全反式维甲酸治疗白血病关键靶点

近日,来自美国哈佛大学医学院的研究人员在国际学术期刊nature medicine在线发表了一项最新研究成果,他们发现急性早幼粒白血病治疗药物--全反式维甲酸主要以异构酶Pin1为作用靶点,在癌细胞中抑制并促进Pin1降解,并对其中的机制进行了深入探讨。 异构酶Pin1是多种癌症类型中致癌信号通路的共同关键调控因子。但是目前的Pin1抑制剂都缺少特异性,并且对于pin1功能的抑制不够强力。在该项研究中,研究人员通过筛选,发现全反式维甲酸(ATRA)能够在癌细胞中特异性抑制并降解Pin1,并且全反式维甲酸的这种抑制作用是通过直接结合Pin1活性位点中的底物磷酸和脯氨酸结合口袋实现的。 全反式维甲酸是一种治疗急性早幼粒白血病的治疗药物,一直以来,ATRA一直被当作第一个靶向治疗癌症的例子,但其药物靶点一直不清楚。研究人员发现,ATRA诱导的Pin1消除会降解融合癌基因PML-RARA编码的蛋白,并且在APL细胞,动物模型和A......阅读全文

研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制

  中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作,研究揭示了组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。  HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物,但其治疗实体肿瘤效果不佳,且因机制不明,尚无合理的用药策略,极大限制其在临床上的广泛使

研究发现抑制乳腺肿瘤转移的潜在治疗靶点

  长非编码RNA(long non-coding RNA, 简称lncRNA)是一类长度大于200个核苷酸的非编码RNA,在哺乳动物中大量表达,是基因调控网络中的重要调控因子。目前已发现多种长非编码RNA在肿瘤的发生、发展和转移过程中起到重要作用。  HOTAIR(HOX antisense in

肿瘤治疗新手段-研究用基因靶向抑制肿瘤血管生成

  日前,5名罹患肝癌和大肠癌放、化疗效果不佳的患者,在第三军医大学大坪医院肿瘤中心接受基因靶向放、化疗后,经检验肿瘤血管明显得到抑制。这项以基因APE1为靶点的放、化疗治疗手段,首开继手术、放疗、化疗以外的肿瘤治疗先河,或可成为治疗新途径。   分子靶向治疗针对肿瘤发病机制中的关键分子和关键事件

巴西研究称芳香化酶抑制剂可治疗子宫肌瘤

巴西圣保罗临床医院的一项研究显示,用来辅助治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂对缩小良性子宫肌瘤也有良好效果。 据巴西媒体报道,该院用芳香化酶抑制剂对20名年龄在35岁到45岁之间的子宫肌瘤患者进行治疗。正常子宫的体积一般在90立方厘米以内,但由于患病,这些患者的子宫体积都超过300立方厘米。按照传统疗法,这

用新冠病毒来治疗癌症?研究显示,新冠能抑制肺癌

该研究显示,新冠病毒(SARS-CoV-2)的刺突蛋白(S蛋白)能够导致肺癌细胞凋亡,并在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。这项研究提示了我们,困扰全世界三年之久的新冠大流行或许能够带来一种治疗癌症的新方法早在2021年1月,British Journal of Haematology 期刊就报道了一个神

研究人员开发新型抑制剂助力白血病靶向治疗

中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在急性髓系白血病治疗领域取得突破性进展。该团队聚焦溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题,成功开发出新型溴结构域蛋白9(BRD9)选择性抑制剂Y22073,为急性髓系白血病精准治疗提供了全新解决方案。相关成果近日发表于《药学学报(英文)》(Acta Phar

研究人员揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略

  近10年来,靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前,针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中,靶向异柠檬酸脱氢酶(Isocitrate dehydrogenase,IDH)突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携

Nat-Commun:记忆抑制研究

  2016年11月29日,《Nature communications》杂志在线发表了北京师范大学秦绍正研究组和深圳大学吴佳慧研究组合作的一篇研究论文,该论文报告睡过一觉后,抑制负面的情绪化记忆会更加不容易。  研究称,人们在学习新知识后睡一觉往往会重新组织这些信息的储存和处理方式,将它们从短期记

研究发现抑制一种蛋白质有助治疗淋巴癌

  澳大利亚沃尔特与伊丽莎·霍尔医学研究所科学家最近发现了一种很有前景的方案,可用于治疗由一种最常见致癌蛋白所导致的癌症。相关论文发表在本周《基因与发育》杂志上。   MYC是一种最常见的致癌蛋白,其生长、扩散会导致细胞发生癌变,形成多种癌症。在70%的人类癌症中,包括许多白血病和淋巴瘤,其MYC

