GSK新合作:靶向“不可成药”蛋白

尽管利用现代分子生物学在医学方面取得了巨大进步,但一大批广泛疾病相关蛋白质仍然是“不可成药”(undruggable)的。换句话说,它们缺乏明显的活性位点,很难发现可以相结合的小分子药物;或小分子药物有很大难度抵达胞内成为有效生物制剂。 Warp Drive Bio 正在开发利用天然分子和机制的创新医药疗法。今天,它宣布与世界领先医疗保健公司之一 GSK 合作,将 Warp Drive Bio 的小分子辅助受体靶向(SMART™)平台与 GSK 在编码库技术(ELT)上的专业知识相结合,开发那些目前被认为是 undruggable 靶标的新颖药物。Warp Drive Bio 于 2012 年通过与赛诺菲的战略合作伙伴关系推出,并从 Third Rock Ventures 和 Greylock Partners 获得融资资助。 Warp Drive 的 SMART™平台能够发现新型小分子药物,特别是靶向以前被传统药物开发......阅读全文

GSK-新合作:靶向“不可成药”蛋白

  尽管利用现代分子生物学在医学方面取得了巨大进步,但一大批广泛疾病相关蛋白质仍然是“不可成药”(undruggable)的。换句话说,它们缺乏明显的活性位点,很难发现可以相结合的小分子药物;或小分子药物有很大难度抵达胞内成为有效生物制剂。  Warp Drive Bio 正在开发利用天然分子和机制

GSK-新合作:靶向“不可成药”蛋白

  尽管利用现代分子生物学在医学方面取得了巨大进步,但一大批广泛疾病相关蛋白质仍然是“不可成药”(undruggable)的。换句话说,它们缺乏明显的活性位点,很难发现可以相结合的小分子药物;或小分子药物有很大难度抵达胞内成为有效生物制剂。  Warp Drive Bio 正在开发利用天然分子和机制

“搭”盐桥,打破癌症之王关键靶标“不可成药”魔咒

  KRAS基因结构处的蛋白体积小、表面光滑,像一个闪亮光滑的小球,缺乏传统小分子药物可以结合的“深口袋”结构,一度被药学界公认为是“不可成药”的靶标。  胰腺癌是一种恶性程度极高的消化系统肿瘤,也是实体瘤中致死率最高的癌症类型之一。胰腺癌由于难诊断难治疗,也被称为“癌症之王”。  胰腺癌的一个重要

让抗体穿透细胞,解决癌症靶点不可成药难题

  RAS是一个常见的致癌基因,在大约30%的癌症患者中存在RAS基因突变。突变的RAS蛋白会被持续激活,导致细胞生长和增殖异常,从而引发癌症。针对RAS这个靶点的药物研究已经有数十年之久了,但是科学家们始终找不到一个既有效又安全的方法,RAS基本上被归入了“不可成药”的靶点。  最近,来自韩国亚洲

新锐拟IPO募资2.31亿美元!挑战“不可成药”靶点

  上个月,Revolution Medicines公司曾宣布拟IPO募资1亿美元,以开发治疗肿瘤的新型小分子抑制剂。而近日,在最新公布的IPO条款中,该公司表示希望通过IPO募资2.31亿美元,以16美元到17美元的价格发行1400万股股票。  目前,Revolution正在为治疗癌症的“前沿靶标

靶向“不可成药”靶点-不限癌种药物启动1/2期临床

  靶向肿瘤药物公司Mirati Therapeutics日前宣布,精准靶向KRAS特定突变体的抑制剂MRTX849启动1/2期临床试验,旨在治疗携带KRAS G12C突变的实体瘤晚期患者。  KRAS是多种癌症的驱动基因,调节癌细胞增殖、凋亡和肿瘤诱导的新血管形成。KRAS的功能就像一种分子开关,

22亿美元助力靶向“不可成药”靶点新策略,武田达成合作

  速递 |   今日,Anima Biotech宣布,该公司已经与武田(Takeda)达成一项战略合作,共同发现和开发靶向mRNA翻译的小分子药物,用于治疗具有特定遗传学特征的神经疾病。传统小分子药物难于靶向“不可成药”靶点的原因是这些蛋白靶点缺少能够与小分子药物结合的“口袋”。而Anima Bi

不可成药靶点终被克服:胰腺癌新药将改变治疗格局

影响深远:一种名为daraxonrasib的新药可以关闭驱动胰腺癌的关键蛋白,将晚期胰腺癌患者的总生存期从6.7个月提高到13.2个月,几乎翻倍。III期临床试验结果显示,daraxonrasib将死亡风险降低了60%。 胰腺癌的致命性部分在于其遗传学。超过90%的胰腺肿瘤由KRAS基因突变驱动

