兰州化物所选择性NH官能化新反应研究取得进展
吲哚不对称N-H官能化反应 酸碱催化是催化化学中最普通和应用最为广泛的催化过程之一，在特定的条件下，酸碱功能的相互转化为人们设计特定的选择性催化反应提供了多种可以想象的空间。利用这一潜在的契机，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室的研究人员成功实现了一类手性Brønsted酸催化的吲哚与α,β-不饱和γ-内酰胺的对映选择性N-H官能化新反应。 具有杂环结构的手性吲哚是一种非常重要的药效基团，大量存在于人工合成的具有生理活性的药物及天然产物中。因此，直接通过对映选择性活化吲哚中心合成具有光学活性的吲哚衍生物引起了科学家的广泛关注。而大量不对称烷基化反应都集中在吲哚类化合物的C2和C3原子上，吲哚N-H官能团的活化一直受到限制。一般吲哚N-H官能化只有在碱存在下通过拔去吲哚NH官能团上的质子才能实现。 兰州化物所研究人员独辟蹊径，利用共轭酸碱的原理(即在一定的条件下，酸可......阅读全文
兰州化物所选择性NH官能化新反应研究取得进展
吲哚不对称N-H官能化反应 酸碱催化是催化化学中最普通和应用最为广泛的催化过程之一，在特定的条件下，酸碱功能的相互转化为人们设计特定的选择性催化反应提供了多种可以想象的空间。利用这一潜在的契机，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室的研究人员成功实现了
“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建
导语：基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架，所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而，该领域的研究仍处于起步阶段，面临着一系列挑战性问题，例如：设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日，江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基
大连化物所催化吲哚杂环合成研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人成功实现了非对称2,3-二芳基吲哚的选择性合成，相关结果以通讯的形式在线发表在《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399
天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物，因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域，氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架，对药物的理化性质和生物活性具有显著影响，如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此，开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法
韩福社课题组在吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物（图1，1–11）是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族，具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架，尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架，在吲哚类天然产物中较为罕见。此外，分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心，且受C20位绝对
研究发现催化竞争性2+2及4+2环加成反应的天然酶
中国科学院上海有机化学研究所研究员刘文、潘李锋，与美国加州大学洛杉矶分校化学系Ken. N. Houk实验室合作，在Nature Chemistry上，发表了题为A cyclase that catalyses competing 2+2 and 4+2cycloadditions的研究论文。该
大连化物所在不对称多组分反应研究方面取得新进展
近日，大连化物所仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员团队在不对称多组分反应研究方面取得新进展，提出以芳胺、芳醛和氮杂环丁酮为起始原料，在手性磷酸作用下经过亚胺和烯胺中间态，一步构建具有多手性中心的四氢喹啉并氮杂环丁烷结构的新策略。 光学纯氮杂环丁烷并环结构广泛存在于自然界和药物相关结构中
我国学者在硼自由基催化不对称合成方面取得进展
在国家自然科学基金项目（批准号：22293011、22171253、22325107、21971226）等资助下，中国科学技术大学汪义丰教授、傅尧教授和张凤莲副教授联合研究团队在硼自由基催化不对称合成研究方面取得进展，研究成果以“硼自由基催化的不对称环异构化反应（Boryl radical ca
中国科大在硼自由基催化不对称合成领域取得进展
中国科学技术大学精准智能化学重点实验室教授汪义丰、傅尧和副教授张凤莲联合研究团队，发展了一类手性硼自由基催化的不对称环异构化反应。该工作设计开发了一类结构和功能全新的手性氮杂卡宾-硼自由基催化剂，并发展了硼自由基催化的不对称环化异构化反应。12月1日，相关研究成果在线发表在《科学》（Scienc
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展，相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
对映体选择性平行动力学拆分取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强/罗爽课题组利用平行动力学拆分的策略，通过钯催化的对映体选择性环酰亚胺化反应，“一锅法”合成了两种不同骨架类型的含有季碳手性中心的杂环化合物。相关研究成果以“Parallel Kinetic Resolution through Palladium-Cat
上海有机所金属铱催化的不对称烯丙基取代反应研究获进展
最近十年来，金属铱催化的不对称烯丙基取代反应逐渐发展成一种高效地构建碳–碳键与碳–杂原子键的方法：从单边取代的烯丙基碳酸酯底物出发，可以高效率、高对映选择性地得到支链烯丙基取代产物。Feringa类亚磷酰胺配体是目前该类反应中最常使用的手性配体。然而，该反应的底物普适性还比较有限
石枫Angew：基于轴手性苯乙烯的有机小分子催化剂的设计