美研究发现全新乳腺癌治疗靶点-可显著抑制肿瘤生长

  美国斯克利普斯研究所(TSRI)科学家的一项研究表明,一生长调节因子可作为乳腺癌的全新治疗靶点,使用SR-3029实验室化合物可显著抑制肿瘤生长。  发表在最新一期《科学转化医学》杂志上的这项研究指出,一种名为“酪蛋白激酶 1δ酶”(CK1δ)的生长调节因子可作为全新的乳腺癌治疗靶点。对于包括难

抑制性多肽研究获进展

  近日,中科院苏州纳米技术与纳米仿生研究所研究员朱毅敏带领研究团队,首次利用细菌表面展示技术筛选获得了针对PD-L1分子的抑制性多肽,验证其具有阻断PD-1/PD-L1信号通路,降低肿瘤细胞生长的作用,为肿瘤的免疫治疗提供了新工具。相关研究成果发表在《肿瘤免疫学研究》上,研究工作得到了国家自然科学

抑制肿瘤转移研究获进展

  近日,华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室、“千人计划”刘明耀教授领衔的课题组发现了一种新型抗肿瘤体内生长和转移的抑制剂。国际肿瘤学期刊《美国国立癌症研究所杂志》日前发表了这一成果。   随着全球肿瘤发病率的显著提高,我国已成为世界上肿瘤发病和死亡的大国。预计到2030年,世界上

法国研究团队发现PAK4抑制改善PD1阻断免疫治疗

  近日,法国图卢兹大学等科研机构的研究人员在Nature Cancer上发表了题为“PAK4 inhibition improves PD-1 blockade immunotherapy”的文章,发现通过PAK4抑制可以改善PD-1阻断免疫治疗。  免疫检查点阻断疗法已经显著改变了癌症治疗的现状

研究揭示抑制巨噬细胞死亡或有望治疗风湿性关节炎!

  巨噬细胞(英语:Macrophages)是一种位于组织内的白血球,源自单核细胞,而单核细胞又来源于骨髓中的前体细胞。巨噬细胞和单核细胞皆为吞噬细胞,在脊椎动物体内参与非特异性防卫(先天性免疫)和特异性防卫(细胞免疫)。它们的主要功能是以固定细胞或游离细胞的形式对细胞残片及病原体进行噬菌作用(即吞

礼来口服JAK抑制剂Olumiant治疗特应性皮炎(AD)研究成功

  美国制药巨头礼来(Eli Lilly)与合作伙伴Incyte近日宣布,评估口服JAK抑制剂Olumiant(baricitinib)治疗中度至重度特应性皮炎(AD)成人患者的III期临床研究BREEZE-AD7达到了主要终点。当联合标准护理局部类固醇治疗时,与安慰剂相比,Olumiant显著改善

上海药物所研究揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略

  近10年来,靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前,针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中,靶向异柠檬酸脱氢酶(Isocitrate dehydrogenase,IDH)突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携

研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制及联合用药方案

  靶向肿瘤表观遗传修饰是当前分子靶向抗肿瘤药物研发的重要方向。组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)抑制剂特异作用于组蛋白乙酰化调控过程,因在多种亚型血液肿瘤的临床治疗中取得突破率先获批上市,是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物的成功范例。在血液系统肿瘤临床获益的同时

Nature子刊:抑制Myc可有效治疗脑瘤

  西班牙Vall d'Hebron肿瘤研究所(VHIO)在Nature Communications杂志上发表了决定性的临床前研究结果,证明Myc抑制能够有效治疗胶质瘤。  胶质瘤是中枢神经系统最常见的原发性肿瘤,因为侵袭性高而臭名昭著,目前的抗癌疗法都难以与之抗衡。Laura Soucek领导的

抑制剂的发现和研究

新药是漫长的药物开发过程的产物,xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去,发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验:针对目标酶筛选庞大的化合物文库,并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的,甚至通过组合化学方法得以扩展,该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术,以快速筛选这些庞大

研究发现饥饿抑制母性筑巢行为

  目前关于单一行为发生的神经环路机制已经有比较多的解析,而关于动物如何协同多个行为以平衡个体生存和种族繁衍的研究还很少。11月20日,《神经科学杂志》期刊在线发表了题为《Agrp神经元投射到内侧视前区并调控母性筑巢行为》的研究论文,此项研究由中国科学院神经科学研究所、脑科学与智能技术卓越创新中心、