“不可成药”靶点终被攻克:新药使胰腺癌生存期近乎翻倍

胰腺癌一直是最致命的癌症之一,约97%的转移性患者在确诊后5年内死亡。但一项发表于《新英格兰医学杂志》的里程碑式3期临床试验结果,彻底改写了这一残酷现实。一种名为daraxonrasib的新药,成功靶向了驱动超过90%胰腺肿瘤的KRAS突变——这个数十年被科学界视为“不可成药”的蛋白——将患者的总生

2.47亿美元|-阿斯利康携手一家AI制药公司靶向“不可成药”靶点

  近日,生成式人工智能(AI)抗体发现领域的领导者Absci Corporation宣布与阿斯利康达成合作,开发针对一个肿瘤靶点的AI设计抗体。此次合作将Absci的Integrated Drug Creation™平台与阿斯利康在肿瘤领域的专业知识结合起来,旨在加速发现潜在的新的癌症治疗候选药物

补肾中成药的介绍

  补肾中成药,是治疗中医辨证为肾虚证的一类中成药的统称。因现代人生活及精神压力大,“肾虚”就成了许多人常见的病证;相应地,补肾中成药因其便于服用、疗效良好、副作用小等优点一直是市场热销药。而六味地黄丸是最常见的以补肾阴为主的中成药,其他常见补肾中成药也是在此基础上进行加减。关于男性养生特别是补肾问

英国全面叫停中成药

        英国药物与保健品管理局(MHRA)于2013年11月21月颁布的传统草药制品限售法令已于2014年5月1日起正式实施。目前,英国市场上的所有草药制品(包括中成药)必须通过传统草药注册方案(THR)、拥有THR标志和认证号的才可继续销售。然而,限期已至,尚未有任何一种中成药注册THR

补肾中成药的药理研究

  六味地黄丸具有显著的增强免疫、抗衰老、抗疲劳、抗低温、耐缺氧、降血脂、降血压、降血糖、改善肾功能、促进新陈代谢及较强的强壮作用。  (1)抗疲劳、抗低温、耐缺氧作用与人参相似。  (2)对免疫功能的影响:能激活细胞免疫及抗体生成反应,提高细胞免疫功能,促进扁桃体细胞诱生干扰素,提高血清干扰素水平

清热类中成药的中医辨证

  造成里热证的原因主要是外感温热泄气、六淫入礼化热、情志过极化火、阳盛所生内火及饮食失调化火等。温、热、火三者本质相同,只是程度不同。热为温之渐,火为热之极。热多属外感,如风热、暑热、湿热;而火多数内伤,是脏腑阴阳气血失调,阳气亢盛的结果,如肝火亢盛、心火上炎等。《素问·至真要大论》提出“温者清之

补肾中成药的临床该应用

  六味地黄丸对因肝肾阴虚引起的下列病症,均有明显的治疗和改善症状作用,主要包括:  (1)内科类:肺结核、肺心病、支气管哮喘、原发性高血压、慢性肾性高血压、冠心病、室性早搏、脑血栓形成、脑出血后遗症、慢性肾炎、肾病综合征、肾及输尿管结石、慢性前列腺疾病、肿瘤、白细胞减少证、嗜酸性粒细胞增多症、慢性

补肾中成药的注意事项

  1、目前,任何药物、食物都存在过敏人群。六味地黄丸也有相关报道。详见:  汪为平等,口服六味地黄丸引起药疹一例,临床皮肤科杂志,1986(6):335  2、很多食物、药物都不可以无限量服用。比如食盐过量服用会引起中毒;山楂过量服用会引起胃肠反应。药典或经典著作中说明无毒的药物,在超量服用的时候

含阿司匹林中成药还能吃吗

  10月12日,国家食品药品监管总局发布药品安全警示民众:谨慎使用含阿司匹林的中成药,并指出长期服用含阿司匹林的中成药有可能会造成凝血方面的问题。  一石激起千层浪,引起大家热议。民众关心的问题主要集中在三个方面:含阿司匹林中成药受到安全警示,那么其他含阿司匹林的药是否也存在安全隐含?日常服用阿司

骨伤科中成药的辨证使用

   一、慢性损伤的治疗    慢性损伤主要指局部劳损后导致的肌腱炎、筋膜炎等,包括肱二头肌腱炎、网球肘、腱鞘炎、棘突炎、腰肌筋膜炎等慢性炎症疼痛等症。治疗宜活血行气,散瘀止痛。如以疼痛为主则可选用外敷狗皮膏、701跌打镇痛膏等,如以畏寒喜暖为主可选用祖师麻片、独活寄生合剂。    二、腰椎间盘突出

