大连化物所杂环合成研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组(202组)万伯顺研究员在选择性合成吡咯衍生物的研究中取得新进展。相关结果以通讯形式发表于最近一期的Angew. Chem. Int. Ed.上(2012, 51, 1693-1697)。 吡咯衍生物是最重要的杂环化合物之一，是许多天然产物、医药、材料的主要结构单元，也是有机合成中重要的中间体。最近，该小组通过设计构建模块，首次发现一种在吡咯合成中磺酰基迁移的现象。磺酰基由反应物的氮原子上选择性地迁移到产物的碳原子上，这种迁移使吡咯产物高度官能化。该研究实现了由简单易得的原料出发，不使用过渡金属催化剂，高选择性、高收率、高原子经济性地合成官能化的吡咯衍生物。初步的机理研究表明，反应可能经过不同的联烯中间体和离子对过程。该合成方法的原料廉价易得、操作简单、收率高，有利于大规模放大制备。 该小组长期致力于杂环化合物的转化与合成研究。这是该小组继吡啶衍生物合成(Ang......阅读全文
吡咯并吡咯二酮衍生物的合成研究取得进展
吡咯并吡咯二酮（DPP）是一类重要的人工合成染料，具有色彩鲜艳、优异的光稳定性和热稳定性等优势。近年来，作为电子受体单元，学界构筑了系列DPP基共轭分子和聚合物，并广泛应用于有机场效应晶体管、有机光伏器件、有机热电、单线态裂分、光动力治疗等领域的研究中。大多数的DPP衍生物N-位为烷基侧链，共轭
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总，方便大家学习
大连化物所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
我所催化合成吖庚因类杂环研究取得新进展
近日，大连化物所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人在催化环加成反应研究工作中取得新进展，成功实现了氮杂七元环吖庚因类杂环的选择性合成，相关结果以通讯的形式发表在近期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 2861-2865）。 不饱
大连化物所杂环合成研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组(202组)万伯顺研究员在选择性合成吡咯衍生物的研究中取得新进展。相关结果以通讯形式发表于最近一期的Angew. Chem. Int. Ed.上(2012, 51, 1693-1697)。 吡咯衍生物是最重要的杂环化合物之一，是许多天然产
大连化物所催化杂环合成研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺研究员在铁催化[2+2+2]环加成反应合成吡啶化合物的研究中取得新进展，相关结果以通讯的形式发表在最近一期的《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7162-7166）。
天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物，因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域，氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架，对药物的理化性质和生物活性具有显著影响，如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此，开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法
叠氮乙酸甲酯－用途与合成方法
2-叠氮乙酸甲酯被广泛用于炔叠氮化click化学合成三唑衍生物。其中一些例子包括合成香豆素-三唑衍生物作为潜在的抗疟原虫药物和含有大环三唑类化合物的组蛋白去乙酰化酶-1(HDAC1)抑制剂。它可以通过KnoevenagelChemicalbook缩合反应合成各种吡咯衍生物，用在有机串联太阳能电池用近
大连化物所催化吲哚杂环合成研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人成功实现了非对称2,3-二芳基吲哚的选择性合成，相关结果以通讯的形式在线发表在《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399
