组织相容性复合体（MHC II）细胞毒性T细胞表面的CD8分子，负责识别第一类主要组织相容性复合体（MHC I）协同受体不仅提高了T细胞受体在功能上的
特殊G蛋白偶联受体－作为开发新型癌症药物的关键靶点
近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制，相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路，比如直肠癌和肺癌等。 文章中，研究者重点对一类名为Clas
血管紧张素受体的独特激活机制，有望开发出新的药物
与当前使用的许多药物一样，降血压药物通常具有“脱靶”效应，这是因为我们迄今为止尚未精确地理解它们是如何起作用的。 如今，在两项新的研究中，来自美国杜克大学、加州大学洛杉矶分校、斯坦福大学和哈佛大学的研究人员准确地展示了一种至关重要的细胞表面受体如何与各种药物发生不同的相互作用，从而有望让人们为
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体：位于细胞表面或细胞内，结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
什么β受体
受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首选与之结合，随后产生相应的药理效应。传出神经系统的受体：可分为.胆碱受体和肾上腺素受体。其中肾上腺素受体是与NA或肾上腺素结合的受体，主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分
颜宁：获取8种冷冻电镜结构，揭示Ryanodine受体调控机制
心肌收缩是由Ca2+进入细胞质引起的，最初来自细胞外环境，由Cav1.2介导，随后由肌浆网Ca2+储存，由RyR2介导。 Ryanodine受体是已知最大的离子通道，由分子量大于2兆道尔顿的同源四聚体组成。超过80％的蛋白质折叠成多结构域，感知与各种调节剂的相互作用，从离子到蛋白质。 RyR2活性的
Nature报道胰高血糖素受体结构研究取得突破性进展
7月18日(北京时间)国际权威学术期刊《自然》在线发表了由美国 Scripps研究所和国家新药筛选中心/中国科学院上海药物研究所等单位的科研人员合作解析的人胰高血糖素受体(Glucagon receptor)七次跨膜区域的三维结构，从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体(G-protei
上海有机所在自噬受体蛋白的结构机制研究方面取得进展
细胞自噬（Autophagy）是细胞体内一种高度受调控的，利用溶酶体来清除蛋白聚集体、受损细胞器、入侵病原体等成分以应对内外界细胞压力和维持自身动态平衡的重要分解代谢过程。自噬受体蛋白（autophagy receptor）是一类在选择性细胞自噬过程中发挥着举足轻重作用的衔接蛋白，它可以作为一个
研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（
中科院受体结构与功能重点实验室开放课题申请
中国科学院受体结构与功能重点实验室正式成立于2013年4月，其依托单位为中国科学院上海药物研究所。实验室以解决重大科学问题为导向，开展与重大疾病相关受体的结构与功能的基础研究，解析G蛋白偶联受体（GPCR）、离子通道及核受体等受体蛋白的三维结构；阐明其生理、病理功能及其参与的信号转导网络，确证
人源大麻素受体三维精细结构成功解析
CB1 上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构，为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前，相关研究成果发表于《细胞》期刊。 据了解，人源大麻素受体（CB1）是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受
上海有机所在自噬受体蛋白的结构机制研究方面取得进展
细胞自噬（Autophagy）是细胞体内一种高度受调控的，利用溶酶体来清除蛋白聚集体、受损细胞器、入侵病原体等成分以应对内外界细胞压力和维持自身动态平衡的重要分解代谢过程。自噬受体蛋白（autophagy receptor）是一类在选择性细胞自噬过程中发挥着举足轻重作用的衔接蛋白，它可以作为一个
Nature，Cell中美两篇竞争性论文：大麻素受体结构
德州大学西南医学中心的研究人员报告了结合并响应大麻化学成分的大脑受体：大麻素受体的最新三维结构图。这一研究将有助于研发靶向这一受体的新治疗方法。 研究成果公布在11月16日的Nature杂志上，文章的通讯作者是西南医学中心生物物理学和生物化学系副教授Daniel Rosenbaum博士。 同
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应？20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环（化）腺苷酸（cAMP）,后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
串联质谱法检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
实验材料动物源性食品仪器、耗材TSQ Quantum三重四极杆串联质谱仪电喷雾电离源Surveyor AS自动进样器β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增
新的受体信号转导机制可能为药物研发提供新方向
在一项发表在《PLoS ONE》杂志上的研究中，科学家新发现的受体信号转导机制可能帮助我们更好的设计药物。新发现的一组蛋白alpha arrestins（抑制蛋白类）可能在细胞信号转导过程中发挥关键作用。 市场上的超过三分之一的药物是针对G蛋白偶联受体发挥作用的，G蛋白偶联受体主要控制细胞信号
AI可据蛋白结构快速设计药物分子
一种新的生成式AI可从头开始设计分子，使其与相应蛋白质精确匹配。图片来源：苏黎世联邦理工学院科技日报讯 （记者张梦然）瑞士苏黎世联邦理工学院化学家开发出一种新的人工智能（AI）算法程序，可根据蛋白质的三维表面快速、轻松地设计活性药物成分。最新一期《自然·通讯》杂志刊发的这一成果，可能彻底改变药物研发
细胞膜受体的毒素受体的介绍
发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。 霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,
昆明动物所揭示毒素受体博弈对食物链结构影响的机制
食物链的结构，即由捕食者与被捕食者形成的连锁关系，通常由动物的体重、力量、速度以及智力决定。生物毒素是产毒动物的一大进化创新，产毒动物的出现对食物链的结构产生了影响，决定食物链结构的传统因素在产毒动物存在的生境中变得不再具有决定性(PNAS 2018)。生物毒素是产毒动物捕食猎物(PNAS 20
科学家揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础
6月4日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队联合复旦大学教授付伟团队，系统阐释了G蛋白偶联受体家族成员SUCR1的活化机制，揭示了其与不同配体分子结合的微观细节，为开发新型靶向SUCR1的化合物奠定了基础。相关研究发表于《细胞研究》。 琥珀酸不仅是三羧酸循环重要的中间产物，在调控线粒体氧化应激
细胞信号传导通路与受体耦联的G蛋白的结构与分类
G蛋白是一类与GTP或GDP结合的、具有GTP酶活性、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白。它由三个亚基组成，分别是α亚基（45kD）、β亚基（35kD）、γ亚基（7kD）。总分子质量为100kD左右。G蛋白有两种构像，一种是以αβγ三聚体存在并与GDP结合，为非活化型；另一种构象是α亚基与GTP结合并导致β
中国学者最新解析人源甲状旁腺激素受体结构与功能
甲状旁腺激素（Parathyroid hormone, PTH）是一种典型的内分泌激素，80多年前被确定为调节血钙水平的关键因子，对维持机体离子稳态和骨骼健全至关重要。PTH与在骨细胞和肾脏细胞中高表达的B类G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）家族