英国明年4月全面“封杀”中成药

  据《英国侨报》报道,11月21日,英国药品和健康产品管理局(MHRA)发布新闻称,为了进一步帮助人们购买和使用安全的草药制品,从2014年4月30日起将全面禁售未注册的草药制品(unlicensed herbal medicines)。目前尚无一家中成药成功注册,这也意味着明年4月30日

造成药物尿结晶的常见原因

1.放射造影剂:使用放射造影剂(如碘少影剂、尿路造影剂等)患者如合并静脉损伤时岢在尿中发现束状、球状、多形性结晶。尿比密可明显升高。结晶在氨氧化钠溶液,但不溶于乙醚,氯护等有机溶剂。2.磺胺类药结晶:某些磺胺类药物在体内乙酰化率较高,易于在酸性尿中析出的结晶引起血尿、肾损伤甚至尿闭。目前卫生部允许使

研究发现PROTAC药物具有高成药性

  中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组,运用放射性标记技术,成功合成[14C]ARV-110作为PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)的代表性模型化合物,并揭示了PROTAC在口服生物利用度较低的情况下,依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究成果发表于《药物化学杂志》,并获选

中成药工业科技发展进入跃升期

  中药行业科技创新、标准化水平的不断提高,为“创好药、用好药”提供了技术保障,夯实了现代中药的创新基础,从根本上保证了中成药的质量,推进了中医药现代化的发展。  “十五”以来,国家先后制定了《2002-2010年中药现代化发展纲要》、《中医药创新发展规划纲要》(2006

多肽合成药物的基因重组技术

基因的表达包括相应的mRNA合成( 转录) 和蛋白质合成( 翻译) , 在微生物体内进行外来基因的蛋白质生物合成依赖于微生物遗传物质和编码目标蛋白的重组DNA片段。具体步骤如下: 第1步,从供体中分离出编码蛋白的DNA片段; 第2步,将DNA分子插入到表达载体上; 第3步,将载体转染到宿主体

评论:不可掉以轻心

  ■ 观察家  在物价上涨的短期和长期因素都尚未消除的情况下,对于通胀切不可麻痹大意。“稳物价”仍然是经济工作的重要一环。  据《南方日报》报道,最近,奶粉、食用油、快餐、洗发水等民生用品的相继调价,再次引发了民众对中国通胀走势的关注。  今年2月,CPI迅速回落至3.

便宜铁盐催化可生成药用关键结构

  英国哈斯德菲尔德大学科学家证实,普通铁盐可以取代贵重的稀有金属用作催化剂,产生一种全新的化学反应类型,可以催化生成生物活性天然产品中常见的螺环状杂环结构框架,且成本降低了1000倍。该研究发表在《自然·化学》杂志上,其中的核心反应部分已经获审批。   催化剂是化学工业的重要组成部分,甚至有统计

专家呼吁建立科学的中成药标准体系

  中成药药品标准属于国家药品标准的组成部分。中成药药品标准包括国家食品药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准。其他药品标准包括局颁中成药标准、新药转正标准、进口天然药品标准、医疗机构中药成方制剂标准,医疗机构中药成方制剂标准由省级食品药

造成药品冷链"断链"的因素

   冷链是药品流通过程中必不可少的环节,贯穿供应链的始终。冷链本应是一个封闭的链条,但在实际操作中,许多需要冷藏的药品从出厂到患者使用的整个链条上,常常出现“断链”现象,而冷链药品在流通过程中温度超标等问题,威胁到药品质量和患者的用药安全。   对此,国中医药武汉健康新概念医药有限公司董事长王伟

最新研究让膜蛋白靶标有望成药

  近日,香港大学、重庆大学及上海第二军医大学等机构研究人员合作,共同就靶向活细胞表面膜蛋白提出新的药物策略。该研究提供了一种针对膜蛋白发现配体分子和抑制剂的有效方法,解决了传统研究中以膜蛋白为靶标进行药物研发的难题。相关论文刊登于《自然—化学》。DNA介导的亲和性标记帮助实现了活细胞表面膜蛋白靶标

新版《药典》完善提高7成药品标准

  新版《药典》本月正式实施,有七成左右的药品标准得到完善和提高,由于药典是我国药品生产的最低标准,标准的提高将形成新的门槛,业内预计,这势必引发部分不达标企业产品的停产,也让难以承受成本压力的企业淘汰出局。  “如果按照新的药品标准来生产消炎利胆片,全国目前只有一半该药的企业能够做

中国引进全球首个抗肿瘤血管生成药

  中国内地每年新发癌症约200万例,死亡超过140万例;北京市居民死于癌症的已达24%,上海已达到26%,且这一比例还在持续上升。这是中国抗癌协会临床肿瘤学协作专业委员会荣誉主席、肿瘤内科治疗专业奠基人孙燕院士5月7日提供的最新数据。   孙燕院士在全球首个抗肿瘤血管生成药物获准进入中国临床新闻