ChemicalReviews:Pd金属催化剂用于交叉偶联反应和相关反应

2001-2012年发布的具有钯催化剂负载的Heck反应机理模式的示意图 交叉偶联和相关反应是一类高效合成方案,通常由分子Pd作为催化剂来促进。 然而,基于或多或少高度分散的Pd金属的催化剂也被用于此领域,并且它们的使用已经延伸到其中大多数反应。近日,来自帕多瓦大学的Andrea Biffis(通讯作者)等人提供了关于Pd金属催化剂在这些最近应用中的重要概述, 并提出了用于解释Pd金属的催化作用的机理路径。此外,文章阐述了已经出现的最优异的Pd金属基催化体系,以及开发的新方法用以促进Pd金属的反应性。......阅读全文

Chemical-Reviews:Pd金属催化剂用于交叉偶联反应和相关反应

2001-2012年发布的具有钯催化剂负载的Heck反应机理模式的示意图  交叉偶联和相关反应是一类高效合成方案,通常由分子Pd作为催化剂来促进。 然而,基于或多或少高度分散的Pd金属的催化剂也被用于此领域,并且它们的使用已经延伸到其中大多数反应。近日,来自帕多瓦大学的Andrea Biffis(通

亚纳米尺度磁可分金属Pd加氢催化剂研究获进展

   最近,中科院金属所沈阳材料科学国家研究中心刘洪阳研究员和硕士研究生赵琳敏等人与北京大学马丁教授、香港科技大学王宁教授以及南京理工大学陆瑞锋教授等团队合作,通过精准构筑亚纳米尺度、原子级分散磁可分金属Pd催化剂,实现其对苯乙炔高效选择性加氢制取苯乙烯。近日,《先进材料》(Advanced

金属所纳米碳材料负载金属催化剂研究获进展

  积碳是催化剂在催化反应过程中普遍发生的现象,尤其是在乙苯直接脱氢体系中,反应物乙苯分子在金属氧化物催化剂表面很容易快速的产生积碳,导致催化剂的失活。近期,中国科学院金属研究所沈阳材料科学国家(联合)实验室催化材料研究部刘洪阳副研究员和苏党生研究员,利用乙苯直接脱氢过程反应中的积碳过程,巧妙地设计

金属硫蛋白与Parkison(PD)病的作用

  许多实验证明,MT对神经系统有保护作用。实验显示,在转基因小鼠中,MT-1的过表达可以改变脑炎症状,促进脑修复,是神经细胞中的保护因子。通过鼠刺伤模型和缺血模型的研究发现,MT一3参与中枢神经系统损伤修复。PD病是由于6一羟基多巴胺诱导自由基而产生的,而脑中某些MT异构体的诱导剂,如氧化压力、细

调控Pd催化中心的氧化还原能力实现偶联调控的新策略

  近日,中国科学院大连化学物理研究所仿生催化合成创新特区研究组研究员陈庆安团队在钯催化的酮与萜醇氧化还原发散偶联方面取得进展,发展出一种通过改变溶剂和添加剂调控Pd催化中心的氧化还原能力,实现偶联产物不同氧化还原态调控的新策略。该策略与酮的Tsuji-Trost烯丙基化在产物选择性上实现互补。  

镍催化剂催化的交叉偶联反应研究取得系列进展

  在现代有机反应新方法学的研究领域,以廉价镍为催化剂催化的交叉偶联反应是其中的热点之一,特别是在铃木偶联反应方面,已有许多创新性成果见诸报道。但是,目前依然存在大量的科学问题亟待解决:首先,以膦/磷基团活化的酚类化合物为反应物的偶联反应无法进行;其次,在已报道的其它底物的反应中,绝大多数反应存在催

福建物构所煤制乙二醇贵金属高效利用与替代研究获新进展

  煤制乙二醇技术不仅可以有效缓解我国乙二醇的供需矛盾,同时可以提升煤炭资源高效清洁转化利用水平。CO气相氧化偶联制草酸二甲酯反应是煤制乙二醇中实现无机物C1到有机物C2转化的关键步骤,目前已应用的催化剂中Pd的负载量较高,致使催化剂成本大幅增加。因此,贵金属高效利用与替代研究对解决

基于过渡金属催化脱羧的交叉偶联反应研究获进展

  联芳烃化合物普遍存在于天然产物、药物和有机功能材料的结构骨架之中,以廉价易得、易于控制的原料出发,经过简洁方便的路径合成联芳烃化合物吸引了众多化学工作者的关注。  在国家重大科学问题导向项目、国家自然科学基金重点项目和中科院重要方向项目的资助下,中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室

人/鼠PD1交叉反应抗体的发现和结合机制的研究

实施效果通过Discovery Studio软件预测了人/鼠PD-1交叉反应抗体的结合模式,并辅助以实验验证,从而精细解释了具有人/鼠交叉反应抗体的交叉反应性机制,为后续PD-1抗体研发做出指导。 方案详情程序性死亡受体1(PD-1)是一种重要的免疫抑制受体分子,以PD-1为靶点的免疫调节在抗肿瘤、