Nature－子刊：大连化物所实现异戊二烯二聚亲核芳构化反应
近日，中国科学院大连化学物理研究所精细化工研究室仿生催化合成研究组研究员陈庆安团队，在异戊二烯的仿生催化转化研究方面取得了新进展。该团队提出了串联催化策略，实现了异戊二烯的环聚、氧化芳构化和亲核加成反应，构建了一系列芳香C10衍生物，并结合相关的机理实验提出了可能的催化过程。此外，该团队还在此反
含吡咯衍生物的色素蛋白质的简介
含吡咯衍生物的色素蛋白质—叶绿素、植物色素、藻红蛋白。 叶绿素：存在于叶绿体中．是植物进行光合作用时吸收传递光能的主要物质。其分子由一个附有戊酮环的卟啉、一个镁原子和叶醇等构成。不溶于水，溶于有机溶剂；主要吸收红光和蓝光，能发生荧光和磷光，也能进行一些光化学反应。在活体内，叶绿素以一定的结合状
上海有机所在可见光介导的能量转移去芳构化方面获进展
可见光是一种清洁环保的可再生资源。可见光催化反应因其迥异于热化学转化的反应行为，近年来在有机合成中得到了广泛的应用。值得注意的是，将可见光诱导的能量转移过程与去芳构化反应相结合，可在温和的反应条件下高效地构建复杂三维分子骨架。中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究员游书力团队
双金属协同催化合成手性氰醇衍生物研究获进展
双金属协同催化合成手性氰醇衍生物 光学活性氰醇被广泛用于合成α-羟基羧酸或酯、α-羟基醛、α-氨基酸、β-氨基醇等重要生理活性化合物，在化学制药和农药合成中均有广泛应用。通过氰基化合物对醛的催化不对称加成反应是合成光学活性氰醇及其衍生物的有效方法，常用的催化剂包括生物催化剂酶和人工
我所实现异戊二烯二聚亲核芳构化反应
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202311/t20231108_6923441.html 近日，我所精细化工研究室仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员团队在异戊二烯的仿生催化转化研究方面取得新进展。团队提出了串联催化策略，实现了异戊二烯的环聚、氧
兰州化物所路易斯酸催化的碳氢官能化研究取得进展
路易酸催化碳氢官能化 近日，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在路易斯酸催化的碳氢官能化研究方面取得了新进展。 在前期钯催化的碳氢活化（J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 3650-3651）研究基础上，研究人员采用非贵金属路
祝介平教授Angew：轴手性3芳基吡咯的催化不对称构建
近日，瑞士洛桑联邦理工学院祝介平教授报道了第一例轴手性3-芳基吡咯的催化不对称合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 轴手性联芳基化合物存在于许多重要的天然产物和药物中，并且是许多配体和催化剂的核心骨架。虽然已经有许多
化学合成基于氮杂环卡宾基元的纠缠立方体
纠缠立方体具有典型的柏拉图立方体的拓扑结构。2008年，数学家Hyde等人提出了五种纠缠立方体（即A-E）的图理论。 虽然纠缠立方体的图形已经被提出，但是迄今为止通过化学合成这些纠缠立方体的例子极少，甚至最简单的“A-类型”纠缠立方体的合成仍是极大挑战。随着超分子化学的快速发展，利用有机连接子
第三军医大魏晔课题组在构筑多取代苯环体系中取得进展
近日，Org.Lett.刊登了重庆第三军医大学药学院魏晔课题组研究的铜催化肟和马来酰亚胺的环加成来构筑苯环的反应。该课题组利用易获得的肟和马来酰亚胺作为起始原料，在温和的条件下进行[2+2+2]环加成反应，生成一系列结构独特、难以用常规方法制备的并环邻苯二甲酰亚胺化合物。文章DOI：10.102
短肽“盘”成催化剂，合成大环更容易
大环化合物是指含有12个及以上原子的环状化合物，在生物学和医学中具有重要的作用。高效合成大环化合物极具挑战性，因为与关环相关的熵效应会导致分子间的副反应，从而降低目标产物的产率。线性前体通过与金属阳离子、阴离子或中性分子的多点配位预组织，可以促进特定大环类化合物的合成（图1A），但这种策略取决于
大化所实现了功能多样的亚胺内盐底物的碳氢键活化
近日，中科院大连化学物理研究所李兴伟研究员带领的科研团队（02T3组）在过渡金属(Rh(III))催化的亚胺内盐分子的碳氢键活化-氧化偶联反应中取得重要进展。相关研究成果以短通讯的形式在线发表在《德国应用化学》杂志上。 金属催化的C-H键的活化是有效构建C-C,C-N,C-O等