催化不对称合成的核心是开发高效的手性催化剂，而开发高效手性催化剂的关键是发现优势手性骨架。每一类优势手性骨架的诞生都会推动高效手性催化剂的研发。因此，设计新型的优势手性骨架、开发其衍生的高效手性催化剂，是化学家们孜孜以求的目标。近几十年中，轴手性骨架已被证明是一类开发手性催化剂及配体的优势骨架。
新策略制备抗抑郁药物
日前，南京工业大学柔性电子（未来技术）学院教授付振乾团队与郑州大学教授化学学院魏东辉团队合作，探索手性催化新模式，利用氮杂环卡宾（氮杂环卡宾是一种手性催化剂）对内酰亚胺类底物的活化去对称化，成功实现了单一手性中心的精准构建。该策略得到的产物可简洁高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰，展示了该策略
硼自由基催化不对称合成领域取得进展
中国科学技术大学精准智能化学重点实验室教授汪义丰、傅尧和副教授张凤莲联合研究团队，发展了一类手性硼自由基催化的不对称环异构化反应。该工作设计开发了一类结构和功能全新的手性氮杂卡宾-硼自由基催化剂，并发展了硼自由基催化的不对称环化异构化反应。12月1日，相关研究成果在线发表在《科学》（Scienc
常见的互变异构
酮 - 烯醇，例：丙酮。参见酮-烯醇互变异构。酰胺 - 亚胺酸，例：腈水解反应。内酰胺 - 内酰亚胺，杂环中的酰胺-亚胺酸互变异构，例：鸟嘌呤、胸腺嘧啶和胞嘧啶。烯胺 - 亚胺烯胺 - 烯胺，例：磷酸吡哆醛催化的酶反应。质子转移互变异构（Prototropic tautomerism）可以看作酸碱反
广州生物院有机小分子催化的不对称合成方法学研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉研究组在手性磷酸催化的C3-位取代的吲哚与b,g-不饱和-a-酮亚胺酯的C2不对称傅-克烷基化反应方面取得新进展，相关研究成果已于1月16日在线发表在《有机化学通讯》(Organic Letters, DOI: 10.1021/ol5035222)。 含
大连化物所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
我所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，大连化物所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究工作中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
科研人员开发出刚性稠环骨架结构手性吡啶单元
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519519.shtm
科研人员开发出刚性稠环骨架结构手性吡啶单元
西安交通大学前沿院李鹏飞团队通过分子层面的理性设计，开发了一类具有刚性稠环骨架、结构高度可调节的手性吡啶单元，同时实现了中心金属近程位阻最小化和远端结构高度可修饰，克服了立体选择性和催化活性之间的矛盾，近日该研究成果发表在Accounts of Chemical Research上。有别于传统手性配
什么是酶的酸碱催化？
酸碱催化是指酶通过瞬时向底物提供质子或接受质子，从而稳定过渡态，加速反应。根据不同的酸碱理论，可分为一般酸碱（广义酸碱）催化和特殊酸碱（狭义酸碱）催化两种，后者特指H+和OH-的催化作用；前者还包括其他弱酸弱碱的催化作用。酶促反应一般发生在近中性条件，H+和OH-的浓度很低，所以主要是一般酸碱催化。
基于环二核苷酸组装高效人工RNA金属酶的手性催化
DNA和RNA是生命体遗传信息的载体，它们具有天然的空间结构。近年来，双螺旋DNA和G-四链体DNA被用作手性骨架和金属物种组装成人工DNA金属酶成功实现水相中的不对称催化。由于RNA结构的不稳定性，关于人工RNA金属酶的手性催化研究却寥寥无几。近日，陕西师范大学王长号副教授、陈亚芍教授和德国康
开发出新型双功能铁纳米杂化结构催化剂
烯烃氧化反应是一类重要的工业反应，其氧化产物包含醛、酮、1,2-二酮、环氧化合物等，这些氧化产物在合成香料、医药中间体以及涂料、油漆等方面都具有极其广泛的应用。传统烯烃氧化反应方法（如：臭氧氧化、Wacker氧化、Lemieux-Johnson氧化、烯烃环氧化等）往往需要使用储量低、价格昂贵、毒
磷（III）协助的杂环芳烃区域选择性CH硅烷化反应
Nat. Commun.: 磷（III）协助的杂环芳烃区域选择性C-H硅烷化反应 含碳-硅（C-Si）键的杂环芳烃是重要的结构单元，在天然产物、药物和有机材料的构建中起着重要的作用。吲哚C–H硅烷化优先发生在亲核C3和C2位置，而进入吲哚的C4-C7位置仍具有高度挑战性。本文展示了吲哚衍生物
我国学者在氮手性领域研究取得进展
在国家自然科学基金（批准号：22425011、22231004、22271135）资助下，南方科技大学谭斌团队在氮手性领域研究取得进展，相关成果以“不对称有机催化控制三角锥形氮中心手性（Controlling pyramidal nitrogen chirality by asymmetric
烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应获进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强和罗爽团队在国家自然基金、广东省自然科学基金、广西自然科学基金等项目的支持下，通过铜/手性磷酸催化的烯基异腈分子内还原（1+2）环加成反应，对映选择性合成了多种含有N-H的2-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物。相关成果发表于《美国化学会志》。2-氮杂
上海有机所手性烯烃配体研究取得新进展
手性双烯配体用于不对称催化反应中 手性烯烃配体是近几年来出现的一类新型手性配体。与传统的杂原子手性配体不同，手性烯烃配体通过烯烃的双键与过渡金属络合，并通过烯烃配体的手性来诱导反应产物的手性。在某些不对称反应中，手性烯烃配体表现出了比传统配体更高的反应活性和选择性
人福医药成功研制抗癌催化剂杂环卡宾铜络合物
人福医药旗下医药研究院成功研制抗癌催化剂“杂环卡宾铜络合物”，该技术在国际上首次研发成功，未来可实现批量生产且成本较低。 知情人士向媒体表示，根据该技术研发的新药已经在国外上市，研究院此次是在国外技术基础上进行了工艺改进，实现成本降低的优势。“这个项目已经基本做完，产品将于今年年底以3类仿
手性的结构特点
手性广泛的存在于自然界中，在多种学科中表示一种重要的对称特点。如果某物体与其镜像不同，则其被称为“手性的”，且其镜像是不能与原物体重合的，就如同左手和右手互为镜像而无法叠合。手性物体与其镜像被称为对映体（enantiomorph，希腊语意为“相对/相反形式”）；在有关分子概念的引用中也被称为对映异构