雷公藤甲素人血浆浓度的液质联用测定方法探讨
涂胜豪 ，陈红波 ，谭志荣，胡永红 (1．华中科技大学同济医学院附属同济医院，湖北武汉430030；2．中南大学湘雅医学院临床药理研究所，湖南长沙410078) [摘要]目的：建立高效液相色谱／质谱联用测定人血浆中雷公藤甲素浓度的方法。方法：应用Thermo-keystone Hypurity C18柱 (150mitt×2.1 mm，5 um)；流动相为甲醇一水(30:70)；流速为0.2mL/min；柱温为40℃，自动进样瓶温10℃；进样量为10 uL。采用LCQ DecaXP液质联用仪，离子源为APCI源，源电压4.0 kV；加热毛细管温度200℃；氮气(N2)流速50mL/min ；辅助气流速15mL/min；正离子方式检测；扫描方式为选择反应监测(SRM)，用于定量分析的离子质荷比(m／z)分别为343和246。结果：雷公藤甲素的线性范围为4.1～262.0 ug/L；最低检测浓度为2.0 ug/L。日内、日间精密度......阅读全文
雷公藤甲素人血浆浓度的液质联用测定方法探讨
涂胜豪 ，陈红波 ，谭志荣，胡永红 [摘要] 目的：建立高效液相色谱／质谱联用测定人血浆中雷公藤甲素浓度的方法。 方法：应用Thermo-keystone Hypurity C18柱 (150mitt×2.1 mm，5 um)；流动相为甲醇一水(30:70)；流速为0.2mL/min；柱温为
浅谈药代动力学PK
谈及用药说明书，像小编这种外行人都看得出来，其中涉及的学问深不可测。想想一种新药，从前期的非临床摸索实验，最终得到临床验证推向市场，其间经历绝非一日之寒。那么，如此任重道远的研究，主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是！对于药代动力学（pharmacoki
简述雷公藤甲素的基本性质
雷公藤甲素的基本性质： CAS #38748-32-2 [1] 分子式：C20H24O6 [1] 分子量：360.401 [1] 外观：白色针状晶体 熔点：226～227℃ [1] 溶解性：难溶于水，溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。 保存：-20 oC 纯度： 95%~99% 分析
关于雷公藤甲素的内容简介
雷公藤甲素，又叫雷公藤内酯醇，雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素（Triptolide, TPL）是雷公藤的主要活性成分之一。雷公藤甲素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根，研究表明它具有抗氧化，抗类风湿，抗老年性痴呆症、抗癌等功效。它是一个具有多种生物活性的
关于雷公藤甲素的抗癌作用介绍
大量体内和体外的研究证明，本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现，雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外，还会抑制广泛的基因转录，但其作用机理有待进一步明确。 中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行
关于雷公藤甲素的基本信息介绍
雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇，是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物，与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分，难溶于水，易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免
关于雷公藤甲素的TLCS法测定介绍
(1) 色谱条件：硅胶G-CMCNa板； 氯仿-乙醚 (2：1) 为展开剂； 2% 3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液与2mol/L氢氧化钠乙醇液。临用前按1：3混合，作为显色剂，喷雾显色，自然光下检视。 (2) 对照品溶液的配制：准确称取雷公藤甲素对照品适量，加氯仿制成每毫升含1.528mg的溶液
非临床药代动力学实验（PK）（二）
2. 吸收经口给药的新药，进行整体动物试验时应尽可能同时进行血管内给药的试验，提供绝对生物利用度。对于其他血管外给药的药物及某些改变剂型的药物，应根据立题目的，提供绝对生物利用度或相对生物利用度。3. 分布大鼠或小鼠，选择一个剂量（有效剂量），给药后，至少测定药物及主要代谢产物在心、肝、脾、肺、肾、
非临床药代动力学实验（PK）（一）
实验原则根据前文的探讨，大家都已经明白非临床药代动力学的重要性，所以在实验中一定要遵守以下原则保证实验的真实性哦！（一）试验目的明确；（二）试验设计合理；（三）分析方法可靠；（四）所得参数全面，满足评价要求；（五）对试验结果进行综合分析与评价；（六）具体问题具体分析。既然已经明确了非临床药代动力学实
中药成分雷公藤甲素可抗胰腺癌
美国明尼苏达大学研究人员日前报告说，小鼠模型显示在传统中药中有悠久使用历史的天然植物产品――雷公藤甲素对治疗胰腺癌有效。 此前有研究表明，胰腺癌细胞可能含有过多HSP70蛋白，后者能保护癌细胞免于死亡。明尼苏达大学研究人员发现，雷公藤甲素可降低胰腺癌细胞中的HSP70浓度，进而减少小鼠体内
液质联用仪LCMS的性能指标
1、泵的最大工作压力 这是指柱塞泵能达到的最大的耐压值，需要提供多高的压力给输液主要取决于色柱填料的粒径，当然，在达到最佳柱效的前提下在实际操作中还与输送液体的性质，流量、柱温等因素有关，对于常规的HPLC/MS测试来说，使用5mm或更高粒径的填料则15-30MPa的压力可以满足工作要求，但如果使用
胰岛素注射液的药代动力学
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则，不同注
简述葛根素注射液的药代动力学
动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素静脉注射5mg/Kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）
赛默飞世尔科技独家赞助第二届质谱论坛
2011年7月7日，第二届质谱论坛在北京师范大学英东学术讲堂成功举办。来自北京周边地区各研究院所、高校、检测机构的共计200余位专家和科研人员参加了此次论坛。质谱论坛由北京师范大学质谱中心发起，并得到中国质谱学会的大力支持。第二届质谱论坛的主题是质谱技术在生物医药中的应用。本期论坛合办和赞助方为