一文详解:PD1、二代PD1抗体

  在2018ACSO大会上,一组关于M7824药物的临床数据引起轩然大波,这个进化版的PD-1融合蛋白抗体药物以其86%的有效率令整个行业及市场摩拳擦掌,为之兴奋。   PD-1抗体药物一直是近年来医药界关注的焦点之一,它的发展也并非一帆风顺,之前成功上市的多个PD-1药物虽然在这条免疫思路

一文详解:PD1、二代PD1抗体

在2018ACSO大会上,一组关于M7824药物的临床数据引起轩然大波,这个进化版的PD-1融合蛋白抗体药物以其86%的有效率令整个行业及市场摩拳擦掌,为之兴奋。PD-1抗体药物一直是近年来医药界关注的焦点之一,它的发展也并非一帆风顺,之前成功上市的多个PD-1药物虽然在这条免疫思路上获得极大突破,

PD1联合DNA疫苗:PDL1表达提高,80%肿瘤缩小

  PD-1治疗自2015年以来一直都是人们讨论的热点,适应癌种广、能持续有效、副作用比化疗小,唯一的毛病就是有效率低——有什么办法可以增加PD-1的有效率,让单药治疗无效的患者变得有效呢?  众多PD-1联合疗法层出不穷,之前,咚咚已经报道过PD-1的得力助手——AM0010,通过强化肿瘤免疫而强

Cancer-Discovery:PDL1/PD1阻断治疗的全新耐药机制

   近年来免疫检查点抑制剂为癌症病人带来了巨大的希望,但是对这些免疫治疗药物的高抵抗率却阻碍了这类药物的使用。为了克服这一问题,需要对产生耐药的机制进行深入研究。最近,来自美国MD安德森癌症中心的研究人员发现肿瘤细胞可通过上调CD38来抵抗免疫检查点抑制剂治疗,并进一步揭示了其获得性耐药机制。  

CPSA-2014分会:抗体偶联药物的世界生物分析和PK/PD的挑战

  2014年4月16-18日,第五届中国上海化学与药物结构分析会议(CPSA Shanghai 2014)于在上海浦东淳大万丽酒店召开。本届会议的主题是“个性化药物新时代:药物研发的创新方法”。会议吸引到来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药

高区域选择性烯烃炔烃氢氨基甲酰化非均相钯颗粒催化剂

酰胺和α,β-不饱和酰胺是天然产物、药物、农用化学品和功能材料中的重要结构单元。在形成酰胺键的众多方法中,烯烃和炔烃的氢氨基甲酰化是制备酰胺和α,β-不饱和酰胺直接和原子经济的方法。迄今为止,配体调控的钯(Pd)催化烯炔烃氢氨基甲酰化可选择性合成马氏或反马氏酰胺和α,β-不饱和酰胺。然而,目前烯炔烃

备受瞩目的肿瘤免疫疗法PD1/PDL1免疫疗法

  PD-1/PD-L1免疫疗法一直是备受瞩目的肿瘤免疫疗法,充分利用人体自身的免疫系统抵御、抗击癌症,通过阻断PD-1/PD-L1信号通路使癌细胞死亡,具有治疗多种类型肿瘤的潜力,实质性改善患者总生存期为患者带来新的希望的优质抗癌免疫疗法。   PD-1抗体针对多种晚期肿瘤都有效果,并且副作

研究开发出一种特殊的可溶性非均相钯纳米颗粒催化剂

  酰胺和α,β-不饱和酰胺是天然产物、药物、农用化学品和功能材料中的重要结构单元。在形成酰胺键的众多方法中,烯烃和炔烃的氢氨基甲酰化是制备酰胺和α,β-不饱和酰胺直接和原子经济的方法。迄今为止,配体调控的钯(Pd)催化烯炔烃氢氨基甲酰化可选择性合成马氏或反马氏酰胺和α,β-不饱和酰胺。然而,目前烯

百奥泰终止PD1单抗和Trop2抗体偶联药物项目临床开发

  4日,百奥泰发公告称,其研发的 BAT800((即注射用重组人源化抗 Trop2 单克隆抗体-美登素偶联物)和 BAT1306(即重组人源化抗 PD-1 单克隆抗体注射液)处于临床研究阶段。但在近日,经公司审慎考量该药物的后续开发风险,决定终止该项目的临床试验。  项目终止原因  关于 BAT8

膀胱癌:新型抗体药物偶联物在美申请上市用于PD(L)1

  西雅图遗传学公司(Seattle Genetics)与安斯泰来(Astellas)近日宣布已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了一份生物制品许可申请(BLA),寻求加速批准抗体药物偶联物(ADC)enfortumab vedotin,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌(UC)患者,具体为:既往

肿瘤免疫微环境分析方案助力PD1/PDL1疗效预测

近年来肿瘤免疫治疗取得了一系列突破性成果,成为继肿瘤手术治疗、放化疗及靶向治疗之外的革命性治疗手段,特别是基于PD-1、CTLA-4等免疫检查点抑制剂的治疗方案表现尤为突出。即便如此,肿瘤的免疫治疗仍面临巨大挑战,如疗效不确定性、总体有效率低、耐药抵抗及检测生物标志物缺乏等都制约了对患者的精准治疗。