研究团队发现抑制HIV强效抗体

科技日报讯 (记者金凤)记者近日从南京大学获悉,该校科研人员与清华大学、天津大学、中国科学院武汉病毒研究所科研人员组成的联合团队从羊驼体内分离出一种能结合人体免疫缺陷病毒(HIV)受体的抗体。通过工程化改造,该抗体可实现HIV的完全抑制,有望为艾滋病治疗带来新方法。相关研究论文发表在国际学术期刊《自

研究团队发现抑制HIV强效抗体

记者近日从南京大学获悉,该校科研人员与清华大学、天津大学、中国科学院武汉病毒研究所科研人员组成的联合团队从羊驼体内分离出一种能结合人体免疫缺陷病毒(HIV)受体的抗体。通过工程化改造,该抗体可实现HIV的完全抑制,有望为艾滋病治疗带来新方法。相关研究论文发表在国际学术期刊《自然·通讯》上。论文共同通

肿瘤免疫抑制研究获进展

  近日,中国科学院深圳先进技术研究院医药所蛋白与细胞药物研究中心研究员万晓春及其研究团队在肿瘤免疫抑制研究方面取得新进展。相关论文"TIPE2 Specifies the Functional Polarization of Myeloid-derived Suppressor Cells dur

IL17A抑制剂Taltz治疗nraxSpA-III期研究获得成功

  美国制药巨头礼来(Eli Lilly)近日宣布,评估抗炎药Taltz(ixekizumab)治疗放射学阴性中轴型脊柱关节炎(nr-axSpA)的III期临床研究COAST-X达到了主要终点和全部次要终点。这些结果为Taltz治疗nr-axSpA患者治疗中的潜在作用提供了临床证据。  COAST-

研究团队在生物硝化抑制剂研究获进展

  在低氮生长环境中,某些禾本科植物根系可通过分泌生物硝化抑制剂(Biological Nitrification Inhibitor,BNI)对硝化过程产生抑制作用,提高植物的氮素利用效率。高粱是被报道较多的能分泌BNI的作物,但研究基本上限于水培实验,在实际土壤环境中的效果及对土壤氨氧化微生物的

首个口服TRK抑制剂加速肿瘤精准治疗

拜耳公司近日宣布,肿瘤精准治疗药物larotrectinib的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理。Larotrectinib是首个口服TRK抑制剂,在TRK融合的成人和儿童肿瘤患者中,包括中枢神经系统肿瘤中均显示出高效和持久的应答。 “NTRK基因融合是一种罕见的基因改变,具有肿

治疗药物监测免疫抑制药的监测意义

目前,CsA、他克莫司(FK506)、麦考酚酸酯(MMF)和西罗莫司等药物广泛用于临床,而血药浓度监测主要用于CsA、FK506 和西罗莫司。CsA 的TDM是肝肾移植术后器官存活的决定性因素,要维持其稳态有效血浓度,将CsA 血药浓度调整到推荐治疗范围内,否则易发生排斥或中毒。

MET抑制剂:癌症治疗早期试验前景良好

1984年,基因编码MET受体(c-met)于被克隆  1991年,分子生物学和生物化学实验确定了肝细胞生长因子(HGF,也被称为分散因子——SF)是MET的配体。MET是唯一已知的HGF受体。HGF与MET在质膜激活下游信号传导级联中结合,通过激酶结构域细胞质酪氨酸残基(Tyr1230,Tyr12

Science子刊:抑制DHODH有望治疗小细胞肺癌

  小细胞肺癌是一种极具侵袭性的肺癌,具有有限的治疗选择。在一项新的研究中,来自美国麻省理工学院的研究人员鉴定出这种类型肺癌的一种新型治疗靶标。相关研究结果发表在2019年11月6日的Science Translational Medicine期刊上,论文标题为“Identification of

研究发现结核菌抑制剂

  在世界卫生组织的支持下,由我国科学家主导、印度等多个国家科研人员参与的合作团队,日前发现了一种能够抑制结核分枝杆菌生长的化合物。相关研究成果发表在美国《公共科学图书馆―综合》上。中国科学院院士、卫生部部长陈竺向这一合作项目的组织者、国家新药筛选中心主任王明伟发来了贺词。   在我国和其他许