余金权戴辉雄等碳—氢键活化研究获新突破
中科院上海有机化学研究所余金权教授、戴辉雄博士以N-甲氧基甲酰胺为导向基团,采用零价钯作为催化剂,通过最为绿色环保的空气为氧化剂,现场生成具有催化活性的二价钯物种,实现了杂环化合物碳—氢键官能团化新突破。该研究打破了碳—氢键活化中传统的选择性规律,有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用。近日,相关研究在线发表于《自然》杂志。 这也是我国大陆地区有机合成化学领域科学家在《自然》上发表的第一篇论文。 杂环化合物广泛存在于药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用,这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用,而且有利于提高药物分子的溶解度。因此,如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,受到极大关注。 “如果通过一步简单的碳—氢键活化对杂环化合物进行精准的官能团化,可大大缩短药物分子的合成步骤,实现结构多样性分子的快速合成与修饰,使得快速构建庞大的药物分子库成为可能,将对药物的筛选和......阅读全文
常压催化法制备环己六醇的介绍
常压催化法是近几年我国新近研制并投入工业化生产的一种生产肌醇的新方法,其水解和精制有独特之处。显著特点: (1)大幅度降低了设备的一次性投资,规模相同时可节省设备投资的50%以上; (2)菲汀水解催化剂的使用使生产周期缩短,原料利用率提高; (3)精制过程得到改进,产品质量和收率得以提高。
杂环芳纶聚合物5000升聚合在航天科工试产成功
近日,中国航天科工六院年产50吨F-12高强有机纤维生产5000升聚合设备试生产成功,合成聚合液的黏度满足工艺指标要求,并成功用于纺丝,纤维性能达到设计指标。这也是我国首例杂环芳纶聚合物5000升聚合取得成功。 在试生产前,首先采用逐步放大聚合反应的方法对原料和生产工艺进行充分验证,然
睿科仪器应邀参加杂环农药系列丛书编写研讨会
随着各国对食品安全问题关注度的不断提高,食品安全检测技术以及食品安全检测数据质量控制变成了当今热烈讨论的话题。近期,为贯彻落实《食品安全法》,实施“科技兴检”战略,支撑质检事业更好更快发展,中国检验检疫科学研究院的资深专家组织了近20家省级出入境检验检疫局检验检疫技术中心的技术骨干代表在厦门举行
米诺环素的药物副作用
1 少数病人有恶心、食欲减退、舌炎及胃肠道菌群失调等。2 偶见过敏反应,甚至有过敏性休克。3 妊娠后期伴有严重感染者可能引起肝脏损害。肝、肾功能不全者慎用。4 儿童可出现牙齿黄染及前囟隆起。儿童8岁以下及妊娠的后期忌用。
环磷酰胺的药物相互作用
1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规
环磷酰胺的药物相互作用
1.CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。 2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。 3.与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。
环磷酰胺的药物相互作用
1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。
新疆理化所催化氧化酰基羟胺及其杂DA反应研究取得进展
酰基亚硝基化合物 (acylnitroso compounds) 是活性较高的亚硝基化合物之一,从1973年开始广泛应用在共轭二烯的 [4+2] 环加成反应中。这类杂Diels-Alder反应是合成多羟基生物碱、噁嗪衍生物等天然产物的重要方法。 酰基亚硝基化合物通常用高碘酸盐、二氧化铅
高规整度金属杂原子分子筛的制备、表征及催化性能研究
分子筛由于具有较高的比表面积,较大的孔容及均匀的孔径分布等特性,在基础科学研究和工业应用中受到了广泛关注。然而,纯硅分子筛作为催化剂使用时,其酸活性位较少,催化活性低,不能满足某些催化反应的需要。杂原子的引入可以有效增加分子筛的酸性位,这是提高分子筛催化活性最有效的方法之一。杂原子分子筛中骨架金属的
青岛能源所开发出高效高稳定性纳米杂化结构催化剂
设计开发高效、稳定的负载型非贵金属催化剂代替贵金属催化剂一直是催化领域的重要研究方向。近年来,Fe-N-C非贵金属碳纳米杂化材料,由于其具有优异的氧化还原性能,及其金属Fe的地球储量丰富、无毒、生物兼容性强及环境友好等优势,受到了科研工作者的广泛关注,并被广泛应用于电催化反应,如HER、ORR及
海洋微生物氧杂蒽酮生物合成研究取得进展
中国科学院南海海洋研究所热带海洋生物资源与生态重点实验室海洋微生物代谢工程与生物合成研究团队在海洋微生物氧杂蒽酮生物合成机制研究中取得新进展。相关研究9月14日在线发表于《自然—通讯》。杨春芳副研究员和张丽萍副研究员为该论文共同第一作者,张长生研究员为通讯作者。 包含氧杂蒽酮骨架的天然产物
广州生物院铜催化的氧气活化反应研究取得重要进展
反应过程图 中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士团队在铜催化的氧气活化反应方面取得重要进展。研究发现使用合理设计的底物,通过铜催化的氧气活化反应,可以实现两类醛基取代的药物优选骨架的合成。该研究成果5月4日以通讯形式在线发表于国际顶级化学期刊Angew. Chem. In
磷(III)协助的杂环芳烃区域选择性CH硅烷化反应
Nat. Commun.: 磷(III)协助的杂环芳烃区域选择性C-H硅烷化反应 含碳-硅(C-Si)键的杂环芳烃是重要的结构单元,在天然产物、药物和有机材料的构建中起着重要的作用。吲哚C–H硅烷化优先发生在亲核C3和C2位置,而进入吲哚的C4-C7位置仍具有高度挑战性。本文展示了吲哚衍生物
短肽“盘”成催化剂,合成大环更容易
大环化合物是指含有12个及以上原子的环状化合物,在生物学和医学中具有重要的作用。高效合成大环化合物极具挑战性,因为与关环相关的熵效应会导致分子间的副反应,从而降低目标产物的产率。线性前体通过与金属阳离子、阴离子或中性分子的多点配位预组织,可以促进特定大环类化合物的合成(图1A),但这种策略取决于
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构,其中含氮杂环出现的频率最高,杂环的种类也最丰富。因此,发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点,在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来,钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注,极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
