研究揭示血栓形成过程中关键受体
4月30日，中国科学院上海药物研究所召开新闻发布会，宣布该所赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在Nature上，两篇文章均以赵强研究员为通讯作者，以上海药物研究所为第一单位。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重 要疾病之一。数据统计，血栓性疾病占人类疾病死亡率的51%以上。目前，我国血栓性疾病患者超过1千万，发病率远高于其他疾病，且有逐年递增的趋势。在血 栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子，阻断P2Y12R受体能防止血液凝固，因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。当前，市场上靶向该受体的药物年销售额可达数十亿美元。但是，这些药物都存在一定的副作用或者不足，例如第二代药物对1/3病人无效，而第四代P2Y12R受体阻断剂可......阅读全文
B细胞抗原受体的结构及作用
结构 (一)BCR分子 BCR主要包括mlgM和mlgD，由两条重链和两条轻链连接而成。其中重链分为可变区(V区，约110个氨基酸残基)、恒定区(C区，约330个氨基酸残基)、跨膜区(26个氨基酸残基)及胞质区(3个氨基酸残基)；而轻链则只有V区和C区。V区由VH和VL两个结构域组成，各有三
类固醇受体超家族的结构和功能
中文名称类固醇受体超家族英文名称steroid receptor superfamily定 义一类与类固醇激素结合并介导其效应的胞内受体。包括糖皮质激素受体、性激素受体、甲状腺激素受体、维甲酸受体、维生素D3受体等。通过激活基因转录起作用，其DNA结合结构域都含有2个Cys2／Cys2型锌指模体，
胰岛素受体底物的结构功能特点
胰岛素受体底物(insulin receptor substrate，IRS) 是指能够被激活的胰岛素受体酪氨酸激酶作用的底物， 其上具有十几个酪氨酸残基，可被磷酸化，磷酸化的IRS能够结合并激活下游效应物。
大小脑关键神经受体结构首次揭示
由美国俄勒冈健康与科学大学主导的研究团队，在探索脑微观世界的道路上迈出重要一步：他们利用冷冻电子显微镜，首次揭示了大脑与小脑区域关键神经受体的结构和形态。这项研究发表在最新一期《自然》上，为理解运动控制、学习与记忆机制提供了重要基础，并能推进神经系统疾病新疗法的研发工作。脑神经（艺术图）。图片来源：
代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构，对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究，相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi
白三烯受体拮抗剂是什么药物？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 这类药物主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病、结肠炎、哮喘等。白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管
《食品中5种α受体阻断类药物的测定》
市场监管总局关于发布《食品中5种α-受体阻断类药物的测定》食品补充检验方法的公告BJS 201808 1 范围 本方法规定了食品（含保健食品）中酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾、妥拉唑林的高效液相色谱-串联质谱测定方法。 本方法适用于糖果（硬质糖果、凝胶糖果）、酒、茶饮料等
肾上腺素受体的多样性和配体－－α2型受体晶体结构解析
人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突
血栓形成关键受体三维结构被揭示
中科院上海药物所赵强研究组与美国国立卫生研究院等机构合作，揭示了血栓形成过程中关键受体——嘌呤能受体P2Y12R的三维结构。5月1日，两篇独立的研究论文同时发表于《自然》杂志。据悉，这是中国科研人员极其罕见地在顶级学术期刊上“背靠背”同期发表科研论文，第一作者为药物所的张凯华和张进。 据介绍，
血小板衍生因子受体分类、结构及激活方式
PDGF必须与细胞膜上的相应受体结合后才能发挥其生物学效应。PDGF受体由两种亚单位α及β构成，其分子量为170～180KD。二者与PDGF结合力相差很大，α单位与PDGFa链及B链有较高的亲和力，而β亚单位仅与B链有高亲和力。所以α亚单位可与PDGF-AA、PDGF-AB及PDGF-BB结合，
新研究发现引发药物过敏反应的关键受体
英国《自然》杂志网站17日刊登一项研究成果，科研人员通过动物实验发现，在一种免疫细胞表面附着的蛋白质受体是引发药物过敏反应的“开关”，去除这种蛋白质可有效预防此类过敏症状。 一些人在注射或口服某些药物后，会发生一系列过敏样反应，比如出现皮疹、全身性过敏反应、血压和心率变化等。此前研究发现，这
类固醇受体辅激活物的结构和功能
中文名称类固醇受体辅激活物英文名称steroid receptor coactivator定 义在类固醇激素-受体复合体进入细胞核与DNA结合调节转录时，与转录因子结合成复合体激活转录的辅助因子。在靶细胞内辅激活物与辅阻遏物处于动态平衡，协同调节基因的转录活性。应用学科生物化学与分子生物学（一级学
关于肿瘤坏死因子受体结构功能特点介绍
两型TNFR都为糖蛋白，均包括胞膜外区、跨膜区和胞内区三个部分，胞外区有28%的同源，但在胞浆区无同源性，可能与介导不同的信号转导途径有关。多项研究证实，肿瘤坏死因子主要通过与TNF-R1作用而发挥生物活性。TNF蛋白与TNF-R1胞外区相结合诱导TNF-R1聚集和释放死亡结构域沉默子（SODD
血小板衍生因子的受体分类、结构及激活方式
PDGF必须与细胞膜上的相应受体结合后才能发挥其生物学效应。PDGF受体由两种亚单位α及β构成，其分子量为170～180KD。二者与PDGF结合力相差很大，α单位与PDGFa链及B链有较高的亲和力，而β亚单位仅与B链有高亲和力。所以α亚单位可与PDGF-AA、PDGF-AB及PDGF-BB结合，