肾上腺素的药代动力学
口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩，减少吸收，而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢，不能达到有效浓度，故口服无效。皮下注射后3～5min显效，作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩，维持时间较长，吸收延缓，故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快，作用很强，但仅维持10～30min。注射给
用药说明书，你看懂了几成？浅谈药代动力学PK
谈及用药说明书，像小编这种外行人都看得出来，其中涉及的学问深不可测。想想一种新药，从前期的非临床摸索实验，最终得到临床验证推向市场，其间经历绝非一日之寒。 那么，如此任重道远的研究，主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了..... 但是！对于药代动力学（
岛津与日本理化学研究所合作开展基于LC/MS/MS的新药研发
岛津制作所与日本杉下特别研究室(于4月1日成立，隶属于日本独立行政法人理化学研究所・社会知创成事业创新推进中心)共同合作，开始了与应用超微量方法进行的新药开发相关的，基于LC/MS/MS(液相色谱质谱联用仪)的定量方法研究。 理化学研究所邀请了东京大学药物动力学教授杉山雄一先生成立了杉下特
关于胰岛素注射液的药代动力学介绍
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则，不同注
关于缩宫素注射液的药代动力学介绍
一、缩宫素注射液的药代动力学： 口服极易被消化液所破坏，故口服无效；滴鼻经粘膜则很快吸收，作用时效约20分钟；肌内注射在3～5分钟起效，作用持续30～60分钟；静脉滴注立即起效，15～60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加，然后稳定，滴注完毕后20分钟，其效应逐渐减退。T1/2一般为1－6分钟
赖脯胰岛素注射液的药代动力学
赖脯胰岛素超效快（约15分钟），因此与普通胰岛素（餐前30-45分钟）相比，给药与进餐的时间间隔可以比较短（餐前0-15分钟）。赖脯胰岛素起效快，与普通胰岛素相比作用持续时间较短（2-5小时）。 赖脯胰岛素的药代动力学表明，它是一种吸收迅速的化合物，皮下注射后30-70分钟达到血液高峰浓度。考虑
上海药物所揭示雷公藤甲素抑制广泛基因转录的分子机制
雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素(Triptolide, TPL)是雷公藤的主要活性成分之一。近年来大量体内和体外的研究证明，Triptolide对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现，TPL除了特异地影响某些蛋白和信号
我国科学家发现外泌体对雷公藤甲素的靶向递送
雷公藤始载于《本草纲目拾遗》，临床主要用于治疗红斑狼疮、类风湿关节炎、肾炎等自身免疫性疾病。研究发现，雷公藤甲素是雷公藤的主要活性成分，具有较强的抗炎和免疫抑制等作用，但是其对肝、肾等多脏器具有毒性，限制了其成药性及进一步开发应用。 树突状细胞是雷公藤甲素的主要靶点诱导免疫抑制，其产生的外泌体
药物代谢研究新流程Quanformation网络讲座
2011年10月25日，赛默飞世尔科技“药物代谢研究新流程Quanformation”网络讲座在分析测试百科网举行。此前，赛默飞世尔科技举行已经在分析测试百科网举行了三次Q-Exactive系列讲座，分别是“四极杆-轨道阱质谱仪的特性和功能”、“Q-Exactive -蛋白组
南京大学Cell子刊发表中药机制研究新成果
雷公藤是一种有着悠久历史的中药，被广泛应用于抗癌、治疗炎症及自身免疫疾病。雷公藤甲素(Triptolide, TP)是雷公藤的主要活性成分之一。来自南京大学的研究人员证实在巨噬细胞中TAB1是雷公藤甲素的一个靶点。这一研究发现在线发表在《Chemistry & Biology》杂志上。
苦参素胶囊的药代动力学
静脉注射苦参素后，血药浓度--时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型，为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。
苦参素胶囊的药代动力学
静脉注射苦参素后，血药浓度--时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型，为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。
草乌甲素胶丸的药代动力学
1. 本品尚未进行人体药代动力学研究，大鼠静脉注射草乌甲素后，血药-时间曲线呈开放型三房室模型，三相的半衰期分别为快分布相半衰期（t1/2π）=2.87分钟，分布相半衰期（t1/2α）=11.6分钟，消除相半衰期（t1/2β）=5小时。 2. 组织内分布以肝、肾上腺为最高，其次为肾、肺、脾与心脏
草乌甲素胶丸的药代动力学
1. 本品尚未进行人体药代动力学研究，大鼠静脉注射草乌甲素后，血药-时间曲线呈开放型三房室模型，三相的半衰期分别为快分布相半衰期（t1/2π）=2.87分钟，分布相半衰期（t1/2α）=11.6分钟，消除相半衰期（t1/2β）=5小时。 2. 组织内分布以肝、肾上腺为最高，其次为肾、肺、脾与心脏
简述促红素α的药代动力学
慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射促红素α，达峰时间分别为15min及5～24h，峰浓度可维持12～16h。一次静脉注射后的半衰期平均4～13h；长期血液透析的患者，一次静脉注射后的半衰期为8～10h；如重复用药，半衰期可缩短为6h。皮下注射后8～12h血药浓度达峰值，有效浓度可维持12～16h。
多西环素的药代动力学
多西环多西环素口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg，血药浓度峰值约为1.8～2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液，分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高，多西环素对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组