大环内之类药物可以与先锋类药物同用吗
书上说:一般情况下不能联合使用,大环内酯类属于静止期抑菌剂,而头孢类是繁殖期杀菌剂,两者属于配伍禁忌。可是和阿奇霉素还是有协同作用。(阿奇是抑制细菌蛋白质的合成而杀灭细菌的)如果是静脉还是应该分开滴注。可刚刚搜了一下(后面是摘要):新的理论是可以连用的因为头孢可以破坏细菌的细胞壁,更有利于大环内酯类
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展,相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
可快速大量合成的双(二氟甲基)五配位膦烷获开发
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/518403.shtm西安交通大学化学学院胡明友等人利用叔膦作为原料,开发了一类结构新颖、制备简单、可快速大量合成的双(二氟甲基)五配位膦烷,相关研究成果近日发表在《中国化学会刊》。该类五价磷可通过二氟甲基
兰州化物所碳氢键活化及加成反应研究获进展
中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在碳氢键活化及加成反应研究方面取得新进展。 通过过渡金属催化剂实现的简单碳氢化合物与碳碳、碳氮和碳氧等多重键的直接碳氢键活化及加成反应是实现相关碳碳-键和碳-杂键构建的最经济、最高效的方法之一。兰州化物所科研人员自201
广州生物院在非金属催化的含氮杂环合成中取得新进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在非金属催化的2-胺基苯并噻唑合成研究中取得新进展,相关研究成果近期发表在《化学通报》(Chem. Commun., 2016, DOI: 10.1039/C6CC04394A)杂志上。 通过脱氢偶联反应来构建C-C键和C-杂原子键,不需要预先活化底
我所提出光催化金属茂化合物的CH杂芳环化策略
近日,我所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在光催化金属茂化合物的C-H杂芳环化方面取得新进展,发展了一种通过调控氧化淬灭活化模式和自由基亲电反应,实现杂芳香化合物与金属茂化合物偶联的新策略。 二茂铁是一类重要且普遍的金属茂化合物,由于其独特的结构和优异的性能,在材料科学、药物化学、催
上海有机所双环霉素生物合成研究获进展
近日,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组,首次阐明双环霉素(Bicyclomycin, 1)的完整生物合成途径,并实现双环霉素的体外酶催化合成,相关研究成果发表在Angewandte Chemie International Edition上。 双环霉素是氧杂桥
上海有机所金属铱催化的烯丙基取代反应研究取得新进展
过渡金属催化惰性碳氢键的直接官能团化反应在近年来受到化学研究工作者的极大关注,并取得了重要进展,但在这类反应中,剧烈的反应条件,当量氧化剂的使用,以及选择性难以控制等依旧是其应用中的主要制约因素。此外,从烯烃出发实现烯烃碳氢键活化的工作也非常少见。
替加环素的药物配制与处理
本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解,配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL(注:每瓶超量6%,因此5mL的配制溶液相当于50mg药物)。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器(如玻璃
环氧司坦的药物危害及治疗
环氧司坦的药效看上去很简单:吞下1粒药,妊娠就立刻中止。实际上其过程并非那么简单,也远不如想象中那么轻松、迅速。首先,身体条件要适应服用此药的要求,而且要在2天~4天里先后服下9片药。从流产之日起要有2个星期的时间随时准备去医院检查,即使确定已经完全流产,1个多星期后还要回到医院复诊。 服药后
简述环磷酰胺的药物相互作用
1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。 2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。 3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。 说明:上述内容仅作为介绍,药
关于乙磺环己脲的药物概述
别名乙酰磺环己脲,醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外,有促进肾排泄尿酸的作用,用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。口服:成人1日量0.25g~1.5g,分1-2次服用。开始时1日0.25g~0.5g,早餐前1次服,以后根据
多西环素的药物相互作用
1.多西环素与地高辛同用可增加地高辛的吸收,易导致地高辛的中毒。 2.多西环素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强多西环素肾毒性。 3.多西环素与强利尿药如呋塞米等药物同用可增强多西环素肾毒性。 4.多西环素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强多西环素肝毒性。 5.巴比妥类、苯妥
米诺环素的药物相互作用
1.由于该品能降低凝血酶原的活性,故该品与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的剂量。2.由于制酸药(如碳酸氢钠)可使该品的吸收减少、活性降低,故该品与制酸药应避免同时服用。3.该品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时,可形成不溶性络合物,使该品的吸收减少。细胞4.降血脂药物考来烯胺(cholestyram
米诺环素的药物不良反应
1.菌群失调:该品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏,也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。2.消化道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等;偶可发生食管溃疡。3.肝损害:偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高