备受瞩目的肿瘤免疫疗法PD1/PDL1免疫疗法(二)

PD-1抗体联合化疗,已经在众多三期临床试验中取得决定性的胜利,被众多抗癌指南收录和强烈推荐,K药联合化疗(铂类+培美曲塞)用于非小细胞肺癌(NSCLC),是其中最著名的代表。PD-1联合化疗也逐渐受到学界重视,在治疗晚期非小细胞肺癌、晚期小细胞肺癌、晚期三阴性乳腺癌、晚期鼻咽癌、晚期消化道肿瘤等多

备受瞩目的肿瘤免疫疗法PD1/PDL1免疫疗法(一)

PD-1/PD-L1免疫疗法一直是备受瞩目的肿瘤免疫疗法,充分利用人体自身的免疫系统抵御、抗击癌症,通过阻断PD-1/PD-L1信号通路使癌细胞死亡,具有治疗多种类型肿瘤的潜力,实质性改善患者总生存期为患者带来新的希望的优质抗癌免疫疗法。 PD-1抗体针对多种晚期肿瘤都有效果,并且副作用小,但是针对

Nature子刊:-PtPdAu三元合金壳层ORR催化剂!

  高效、稳定、低Pt载量氧还原催化剂是燃料电池用阴极材料的主要研究方向,其中核壳结构Pt基纳米材料占据重要地位。但是,超薄壳层的结构不稳定、内核组分浸出等问题导致核壳结构材料稳定性难以满足电池平稳运行的要求。  有鉴于此,天津理工大学丁轶课题组、罗俊课题组与北京计算中心刘利民课题组合作在在Natu

共轭二烯烃的合成方法进展

1.以烯丙基二硫缩醛为原料早在1988年,YangPingfan等人就报道了Ni催化的烯丙基二硫缩醛的偕二甲基化作用,该反应生成的是两到三种的产物,文献报道当R'的取代基从H到甲基到乙基,目标产物共轭二烯的产率呈上升趋势   。2.以N-烯丙基腙的衍生物为原料2008年,Devon等人报道了

烯丙基三氟硼酸钾的交叉偶联反应

  Pd催化的偶联反应已经广泛应用于C-C键的形成[7]。Pd催化的烯丙基三氟硼酸钾和卤代芳基或烯烃的新型Suzuki交叉偶联反应,于2009年由Gary等人[8]提出。传统的Suzuki交叉偶联反应是使用BH3做有机金属衍生物,如今已经被广泛应用于生产,但是这条路线有其缺陷和不足:首先,硼酸容易二

G6PD测定的原理

G-6-PD测定:包括荧光斑点试验和G-6-PD活性检测。原理:在G-6-PD和NADP+存在下,G-6-PD能使NADP+还原成NADPH,后者在紫外线照射下会发出荧光。NADPH的吸收峰在波长340nm处,可通过单位时间生成的NADPH的量来测定G-6-PD活性。

腹膜透析(PD)患者腹膜的保护

  近年来,腹膜透析作为一种有效的肾脏替代治疗方法已经得到充分的证实,成为肾脏替代疗法的一个重要组成部分。腹膜透析与血液透析比较具有自身的优势:腹膜透析适合于肾脏替代的早期治疗,能够更好的保护残余肾功能;可以避免肝炎等体液传播疾病的交叉感染;对肾衰竭患者的高血压控制良好;对中分子物质的清除效果好

DS在抗体-人/鼠PD1交叉反应抗体的发现和结合机制的研究

  实施效果   通过Discovery Studio软件预测了人/鼠PD-1交叉反应抗体的结合模式,并辅助以实验验证,从而精细解释了具有人/鼠交叉反应抗体的交叉反应性机制,为后续PD-1抗体研发做出指导。   方案详情   程序性死亡受体1(PD-1)是一种重要的免疫抑制受体分子,以

福建物构所过渡金属催化的交叉偶联反应取得系列进展

  C-H键官能团化和脱羧交叉偶联在反应机理方面有相似之处。选择性C-H键官能团化作为简洁方便、环境友好的有机反应合成路线,是当前合成化学研究的热点和前沿,在药物、天然产物、有机功能材料的合成和制备方面有重要应用;同时,羧酸普遍存在于自然界,具有容易制备、价格低廉的优点,过渡金属催化

胡全银团队通过招募抗PD1偶联血小板-增强癌症免疫治疗

  基于免疫检查点阻断剂的免疫治疗通过阻断免疫细胞上检查点受体及其在肿瘤细胞上配体的相互作用,恢复T细胞的功能以根除肿瘤,显示出巨大的治疗潜力。尽管抗程序性细胞死亡蛋白-1抗体(aPD-1)取得了令人鼓舞的抗肿瘤效果,其临床应用受到免疫响应率不足及各种免疫相关不良事件的限制。  全身途径给药的抗体在