概述樟脑磺酸的用途
1）用作医药中间体、旋光体拆分剂等。 2）CSA可用作酸催化剂和手性辅助试剂等。 作为酸催化剂CSA广泛地用作有机合成中的酸催化剂，经常用于催化羟基与烯烃、醛、酮的加成生成醚或缩醛、缩酮。反应通常在二氯甲烷溶剂中进行，并具有良好的立体选择性，这是来源于CSA本身的独特结构。如CSA催化分子内
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构，其中含氮杂环出现的频率最高，杂环的种类也最丰富。因此，发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点，在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来，钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注，极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
制药巨头Merck解决又一挑战性Suzuki偶联
Suzuki反应在日常科研和药物开发过程中发挥着重要的角色，是构建碳碳键的利器。然而，杂环邻位硼酸酯的Suzuki偶联反应一直以来都是个挑战，可能的原因主要是催化循环中转金属速度比较慢，还有就是这类硼酸酯不稳定，容易脱硼分解。前一段时间，我们报道了日本化学家攻克2-吡啶硼酯稳定性难题的推文（Ch
人福医药成功研制抗癌催化剂杂环卡宾铜络合物
人福医药旗下医药研究院成功研制抗癌催化剂“杂环卡宾铜络合物”，该技术在国际上首次研发成功，未来可实现批量生产且成本较低。 知情人士向媒体表示，根据该技术研发的新药已经在国外上市，研究院此次是在国外技术基础上进行了工艺改进，实现成本降低的优势。“这个项目已经基本做完，产品将于今年年底以3类仿
自旋标记法的原理及方法特点
因自由基有不成对电子自旋，所以称自旋标记（H．M．McConnell）。开始是用氯丙嗪阳离子自由基研究其与DNA的相互作用，后来则用稳定的硝酰（基）自由基类。有N-羟四甲基六氢吡啶（四氢吡咯）衍生物以及N-羟二甲基1，3-氧氮杂环戊烷衍生物等。有合成在标记物的局部含有反应性的官能团，使之与活体高分子
利用脂肪酶催化氨解反应在制备光学纯化合物中的应用
1 α氨基酸酯转化为相应的氨基酰胺［8］。如苯甘氨酸。(R)amide:Conv.39%;ee.amide 91%;E=38 因为(S)ester在反应条件下可以原位外消旋，因此理论上酯的两种对映异构体都能转化为(R)amide.而(R)苯甘氨酸及其衍生物是工业上合成半青霉素和头孢霉素的重要中间体。
有机化合物按碳的骨架分类
1．链状化合物这类化合物分子中的碳原子相互连接成链状，因其最初是在脂肪中发现的，所以又叫脂肪族化合物。其结构特点是碳与碳间连接成不闭口的链。2．环状化合物环状化合物指分子中原子以环状排列的化合物。环状化合物又分为脂环化合物和芳香化合物。（1）脂环化合物：不含芳香环（如苯环、稠环或某些具有苯环或稠环性
有机化合的分类
1．链状化合物这类化合物分子中的碳原子相互连接成链状，因其最初是在脂肪中发现的，所以又叫脂肪族化合物。其结构特点是碳与碳间连接成不闭口的链。2．环状化合物环状化合物指分子中原子以环状排列的化合物。环状化合物又分为脂环化合物和芳香化合物。（1）脂环化合物：不含芳香环（如苯环、稠环或某些具有苯环或稠环性
磷（III）协助的杂环芳烃区域选择性CH硅烷化反应
Nat. Commun.: 磷（III）协助的杂环芳烃区域选择性C-H硅烷化反应 含碳-硅（C-Si）键的杂环芳烃是重要的结构单元，在天然产物、药物和有机材料的构建中起着重要的作用。吲哚C–H硅烷化优先发生在亲核C3和C2位置，而进入吲哚的C4-C7位置仍具有高度挑战性。本文展示了吲哚衍生物
微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物，一般也称为微生物天然产物，是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中，微生物天然产物很少直接作为药物使用，一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心，是必要条件。通常情况下，如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目