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控，与多种疾病相关，且结构上有结合口袋，是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市，销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
生长激素释放激素受体结构及功能研究取得进展
生长激素释放激素受体（Growth hormone-releasing hormone receptor，GHRHR）属于B类G蛋白偶联受体，在细胞增殖、生长激素合成与分泌等方面发挥重要作用。结合内源性配体生长激素释放激素（GHRH）后，GHRHR主要通过激活cAMP信号通路产生生理效应。 近
胶质细胞源性神经营养因子受体的结构简介
GDNF受体(GDNF receptor)是多成分复合物，复合受体由两部分组成，一部分是由固定于胞膜外层的GPI(糖基磷脂酰肌醇)键锚定在细胞表面的糖GPI连接蛋白，称为GDNF家族受体α(GDNFRα，GFRα)，另一部分为酪氨酸激酶Ret蛋白。Ret为GDNF的功能性受体，是c—ret原癌基
神经生长因子受体超家族的结构特点和功能
1.NGFR超家族的成员属于该家族成员，除神经生长因子受体（nervegrowthfactorreceptorNGFR）外，还有TNF-RⅠ（CD120a）、TNF-RⅡ（CD120b）、CD40、CD27、T细胞cDNA-41BB编码产物、大鼠T细胞抗原OX40和人髓样细胞表面活化抗原Fas（CD
科学家揭示人类甜味受体结构与功能机制
上海科技大学iHuman研究所研究员华甜、刘志杰团队，系统揭示了甜味受体的结构特征、激动剂结合模式及潜在激活机制，为理解甜味感知提供了关键的分子基础，也为设计新型人工甜味剂和靶向甜味受体的药物研发策略提供了新思路。6月24日，相关研究以“加速预览”形式在线发表于《自然》。对甜味的追求是人类与生俱来的
科学家揭示人类甜味受体结构与功能机制
上海科技大学iHuman研究所研究员华甜、刘志杰团队，系统揭示了甜味受体的结构特征、激动剂结合模式及潜在激活机制，为理解甜味感知提供了关键的分子基础，也为设计新型人工甜味剂和靶向甜味受体的药物研发策略提供了新思路。6月24日，相关研究以“加速预览”形式在线发表于《自然》。对甜味的追求是人类与生俱来的
人源甲状旁腺激素受体结构与功能研究取得重要进展
国际学术期刊《科学》（Science）于4月12日以长文（Research Article；DOI: 10.1126/science.aav7942）形式发表了中国科学院上海药物研究所徐华强团队和王明伟团队、浙江大学基础医学院张岩团队以及美国匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilarda
上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制
9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein
上海药物所在《自然通讯》发文，揭示甲酰肽受体模式
近日，中科院上海药物研究所研究员徐华强团队与合作者破解了甲酰肽受体模式化识别甲酰肽的保守机制。相关研究成果发表于《自然—通讯》。 甲酰肽受体 (FPRs)家族包括FPR1、FPR2（也称FPRL1）和FPR3，作为一类模式识别相关G蛋白偶联受体 (GPCR)，FPRs能够特异性识别来源于入侵病原
上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制
9月3日，中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》（Cell Discovery）上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种，Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现，TLR1能在包括单核细胞，多形核细胞，T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达，而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体，9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9)，x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
儿茶酚胺能受体的结构和功能特点
中文名称儿茶酚胺能受体英文名称catecholaminergic receptor定 义由一条肽链组成的七次穿膜糖蛋白。有α1，α2，β1，β2，β3等多种。其作用是与G蛋白偶联，从而影响腺苷酸环化酶或磷脂酶C等的活性，使细胞内产生第二信使。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（
科学家解析首个昆虫味觉受体的结构与分子机制
2024年2月2日（北京时间），国际顶尖学术期刊Science以长文形式在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心范敏锐研究组与浙江大学郭江涛、徐浩新、苏楠楠研究组合作完成的题为 “Structural basis for sugar perception by Drosophila gust
科学家解析首个昆虫味觉受体的结构与分子机制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517200.shtm 2024年2月2日（北京时间），国际顶尖学术期刊Science以长文形式在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心范敏锐研究组与浙江大学郭江涛、徐浩新、苏楠楠研究组合作完成的题
拒绝抑郁－科学家解析“快乐神经递质”受体结构
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2021/3/454983.shtm 今天你抑郁了吗？ 现代社会，抑郁症已经成为一大“杀手”。但抑郁症的成因是什么？大脑是如何发生病变的？抗抑郁药物是如何产生作用的？许多问题都没有答案。 借助于结构生物学研究